CLOMIPRAMINE HCI

موارد مصرف‌: كلوميپرامين‌ براي‌ درمان‌بيماري‌ افسردگي‌، حالات‌ ترس‌، وسواس‌ ودرمان‌ كمكي‌ ضعف‌ عمومي‌ عضلاني‌همراه‌ با ناركولپسي‌ تجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: از طريق‌ مهار برداشت‌ مجددنوراپي‌نفرين‌ و سروتونين‌ توسط غشاءپايانه‌ سلول‌ عصبي‌ پيش‌سيناپسي‌، غلظت‌سيناپسي‌ آنها را در سيستم‌ عصبي‌مركزي‌ افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو پس‌ از تجويزخوراكي‌ به‌ سرعت‌ و بطور كامل‌ جذب‌مي‌شود. داراي‌ متابوليسم‌ گذر اول‌ از كبداست‌ ولي‌ متابوليت‌ فعال‌ ندارد. راه‌ دفع‌دارو از طريق‌ كليه‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در موارد سكته‌ قلبي‌اخير، آريتمي‌ (بخصوص‌ ايست‌ قلبي‌)،حالات‌ مانيك‌ و نارسائي‌ كبدي‌ نبايدمصرف‌ شود.

 

هشدارها: در موارد زير مصرف‌ اين‌ دارو بااحتياط صورت‌ گيرد:

بيماري‌ قلبي‌ ـ عروقي‌، سابقه‌ صرع‌،سالمندان‌، نارسايي‌ كبدي‌، بيماري‌تيروئيد، فئوكروموسيتوم‌، سابقه‌ مانيا،جنون‌، گلوكوم‌ با زاويه‌ بسته‌، سابقه‌احتباس‌ ادراري‌، الكتروشوك‌ درماني‌همزمان‌ و پورفيري‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌،خواب‌آلودگي‌، تاري‌ ديد، يبوست‌، تهوع‌،اشكال‌ در ادرار كردن‌، عوارض‌ قلبي‌ ـعروقي‌، واكنش‌هاي‌ ازدياد حساسيت‌،اختلالات‌ رفتاري‌، اختلالات‌ حركتي‌، تداخل‌در فعاليت‌ جنسي‌، تغييرات‌ قند خون‌،افزايش‌ اشتها و وزن‌ عوارض‌ اندوكرين‌مثل‌ ژنيكوماستي‌، اختلالات‌ خوني‌ وهيپوناترمي‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ باداروهاي‌ ضدآريتمي‌ خطر آريتمي‌ بطني‌ راافزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ اين‌ داروبا مهار كننده‌هاي‌ آنزيم‌ MAO باعث‌تحريك‌ CNS و بالا رفتن‌ فشار خون‌مي‌گردد. اين‌ دارو از طريق‌ كاهش‌ آستانه‌تشنج‌ با اثر داروهاي‌ ضد صرع‌، مقابله‌مي‌كند. بعضي‌ از داروهاي‌ ضد صرع‌ باكاهش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ اين‌ دارو، اثر ضدافسردگي‌ آن‌ را كاهش‌ مي‌دهند. اين‌ دارواثر پايين‌ آورنده‌ فشار خون‌ كلونيدين‌ وگوانتيدين‌ را كاهش‌ مي‌دهد و در صورت‌قطع‌ ناگهاني‌ اين‌ دو دارو خطر افزايش‌فشار خون‌ زياد مي‌شود. مصرف‌ همزمان‌اين‌ دارو با فنوتيازين‌ها موجب‌ افزايش‌عوارض‌ جانبي‌ آنتي‌موسكاريني‌ مي‌شود.مصرف‌ همزمان‌ اين‌ داروها با نورآدرنالين‌باعث‌ افزايش‌ فشار خون‌ و با آدرنالين‌باعث‌ پرفشاري‌ خون‌ و آريتمي‌ مي‌گردداما تجويز همزمان‌ با بي‌حس‌ كننده‌هاي‌موضعي‌ حاوي‌ آدرنالين‌ به‌ نظر مي‌رسدكه‌ بي‌خطر باشد. سايمتيدين‌ با مهارمتابوليسم‌ اين‌ دارو، غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ راافزايش‌ مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌مصرف‌ دارو پرهيز شود. در صورت‌ نياز،كاهش‌ مقدار مصرف‌ بصورت‌ تدريجي‌ ودر طول‌ يك‌ دوره‌ حداقل‌ 4 هفته‌اي‌ بايدانجام‌ شود.

2 ـ در هفته‌هاي‌ اول‌ درمان‌ به‌ دليل‌ افزايش‌تمايل‌ به‌ خودكشي‌ بايد بيمار تحت‌ نظرباشد.

3 ـ بيش‌ از يك‌ داروي‌ ضد افسردگي‌ دريك‌ زمان‌ نبايد تجويز شود.

4 ـ براي‌ شروع‌ اثرات‌ درماني‌ اين‌ داروحداقل‌ 2 هفته‌ وقت‌ لازم‌ است‌.

5 ـ درمان‌ سالمندان‌ بايد با حداقل‌ مقدارشروع‌ شود زيرا به‌ عوارض‌ جانبي‌ اين‌دارو حساس‌ترند.

6 ـ به‌ علت‌ نيمه‌ عمر طولاني‌ دارو، تجويزيكباره‌ مقادير آن‌ در موقع‌ خواب‌، كفايت‌مي‌كند.

7 ـ به‌ بيمار يادآوري‌ شود كه‌ در صورت‌بروز علائم‌ آنتي‌موسكاريني‌ به‌ درمان‌ادامه‌ دهد چون‌ به‌ اين‌ اثرات‌ تا حدي‌ تحمل‌حاصل‌ مي‌شود.

8 ـ در صورت‌ مصرف‌ مهاركننده‌هاي‌آنزيم‌ MAO توسط بيمار، بايد دو هفته‌ بعداز قطع‌ آن‌، مصرف‌ اين‌ دارو را آغاز كند.

9 ـ در صورت‌ ضرورت‌ مصرف‌ داروي‌مهار كننده‌ MAO بايد حداقل‌ يك‌ هفته‌ ميان‌قطع‌ اين‌ دارو و شروع‌ داروي‌ جديد فاصله‌ايجاد شود.

10 ـ اين‌ دارو با ايجاد خواب‌آلودگي‌، ممكن‌است‌ بر اعمالي‌ كه‌ نياز به‌ مهارت‌ دارند مثل‌رانندگي‌، تأثير بگذارد.

11 ـ مصرف‌ اين‌ دارو در كودكان‌ توصيه‌نمي‌شود.

مقدار مصرف‌: در درمان‌ افسردگي‌ ابتدا10 mg/day مصرف‌ مي‌شود و سپس‌براساس‌ نياز تا مقدار 30-150 ميلي‌گرم‌بصورت‌ تدريجي‌ افزايش‌ مي‌يابد و به‌صورت‌ منقسم‌ يا يكجا در موقع‌ خواب‌مصرف‌ مي‌گردد. حداكثر مقدار مصرف‌

250 mg/day است‌. مقدار معمول‌ نگهدارنده‌50-100 mg/day است‌. در سالمندان‌ درابتدا mg/day 10 و بعد تا mg/day 30-50تجويز مي‌شود.

در حالات‌ ترس‌ و وسواس‌ با مقدار mg/day25 درمان‌ آغاز مي‌شود (سالمندان‌ mg/day10)، بعد در طول‌ دو هفته‌ با افزايش‌تدريجي‌ آنرا به‌ 100-150 mg/day افزايش‌مي‌دهند. و درمان‌ كمكي‌ ضعف‌ عمومي‌عضلاني‌ همراه‌ با ناركولپسي‌، ابتداmg/day 10 مصرف‌ مي‌شود و سپس‌بتدريج‌ تا نايل‌ شدن‌ به‌ پاسخ‌ رضايت‌بخش‌بطور تدريجي‌ مقدار مصرف‌ تا10-75mg/day افزايش‌ مي‌يابد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Coated Tablet: 10 mg, 25 mg

 

DESIPRAMINE HCI

موارد مصرف‌: اين‌ دارو براي‌ درمان‌بيماري‌ افسردگي‌ بكار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: دزيپرامين‌ از طريق‌ مهاربرداشت‌ مجدد نوراپي‌نفرين‌ و سروتونين‌توسط غشاء پايانه‌ سلول‌ عصبي‌ پيش‌سيناپسي‌، غلظت‌ آنها را در سيستم‌ عصبي‌مركزي‌ افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو پس‌ از تجويزخوراكي‌ به‌ سرعت‌ و بطور كامل‌ جذب‌مي‌شود. داراي‌ متابوليسم‌ گذر اول‌ كبدي‌است‌. دارو فاقد متابوليت‌ فعال‌ است‌. 96%آن‌ به‌ پروتئين‌هاي‌ پلاسما متصل‌ مي‌شود.دفع‌ دارو از كليه‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در موارد سكته‌ قلبي‌اخير، (بخصوص‌ ايست‌ قلبي‌)، حالات‌مانيك‌ و نارسائي‌ كبدي‌ نبايد مصرف‌شود.

 

هشدارها: در موارد زير مصرف‌ اين‌ داروبايد با احتياط صورت‌ گيرد:

بيماري‌ قلبي‌ ـ عروقي‌، سابقه‌ صرع‌،سالمندان‌، نارسايي‌ كبدي‌ (اگر شديد باشداز مصرف‌ دارو بايد پرهيز شود)، بيماري‌تيروئيد، فئوكروموسيتوم‌، سابقه‌ مانيا،جنون‌، گلوكوم‌ با زاويه‌ بسته‌، سابقه‌احتباس‌ ادراري‌، الكتروشوك‌ درماني‌همزمان‌ و پورفيري‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌، تاري‌ديد(اختلال‌ در تطابق‌، افزايش‌ فشار داخل‌چشم‌)، يبوست‌، تهوع‌، اشكال‌ در ادراركردن‌، عوارض‌ قلبي‌ ـ عروقي‌، تداخل‌ درفعاليت‌ جنسي‌، تغييرات‌ قند خون‌، افزايش‌اشتها و وزن‌ از عوارض‌ جانبي‌ اين‌ دارواست‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ باداروهاي‌ ضد آريتمي‌ خطر آريتمي‌ بطني‌ راافزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ اين‌ داروبا مهار كننده‌هاي‌ آنزيم‌ MAO باعث‌تحريك‌ CNS و بالا رفتن‌ فشار خون‌مي‌گردد. اين‌ دارو از طريق‌ كاهش‌ آستانه‌تشنج‌ با اثر داروهاي‌ ضد صرع‌، مقابله‌مي‌كند. بعضي‌ از داروهاي‌ ضد صرع‌ باكاهش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ اين‌ دارو، اثرضدافسردگي‌ آن‌ را كاهش‌ مي‌دهند. اين‌دارو اثر پايين‌آورنده‌ فشار خون‌ كلونيدين‌و گوانتيدين‌ را كاهش‌ مي‌دهد و در صورت‌قطع‌ ناگهاني‌ اين‌ دو دارو خطر افزايش‌فشار خون‌ زياد مي‌شود. مصرف‌ همزمان‌اين‌ دارو با فنوتيازين‌ها موجب‌ افزايش‌عوارض‌ جانبي‌ آنتي‌موسكاريني‌ مي‌شود.مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو با نور آدرنالين‌باعث‌ افزايش‌ فشار خون‌ و با آدرنالين‌باعث‌ پرفشاري‌ خون‌ و آريتمي‌ مي‌گردداما مصرف‌ همزمان‌ با بي‌حس‌ كننده‌هاي‌موضعي‌ حاوي‌ آدرنالين‌ بنظر مي‌رسد كه‌بي‌خطر باشد. سايمتيدين‌ با مهارمتابوليسم‌ اين‌ دارو، غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ راافزايش‌ مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌مصرف‌ دارو پرهيز شود. در صورت‌ نياز،كاهش‌ مقدار مصرف‌ بايد تدريجي‌ و درطول‌ يك‌ دوره‌ حداقل‌ 4 هفته‌اي‌ انجام‌ شود.

2 ـ در هفته‌هاي‌ اول‌ درمان‌ به‌ دليل‌ افزايش‌تمايل‌ به‌ خودكشي‌ بيمار بايد تحت‌ نظرباشد.

3 ـ بيش‌ از يك‌ داروي‌ ضدافسردگي‌ در يك‌زمان‌ نبايد تجويز شود.

4 ـ براي‌ شروع‌ اثرات‌ درماني‌ اين‌ داروحداقل‌ 2 هفته‌ وقت‌ لازم‌ است‌.

5 ـ به‌ علت‌ نيمه‌ عمر طولاني‌ دارو، تجويزيكباره‌ آن‌ در موقع‌ خواب‌، كفايت‌ مي‌كند.

6 ـ به‌ بيمار يادآوري‌ شود كه‌ در صورت‌بروز علائم‌ آنتي‌موسكاريني‌ به‌ درمان‌ادامه‌ دهد چون‌ به‌ اين‌ اثرات‌ تا حدي‌ تحمل‌حاصل‌ مي‌شود.

7 ـ در صورت‌ مصرف‌ مهار كننده‌هاي‌آنزيم‌ MAO توسط بيمار، بايد دو هفته‌

بعد از قطع‌ آنها، مصرف‌ اين‌ دارو را آغازكند.

8 ـ در صورت‌ ضرورت‌ مصرف‌ داروي‌مهار كننده‌ MAO بايد حداقل‌ يك‌ هفته‌ ميان‌قطع‌ اين‌ دارو و شروع‌ داروي‌ جديد فاصله‌ايجاد شود.

مقدار مصرف‌: 75 ميلي‌گرم‌ در مقاديرمنقسم‌ يا يكجا هنگام‌ خواب‌ مصرف‌مي‌شود. در صورت‌ لزوم‌ مقدار مصرف‌آن‌ تا حداكثر 200 ميلي‌گرم‌ افزايش‌مي‌يابد. در افسردگي‌ مقاوم‌ تا حداكثر 300ميلي‌گرم‌ در 24 ساعت‌ مصرف‌ مي‌شود(در صورت‌ امكان‌ غلظت‌ پلاسمائي‌اندازه‌گيري‌ شود). مقدار مصرف‌نگهدارنده‌ 75-100 ميلي‌گرم‌ در روزخواهد بود. در سالمندان‌ ابتدا روزانه‌ 25ميلي‌گرم‌ مصرف‌ مي‌شود و سپس‌ تا حدنيمي‌ از حداكثر مقدار مصرف‌ بالغين‌، آنراتدريجŠ افزايش‌ مي‌دهند.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Scored Tablet: 25 mg

 

FLUOXETINE

موارد مصرف‌: فلوكستين‌ براي‌ درمان‌افسردگي‌، وسواس‌ و Bulimia nervosaتجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو با مهار اختصاصي‌برداشت‌ مجدد سروتونين‌ توسط غشاي‌سلول‌ عصبي‌ پيش‌ سيناپسي‌ كه‌ منجر به‌افزايش‌ غلظت‌ سيناپسي‌ آن‌ در سيستم‌عصبي‌ مركزي‌ مي‌گردد، اثر خود را اعمال‌مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: از راه‌ خوراكي‌ بخوبي‌جذب‌ مي‌شود. در كبد متابوليزه‌ و به‌متابوليت‌ فعال‌ تبديل‌ مي‌گردد كه‌ به‌آهستگي‌ دفع‌ مي‌شود. البته‌ دفع‌ كامل‌ آن‌چند هفته‌ طول‌ مي‌كشد.

 

هشدارها: در موارد زير اين‌ دارو بايد بااحتياط فراوان‌ مصرف‌ شود: بيماري‌ قلبي‌،صرع‌ (در صورت‌ وقوع‌ حملات‌ صرعي‌،مصرف‌ دارو قطع‌ شود)، درمان‌ همزمان‌ باالكتروشوك‌، سابقه‌ مانيا، نارسايي‌ كبدي‌ وكليوي‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ گوارشي‌ شامل‌تهوع‌، استفراغ‌، سوء هاضمه‌، درد شكم‌،اسهال‌ و يبوست‌ شايع‌ هستند. بي‌اشتهايي‌همراه‌ با كاهش‌ وزن‌ و تغيير احتمالي‌ درقند خون‌، واكنش‌هاي‌ افزايش‌ حساسيت‌،خشكي‌ دهان‌، اضطراب‌، سردرد،بي‌خوابي‌، تپش‌ قلب‌، لرزش‌ دست‌ و پا،توهم‌، گيجي‌، كمي‌ فشارخون‌، هيپومانيا يامانيا، خواب‌ آلودگي‌، تشنج‌، تب‌، اختلالات‌خوني‌، اختلال‌ عملكرد جنسي‌، تعريق‌،اختلالات‌ حركتي‌ و كاهش‌ سديم‌ خون‌ ازسايرعوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: اين‌ دارو اثر وارفارين‌را افزايش‌ مي‌دهد. در مصرف‌ همزمان‌ بامهار كننده‌هاي‌ مونوآمين‌ اكسيداز، اثرات‌مركزي‌ اين‌ داروها افزايش‌ مي‌يابد و خطرسميت‌ وجود خواهد داشت‌. غلظت‌پلاسمايي‌ بعضي‌ از داروهاي‌ ضدافسردگي‌ سه‌ حلقه‌اي‌ توسط اين‌ داروافزايش‌ مي‌يابد. اين‌ دارو با افزايش‌ آستانه‌تشنج‌ و نيز با افزايش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌كاربامازپين‌ و فني‌ توئين‌ اثر داروهاي‌ ضدصرع‌ را تغيير مي‌دهد. اين‌ دارو غلظت‌پلاسمايي‌ هالوپريدول‌ را افزايش‌ مي‌دهد.مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو با داروهاي‌دوپامينرژيك‌ موجب‌ تحريك‌ CNS وزيادي‌ فشارخون‌ مي‌گردد. مصرف‌همزمان‌ اين‌ دارو با ليتيوم‌ خطر سميت‌CNS را افزايش‌ مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در صورت‌ بروزبثورات‌ جلدي‌ مصرف‌ دارو بايد متوقف‌شود.

2 ـ اگر تشنجات‌ صرعي‌ با مصرف‌ اين‌دارو بدتر شدند، مصرف‌ دارو بايد قطع‌شود.

3 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ مصرف‌ اين‌ دارو بايداجتناب‌ شود.

4 ـ مصرف‌ اين‌ دارو حداقل‌ 2 هفته‌ پس‌ ازقطع‌ مصرف‌ داروهاي‌ مهار كننده‌ آنزيم‌مونوآمين‌ اكسيداز بايد صورت‌ پذيرد.

5 ـ مصرف‌ داروهاي‌ مهاركننده‌ آنزيم‌مونوآمين‌ اكسيداز بايد حداقل‌ پنج‌ هفته‌پس‌ از قطع‌ مصرف‌ اين‌ دارو، شروع‌ شود.

6 ـ اين‌ دارو داراي‌ نيمه‌ عمر طولاني‌مي‌باشد و در تنظيم‌ مقدار مصرف‌ يا درحالات‌ مصرف‌ بيش‌ از حد، اين‌ مسئله‌ رابايد مد نظر داشت‌.

7 ـ مصرف‌ اين‌ دارو در كودكان‌ توصيه‌نمي‌شود.

 

مقدار مصرف‌: در درمان‌ افسردگي‌، روزانه‌20 ميلي‌گرم‌ و در حالات‌ وسواس‌، ابتداmg/day 20 مصرف‌ مي‌شود و اگر بعد ازچند هفته‌ بهبودي‌ حاصل‌ نشد، مي‌توان‌مقدار مصرف‌ دارو را افزايش‌ داد، اما خطربروز عوارض‌ جانبي‌ نيز زياد مي‌شود،حداكثر مقدار مصرف‌ mg/day 60 است‌. درBulimia nervosa مقدار mg/day 60 تجويزمي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule : 20 mg