BUPIVACAINE

موارد مصرف‌: بوپي‌واكائين‌ بطور كلي‌براي‌ ايجاد بيحسي‌ موضعي‌ و يا منطقه‌اي‌،يااپي‌دورال‌ در ناحيه‌ كمر و يا خاجي‌ وانسداد در ناحيه‌ زير عنكبوتيه‌ و از طريق‌انفيلتراسيون‌ يا انسداد عصبي‌ دردندانپزشكي‌ بكار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: بيحس‌كننده‌هاي‌ موضعي‌ باتثبيت‌ برگشت‌پذير غشاي‌ سلولهاي‌عصبي‌ و در نتيجه‌ كاهش‌ نفوذپذيري‌ اين‌غشاء به‌ يون‌ سديم‌، شروع‌ و هدايت‌رفلكسهاي‌ عصبي‌ را متوقف‌ مي‌كنند. اين‌عمل‌ دپولاريزاسيون‌ غشاي‌ سلول‌ عصبي‌را مهار كرده‌ و در نتيجه‌ از انتشار پتانسيل‌عمل‌ و هدايت‌ بعدي‌ تكانه‌هاي‌ عصبي‌جلوگيري‌ بعمل‌ مي‌آورد.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ سيستميك‌ اين‌ داروكامل‌ است‌. به‌ پروتئينهاي‌ پلاسما به‌

مقدار زياد متصل‌ مي‌شود. طول‌ اثر

آن‌ 3-10 ساعت‌ است‌. متابوليسم‌ آن‌

عمدتŠ كبدي‌ است‌ و از راه‌ كليه‌ دفع‌مي‌گردد.

موارد منع‌ مصرف‌: 1 ـ در صورت‌ وجودبلوك‌ كامل‌ قلبي‌، خونريزي‌ شديد، افت‌شديد فشار خون‌ و شوك‌ نبايد از اين‌ داروبراي‌ ايجاد انسداد در ناحيه‌ زيرعنكبوتيه‌اي‌ استفاده‌ گردد.

2 ـ در صورت‌ وجود عفونت‌ در موضعي‌كه‌ براي‌ تزريق‌ كمري‌ در نظر گرفته‌ شده‌،اين‌ دارو براي‌ ايجاد انسداد بكار نرود.

3 ـ هر گونه‌ سپتي‌ سمي‌ مي‌تواند تحمل‌بيمار را نسبت‌ به‌ تزريق‌ در ناحيه‌ زيرعنكبوتيه‌ كاهش‌ دهد.

 

هشدارها: 1 ـ در كودكان‌ و سالخوردگان‌،امكان‌ بروز مسموميت‌ سيستميك‌ بااين‌دارو بيشتر است‌.

2 ـ در ناراحتيهاي‌ قلبي‌ ـ عروقي‌ بويژه‌انسداد قلبي‌ و يا شوك‌ و يا عفونت‌ در محل‌تزريق‌ با احتياط مصرف‌ گردد.

3 ـ در صورت‌ وجود بيماري‌هاي‌ CNS و يااختلالات‌ انعقادي‌ خون‌ با احتياط مصرف‌گردد.

4 ـ فرآورده‌هاي‌ حاوي‌ مواد منقبض‌ كننده‌عروق‌ در بيماران‌ مبتلا به‌ بيماري‌هاي‌ قلبي‌از جمله‌ آريتمي‌ و يا مبتلايان‌ به‌ پركاري‌تيروئيد با احتياط مصرف‌ گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ جانبي‌ بطور كلي‌به‌ مقدار مصرف‌، غلظت‌ زياد پلاسمايي‌ناشي‌ از ورود ناخواسته‌ دارو به‌ رگ‌،كاهش‌ تحمل‌ بيمار، ناسازگاري‌ فردي‌ ياحساسيت‌ مفرط بستگي‌ دارد ضمنŠ ميزان‌عوارض‌ ناخواسته‌ بمحل‌ تزريق‌ نيزبستگي‌ دارد. واكنش‌هاي‌ سيستميك‌ ممكن‌است‌ به‌ سرعت‌ و يا با تأخير و تا 30 دقيقه‌پس‌ از تجويز دارو بروز كند. عوارض‌ باشيوع‌ كم‌ آن‌ عبارتند از: كبودي‌ رنگ‌پوست‌، اختلال‌ بينايي‌ و يا دوبيني‌، تشنج‌،سرگيجه‌، زنگ‌ زدن‌ گوش‌، لرزش‌ يارعشه‌، عصبانيت‌ و يا بيقراري‌ غير عادي‌ وتهوع‌ و استفراغ‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: داروهاي‌ مضعف‌ CNS،ازجمله‌ داروهايي‌ كه‌ معمولا قبل‌ ازبيهوشي‌ و يا به‌ عنوان‌ كمك‌ همراه‌ باداروهاي‌ بيحس‌ كننده‌ موضعي‌ مصرف‌مي‌شوند و نيز سولفات‌ منيزيم‌ تزريقي‌ دراگر همزمان‌ با داروهاي‌ بيحس‌ كننده‌موضعي‌ مصرف‌ گردند، ممكن‌ است‌موجب‌ تشديد تضعيف‌ CNS شوند.داروهاي‌ مسدودكننده‌ گيرنده‌ بتاآدرنرژيك‌ از طريق‌ كاهش‌ جريان‌ خون‌كبدي‌، سرعت‌ متابوليسم‌ دارو را كاهش‌داده‌ و خطر مسموميت‌ با آنرا بالا مي‌برند.سايمتيدين‌ متابوليسم‌ اين‌ دارو را به‌ تأخيرمي‌اندازد و در نتيجه‌ احتمال‌ خطرمسموميت‌ افزايش‌ مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در صورت‌ حساسيت‌به‌ ساير بيحس‌كننده‌ها اين‌ دارو با احتياطو زير نظر پزشك‌ مصرف‌ شود.

2 ـ ميزان‌ داروي‌ تجويز شده‌ بدقت‌ رعايت‌گردد.

3 ـ بدليل‌ طولاني‌ بودن‌ زمان‌ بيحسي‌ بايددقت‌ گردد كه‌ اعضاي‌ بيحس‌ شده‌ مجروح‌نگردند.

4 ـ ممكن‌ است‌ با مصرف‌ اين‌ دارو با غلظت‌0/25 درصد اعصاب‌ بين‌ دنده‌اي‌ انسدادكامل‌ پيدا كنند.

5 ـ شدت‌ انسداد حركتي‌، با غلظت‌ 0/5درصد اين‌ دارو براي‌ بار اول‌ ممكن‌ است‌بيشتر از دفعات‌ بعد باشد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در بيحسي‌ دم‌اسبي‌، براي‌انسداد حركتي‌ متوسط، مقدار 37/5-75ميلي‌گرم‌ (15-30 ميلي‌ليتر) از محلول‌0/25 درصد مصرف‌ مي‌شود كه‌ درصورت‌ نياز هر سه‌ ساعت‌ يك‌ بار مي‌توان‌آنرا تكرار كرد و براي‌ انسداد حركتي‌متوسط تا كامل‌، مقدار 75-150 ميلي‌گرم‌(15-30 ميلي‌ليتر) از محلول‌ 0/5 درصد كه‌در صورت‌ نياز هر سه‌ ساعت‌ قابل‌ تكراراست‌، مصرف‌ مي‌شود. در بيحسي‌ خارج‌سخت‌ شامه‌اي‌، براي‌ انسداد حركتي‌ جزئي‌تا متوسط مقدار 25-50 ميلي‌گرم‌ (10-20ميلي‌ليتر) از محلول‌ 0/25 درصد مصرف‌مي‌شود و براي‌ انسداد حركتي‌ متوسط تاكامل‌، مقدار 50-100 ميلي‌گرم‌ (10-20ميلي‌ليتر) از محلول‌ 0/5 درصد مصرف‌مي‌شود كه‌ در صورت‌ نياز، در هر دومورد مي‌توان‌ مقدار مصرف‌ را هر سه‌ساعت‌ يكبار تكرار نمود. براي‌انفيلتراسيون‌ موضعي‌ بصورت‌ مقدارواحد تا 175 ميلي‌گرم‌ (70 ميلي‌ليتر) ازمحلول‌ 0/25 درصد مصرف‌ مي‌شود.براي‌ انسداد اعصاب‌ محيطي‌، جهت‌ انسدادحركتي‌ متوسط تا كامل‌ مقدار 12/5-175ميلي‌گرم‌ (5-37/5 ميلي‌ليتر) از محلول‌

0/5 درصد مصرف‌ مي‌شود. و در صورت‌نياز مي‌توان‌ هر سه‌ ساعت‌ آنرا تكرار نمود.در موارد ديگر نيز به‌ تناسب‌ دارو موردتجويز قرار مي‌گيرد حداكثر مقدار مصرف‌در بزرگسالان‌ تا 175 ميلي‌گرم‌ بصورت‌مقدار واحد يا mg/day 400 مي‌باشد.

كودكان‌: مقدار مصرف‌ اين‌ دارو دركودكان‌ تعيين‌ نشده‌ است‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection(spinal): %0.75

Injection: %0.25 (20 ml)

Injection: %0.5 (20 ml)

 

BUPRENORPHINE

موارد مصرف‌: اين‌ دارو بعنوان‌ ضد دردبراي‌ تسكين‌ دردهاي‌ متوسط تا شديد ونيز قبل‌ از عمل‌ جراحي‌ تجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو با تأثير برگيرنده‌هاي‌ اپيوئيدي‌ در CNS، روندهاي‌مؤثر بر ادراك‌ درد و پاسخ‌ به‌ درد را تغييرمي‌دهد. ممكن‌ است‌ تا اندازه‌اي‌ سبب‌تغييراتي‌ در آزاد شدن‌ واسطه‌هاي‌ عصبي‌مختلف‌ از اعصاب‌آوراني‌ شود كه‌ به‌محرك‌هاي‌ دردزا حساس‌ هستند.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو 5 دقيقه‌ پس‌ ازتزريق‌ عضلاني‌ به‌ حداكثر غلظت‌پلاسمايي‌ مي‌رسد. نيمه‌ عمر دارو حدود 3ساعت‌ است‌. قسمت‌ عمده‌ دارو بدون‌ تغييردفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ افزايش‌فشار داخل‌ جمجمه‌ يا در ضربه‌ مغزي‌نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در موارد كاهش‌ فشار خون‌،كم‌كاري‌ تيروئيد، آسم‌ و كاهش‌ ذخيره‌تنفسي‌ با احتياط مصرف‌ شود.

2 ـ برخلاف‌ بيشتر داروهاي‌ اپيوئيدي‌ فقطبخشي‌ از اثرات‌ اين‌ دارو توسط نالوكسون‌خنثي‌ مي‌شود.

3 ـ از مصرف‌ اين‌ دارو در موقع‌ حمله‌آسمي‌ اجتناب‌ شود.

4 ـ مصرف‌ اين‌ دارو در معتادان‌ به‌ موادشبه‌ مرفين‌ مي‌تواند موجب‌ بروز علائم‌سندرم‌ قطع‌ داروي‌ مخدر گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: تهوع‌ و استفراغ‌ (بخصوص‌در شروع‌ مصرف‌ دارو)، يبوست‌ وخواب‌آلودگي‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند. مقادير زياد اين‌ دارو موجب‌ تضعيف‌تنفسي‌ و افت‌ فشار خون‌، اشكال‌ در ادراركردن‌، اسپاسم‌ مجاري‌ ادراري‌ و صفراوي‌،خشكي‌ دهان‌، تعريق‌، سردرد، برافروختگي‌صورت‌، سرگيجه‌، كاهش‌ ضربان‌ قلب‌،طپش‌ قلب‌، افت‌ فشار خون‌ وضعيتي‌، كاهش‌دماي‌ بدن‌، هذيان‌، تنگي‌ مردمك‌ چشم‌،خماري‌، تغيير خلق‌ و خو، وابستگي‌، بثورات‌جلدي‌، كهير و خارش‌ مي‌شود.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: داروهاي‌ ضد جنون‌اثرات‌ تسكين‌ دهنده‌ و كاهش‌ فشار خون‌اين‌ دارو را افزايش‌ مي‌دهند. داروهاي‌ ضداضطراب‌ اثر سداتيو اين‌ دارو را افزايش‌مي‌دهند. اين‌ دارو با اثرات‌ گوارشي‌متوكلوپراميد و سيزاپرايد ضديت‌ مي‌كند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: در سالمندان‌ و افرادناتوان‌ مقدار مصرف‌ اين‌ دارو كاهش‌ يابد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: مقدار 0/3-0/6 ميلي‌گرم‌ درهر 6-8 ساعت‌ تزريق‌ عضلاني‌ يا تزريق‌آهسته‌ داخل‌ وريدي‌ مي‌گردد.

كودكان‌: در كودكان‌ بيش‌ از 6 ماهه‌ مقدار3-6 mcg/kg هر 6-8 ساعت‌ (حداكثر تاmcg/kg 9) تزريق‌ مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 0.3 mg/ml