IMIPRAMINE HCI

موارد مصرف‌: ايميپرامين‌ براي‌ رفع‌ بيماري‌افسردگي‌ و نيز شب‌ادراري‌ در كودكان‌تجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: از طريق‌ مهار برداشت‌ مجددنوراپي‌نفرين‌ و سروتونين‌ توسط پايانه‌سلول‌ عصبي‌ پيش‌سيناپسي‌، غلظت‌سيناپسي‌ آنها را در سيستم‌ عصبي‌مركزي‌ افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو پس‌ از تجويزخوراكي‌ به‌ سرعت‌ و بطور كامل‌ جذب‌مي‌شود. داراي‌ متابوليسم‌ گذر اول‌ كبدي‌بوده‌ و متابوليت‌ فعال‌ آن‌ دزيپرامين‌مي‌باشد. راه‌ دفع‌ دارو كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در موارد سكته‌ قلبي‌اخير، آريتمي‌ (بخصوص‌ ايست‌ قلبي‌)،حالات‌ مانيك‌ و نارسائي‌ كبدي‌ نبايدمصرف‌ شود.

 

هشدارها: در موارد زير مصرف‌ اين‌ دارو بااحتياط صورت‌ گيرد:

بيماري‌ قلبي‌ ـ عروقي‌، سابقه‌ صرع‌نارسايي‌ كبدي‌، بيماري‌ تيروئيد،فئوكروموسيتوم‌، سابقه‌ مانيا، جنون‌،گلوكوم‌ با زاويه‌ بسته‌، سابقه‌ احتباس‌ادرار، الكتروشوك‌ درماني‌ همزمان‌ وپورفيري‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌،خواب‌آلودگي‌، تاري‌ ديد، يبوست‌، تهوع‌،اشكال‌ در ادرار كردن‌، عوارض‌ قلبي‌ ـعروقي‌، واكنش‌هاي‌ ازدياد حساسيت‌،اختلالات‌ رفتاري‌، اختلالات‌ حركتي‌، تداخل‌در فعاليت‌ جنسي‌، تغييرات‌ قند خون‌،افزايش‌ اشتها و وزن‌ عوارض‌ اندوكرين‌مثل‌ ژنيكوماستي‌، اختلالات‌ خوني‌ وهيپوناترمي‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ باداروهاي‌ ضد آريتمي‌ خطر آريتمي‌ بطني‌ راافزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو بامهار كننده‌هاي‌ آنزيم‌  MAOباعث‌ تحريك‌CNS و بالا رفتن‌ فشار خون‌ مي‌گردد. اين‌دارو از طريق‌ كاهش‌ آستانه‌ تشنج‌ با اثرداروهاي‌ ضد صرع‌، مقابله‌ مي‌كند. بعضي‌ ازداروهاي‌ ضد صرع‌ با كاهش‌ غلظت‌پلاسمايي‌ اين‌ دارو، اثر ضد افسردگي‌ آن‌ راكاهش‌ مي‌دهند. اين‌ دارو اثر پايين‌ آورنده‌فشار خون‌ كلونيدين‌ و گوانتيدين‌ را كاهش‌مي‌دهد و در صورت‌ قطع‌ ناگهاني‌ اين‌ دودارو خطر افزايش‌ فشار خون‌ زياد مي‌شود.مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو با فنوتيازين‌هاموجب‌ افزايش‌ عوارض‌ جانبي‌آنتي‌موسكاريني‌ مي‌شود. مصرف‌ همزمان‌اين‌ دارو با نورآدرنالين‌ باعث‌ افزايش‌ فشارخون‌ و با آدرنالين‌ باعث‌ زيادي‌ فشارخون‌ وآريتمي‌ مي‌گردد اما تجويز همزمان‌ بابي‌حس‌ كننده‌هاي‌ موضعي‌ حاوي‌ آدرنالين‌بنظر مي‌رسد كه‌ بي‌خطر باشند. سايمتيدين‌با مهار متابوليسم‌ اين‌ دارو، غلظت‌پلاسمايي‌ آن‌ را افزايش‌ مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌مصرف‌ دارو پرهيز شود. در صورت‌ نياز،كاهش‌ مقدار مصرف‌ بتدريج‌ در طول‌ يك‌دوره‌ حداقل‌ 4 هفته‌اي‌ بايد انجام‌ شود.

2 ـ در هفته‌هاي‌ اول‌ درمان‌ به‌ دليل‌ افزايش‌تمايل‌ به‌ خودكشي‌ بايد بيمار را تحت‌نظرقرار داد.

3 ـ بيش‌ از يك‌ داروي‌ ضدافسردگي‌ دريك‌زمان‌ نبايد تجويز شود.

4 ـ براي‌ شروع‌ اثرات‌ درماني‌ اين‌ داروحداقل‌ 2 هفته‌ وقت‌ لازم‌ است‌.

5 ـ درمان‌ سالمندان‌ بايد با حداقل‌ مقدارشروع‌ شود زيرا به‌ عوارض‌ جانبي‌  اين‌دارو حساس‌ ترند.

6 ـ به‌ علت‌ نيمه‌ عمر طولاني‌ دارو، تجويزيكباره‌ مقادير آن‌ در موقع‌ خواب‌، كفايت‌مي‌كند.

7 ـ به‌ بيمار يادآوري‌ شود كه‌ در صورت‌بروز علائم‌ آنتي‌موسكاريني‌ به‌ درمان‌ادامه‌ دهد چون‌ به‌ اين‌ اثرات‌ تا حدي‌ تحمل‌حاصل‌ مي‌شود.

8 ـ در صورت‌ وجود سابقه‌ مصرف‌ مهاركننده‌هاي‌ آنزيم‌ MAO توسط بيمار، بايددو هفته‌ بعد از قطع‌ آن‌، مصرف‌ اين‌ دارو راآغاز نمود.

9 ـ در صورت‌ ضرورت‌ مصرف‌ داروهاي‌مهار كننده‌ MAO بايد حداقل‌ يك‌ هفته‌ ميان‌قطع‌ اين‌ دارو و شروع‌ مصرف‌ داروي‌جديد فاصله‌ ايجاد شود.

10 ـ اين‌ دارو با ايجاد خواب‌آلودگي‌، ممكن‌است‌ بر اعمالي‌ كه‌ نياز به‌ مهارت‌ دارند،مثل‌ رانندگي‌، تأثير بگذارد.

 

مقدار مصرف‌: در افسردگي‌ ابتدا تا حداكثرmg/day 75 در مقادير منقسم‌ مصرف‌مي‌شود و سپس‌ بتدريج‌ تا ميزان‌150-200 ميلي‌گرم‌ افزايش‌ مي‌يابد (تا300 ميلي‌گرم‌ در بيماران‌ بستري‌). ممكن‌است‌ تا حداكثر 150 ميلي‌گرم‌ بصورت‌ يك‌جا در موقع‌ خواب‌ تجويز شود. مقدارداروي‌ نگهدارنده‌ mg/day 50-100 است‌.در سالمندان‌ ابتدا mg/day 10 تجويزمي‌شود كه‌ بتدريج‌ به‌ 30-50 ميلي‌گرم‌افزايش‌ مي‌يابد. براي‌ درمان‌ شب‌ادراري‌،در كودكان‌ 7 ساله‌، 25 ميلي‌گرم‌، 8-11ساله‌ 25-50 ميلي‌گرم‌، بيش‌ از 11 سال‌5-75 ميلي‌گرم‌ در موقع‌ خواب‌ تجويزمي‌شود. حداكثر دوره‌ درمان‌، 3 ماه‌مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

 

As HCI:

Coated Tablet: 10 mg, 25 mg, 50 mg

Injection: 25 mg/2ml

 

MAPROTILINE HCI

موارد مصرف‌: اين‌ دارو براي‌ بهبود بيماري‌افسردگي‌ بخصوص‌ وقتي‌ تسكين‌ لازم‌باشد، تجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو برداشت‌ مجددسروتونين‌ و نوراپي‌ نفرين‌ به‌ داخل‌ پايانه‌عصبي‌ را مهار مي‌كند و در نتيجه‌ باعث‌افزايش‌ تحريك‌ گيرنده‌ها مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: ماپروتيلين‌ از طريق‌خوراكي‌ جذب‌ متغيري‌ دارد. در كبدمتابوليزه‌ شده‌ و داراي‌ متابوليت‌ فعال‌مي‌باشد. 88% دارو به‌ پروتئين‌هاي‌ پلاسمامتصل‌ مي‌شود. نيمه‌ عمر پلاسمايي‌ آن‌52ـ21 ساعت‌ مي‌باشد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجودسابقه‌ بيماري‌ صرع‌ يا بيماري‌ شديد كبدي‌نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در موارد زير اين‌ دارو بايد بااحتياط فراوان‌ مصرف‌ شود:

بيماري‌ قلبي‌ (بخصوص‌ آريتمي‌)، سابقه‌صرع‌، سالمندان‌، نارسايي‌ كبدي‌، بيماري‌تيروئيد، فئوكروموسيتوم‌، سابقه‌ مانيا،سايكوز، گلوكوم‌ با زاويه‌ باريك‌، سابقه‌احتباس‌ ادراري‌، درمان‌ همزمان‌ با شوك‌الكتريكي‌

2 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ مصرف‌ اين‌ دارواجتناب‌ شود.

3 ـ اين‌ دارو با ايجاد خواب‌ آلودگي‌ دراعمالي‌ كه‌ نياز به‌ دقت‌ دارند، مثل‌ رانندگي‌،اختلال‌ ايجاد مي‌كند.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌، خواب‌آلودگي‌، تاري‌ ديد، اختلال‌ در تطابق‌ وافزايش‌ فشار داخل‌ چشم‌، يبوست‌، تهوع‌،اشكال‌ در ادرار كردن‌، افت‌ فشار خون‌وضعيتي‌، افزايش‌ ضربان‌ قلب‌، سنكوپ‌،آريتمي‌، تعريق‌، بثورات‌ جلدي‌، لرزش‌دست‌، كهير، اختلالات‌ رفتاري‌ (بخصوص‌در كودكان‌)، هيپومانيا، توهم‌ (بخصوص‌در سالمندان‌)، افزايش‌ اشتها، تغيير وزن‌،تشنج‌، اختلالات‌ حركتي‌ و ديسكينزي‌، تب‌،آگرانولوسيتوز، لوكوپني‌، ائوزينوفيلي‌،ترومبوسيتوپني‌، كاهش‌ سديم‌ خون‌ واختلال‌ در عملكرد كبد از عوارض‌ جانبي‌دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ اين‌ دارو با داروهاي‌ ضد آريتمي‌خطر بروز آريتمي‌ افزايش‌ مي‌يابد.ريفامپين‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ اين‌ دارو راكاهش‌ داده‌ و موجب‌ كاهش‌ اثرات‌ آن‌مي‌شود. در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ باداروهاي‌ ضد افسردگي‌ مهار كننده‌ آنزيم‌مونوآمينواكسيداز، تحريك‌ سيستم‌اعصاب‌ مركزي‌ و افزايش‌ فشار خون‌ رخ‌مي‌دهد. اين‌ دارو اثر ضد تشنج‌ داروهاي‌ضد صرع‌ را كاهش‌ مي‌دهد. در صورت‌مصرف‌ همزمان‌ با آنتي‌ هيستامين‌ها،اثرات‌ سداتيو و آنتي‌ موسكاريني‌ افزايش‌مي‌يابد. مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو باترفنادين‌ موجب‌ افزايش‌ خطر بروزآريتمي‌ بطني‌ مي‌گردد. اين‌ دارو اثرداروهاي‌ كاهنده‌ فشار خون‌ را افزايش‌داده‌ اما اثر كلونيدين‌ و گوانيتيدين‌ راكاهش‌ مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو باداروهاي‌ ضد جنون‌ فنوتيازيني‌ موجب‌افزايش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ اين‌ دارو وافزايش‌ اثرات‌ ضد موسكاريني‌ مي‌گردد.اين‌ دارو اثر شل‌ كننده‌ عضلاني‌ باكلوفن‌ راافزايش‌ مي‌دهد. داروهاي‌ ضد بارداري‌خوراكي‌ اثر ضد افسردگي‌ اين‌ دارو راكاهش‌ مي‌دهند. سايمتيدين‌ غلظت‌پلاسمايي‌ اين‌ دارو را افزايش‌ مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ قطع‌ مصرف‌ اين‌ داروبايد بتدريج‌ انجام‌ شود.

2 ـ مصرف‌ اين‌ دارو بايستي‌ حداقل‌ 2 هفته‌پس‌ از قطع‌ مصرف‌ داروي‌ ضد افسردگي‌مهار كننده‌ آنزيم‌ آمينواكسيداز شروع‌شود. با اين‌ وجود، حداقل‌ يك‌ هفته‌ پس‌ ازقطع‌ مصرف‌ اين‌ دارو، مي‌توان‌ مصرف‌ساير داروهاي‌ ضد افسردگي‌ را آغازنمود.

 

مقدار مصرف‌: در ابتدا 75 ـ 25 ميلي‌گرم‌(سالخوردگان‌ 30 ميلي‌گرم‌) در روز در 3مقدار منقسم‌ يا به‌صورت‌ مقدار واحدهنگام‌ خواب‌ مصرف‌ مي‌شود كه‌ درصورت‌ نياز مي‌توان‌ مقدار مصرف‌ را تاحداكثر 150mg/day به‌صورت‌ تدريجي‌افزايش‌ داد. مصرف‌ اين‌ دارو در كودكان‌توصيه‌ نمي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 25 mg, 75 mg

 

NORTRIPTYLINE HCI

موارد مصرف‌: نورتريپ‌تيلين‌ براي‌ درمان‌بيماري‌ افسردگي‌ و نيز شب‌ ادراري‌ دركودكان‌ تجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: از طريق‌ مهار برداشت‌ مجددنوراپي‌نفرين‌ و سروتونين‌ توسط پايانه‌سلول‌ عصبي‌ پيش‌سيناپسي‌، غلظت‌سيناپسي‌ آنها را در سيستم‌ عصبي‌مركزي‌ افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو پس‌ از تجويزخوراكي‌ به‌ سرعت‌ و بطور كامل‌ جذب‌مي‌شود. داراي‌ متابوليسم‌ گذر اول‌ كبدي‌است‌. راه‌ دفع‌ دارو كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در موارد سكته‌ قلبي‌آريتمي‌ (بخصوص‌ ايست‌ قلبي‌)، حالات‌مانيك‌ و نارسائي‌ كبدي‌ نبايد مصرف‌شود.

 

هشدارها: در موارد زير مصرف‌ اين‌ دارو بااحتياط صورت‌ گيرد:

بيماري‌ قلبي‌ عروقي‌، سابقه‌ صرع‌،سالمندان‌، نارسايي‌ كبدي‌، بيماري‌تيروئيد، فئوكروموسيتوم‌، سابقه‌ مانيا،جنون‌، گلوكوم‌ با زاويه‌ بسته‌، سابقه‌احتباس‌ ادراري‌، الكتروشوك‌ درماني‌همزمان‌ و پورفيري‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌،خواب‌آلودگي‌، تاري‌ ديد، يبوست‌، تهوع‌،اشكال‌ در ادرار كردن‌، عوارض‌ قلبي‌ ـعروقي‌، تداخل‌ در فعاليت‌ جنسي‌، تغييرات‌قند خون‌، افزايش‌ اشتها و وزن‌ از عوارض‌جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ باداروهاي‌ ضد آريتمي‌ خطر آريتمي‌ بطني‌ راافزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ اين‌ داروبا مهار كننده‌هاي‌ آنزيم‌ MAO باعث‌تحريك‌ CNS و بالا رفتن‌ فشار خون‌مي‌گردد. اين‌ دارو از طريق‌ كاهش‌ آستانه‌تشنج‌ با اثر داروهاي‌ ضد صرع‌، مقابله‌مي‌كند. بعضي‌ از داروهاي‌ ضد صرع‌ باكاهش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ نورتريپ‌تيلين‌، اثرضد افسردگي‌ آن‌ را كاهش‌ مي‌دهند. اين‌دارو اثر پايين‌آورنده‌ فشار خون‌ كلونيدين‌و گوانتيدين‌ را كاهش‌ مي‌دهد و در صورت‌قطع‌ ناگهاني‌ اين‌ دو دارو، خطر افزايش‌فشار خون‌ زياد مي‌شود.

مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو با فنوتيازين‌هاموجب‌ افزايش‌ عوارض‌ جانبي‌آنتي‌موسكاريني‌ مي‌شود. مصرف‌همزمان‌ اين‌ داروها با نورآدرنالين‌ باعث‌افزايش‌ فشار خون‌ و آريتمي‌ مي‌گردد امامصرف‌ همزمان‌ با بي‌حس‌ كننده‌هاي‌موضعي‌ حاوي‌ آدرنالين‌ بنظر مي‌رسد كه‌بي‌خطر باشد. سايمتيدين‌ با مهارمتابوليسم‌ اين‌ دارو، غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ راافزايش‌ مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌مصرف‌ دارو پرهيز شود. در صورت‌ نياز،كاهش‌ مقدار مصرف‌ بتدريج‌ و در طول‌ يك‌دوره‌ حداقل‌ 4 هفته‌اي‌ بايد صورت‌ گيرد.

2 ـ در هفته‌هاي‌ اول‌ درمان‌ به‌ دليل‌ افزايش‌تمايل‌ به‌ خودكشي‌ بايد بيمار تحت‌نظرباشد.

3 ـ بيش‌ از يك‌ داروي‌ ضد افسردگي‌ دريك‌ زمان‌ نبايد تجويز شود.

4 ـ براي‌ شروع‌ اثرات‌ درماني‌ اين‌ داروحداقل‌ 2 هفته‌ وقت‌ لازم‌ است‌.

5 ـ درمان‌ سالمندان‌ بايد با حداقل‌ مقدارمصرف‌ شروع‌ شود زيرا به‌ عوارض‌جانبي‌ اين‌ دارو حساس‌ترند.

6 ـ به‌ علت‌ نيمه‌ عمر طولاني‌ دارو، تجويزيكباره‌ مقادير آن‌ در موقع‌ خواب‌، كفايت‌مي‌كند.

7 ـ به‌ بيمار يادآوري‌ شود كه‌ در صورت‌بروز علائم‌ آنتي‌موسكاريني‌ به‌ درمان‌ادامه‌ دهد چون‌ به‌ اين‌ اثرات‌ تا حدي‌ تحمل‌حاصل‌ مي‌شود.

8 ـ در صورت‌ وجود سابقه‌ مصرف‌ مهاركننده‌هاي‌ آنزيم‌ MAO توسط بيمار، بايددو هفته‌ بعد از قطع‌ آن‌، مصرف‌ اين‌ دارو راآغاز نمود.

9 ـ در صورت‌ ضرورت‌ مصرف‌ داروهاي‌مهار كننده‌ MAO بايد حداقل‌ يك‌ هفته‌ ميان‌قطع‌ اين‌ دارو و شروع‌ مصرف‌ داروي‌جديد فاصله‌ ايجاد شود.

10 ـ اين‌ دارو باايجاد خواب‌آلودگي‌، ممكن‌است‌ بر اعمالي‌ كه‌ نياز به‌ مهارت‌ دارند مثل‌رانندگي‌، تأثير بگذارد.

 

مقدار مصرف‌: در افسردگي‌، درمان‌ بامقادير كم‌آغاز و در صورت‌ لزوم‌ تاmg/day 75-100 در مقادير منقسم‌ يا يكجاافزايش‌ مي‌يابد. (حداكثر مقدار مصرف‌mg/day 150 در بيماران‌ بستري‌ مي‌باشد).در مقادير بيش‌ از mg/day 100 اندازه‌گيري‌غلظت‌ پلاسمايي‌ بايد انجام‌ شود. در بالغين‌و سالمندان‌ 30-50mg/day به‌ صورت‌منقسم‌ مصرف‌ مي‌شود.

در شب‌ ادراري‌، كودكان‌ 7 ساله‌، 10ميلي‌گرم‌، 8-11 ساله‌ 10-20 ميلي‌گرم‌،بيش‌ از 11 سال‌ 25-35 ميلي‌گرم‌ در شب‌مصرف‌ مي‌شود. حداكثر طول‌ مدت‌مصرف‌ 3 ماه‌ مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule/Scored Tablet (As HCI): 10 mg,25 mg