ALFENTANIL

موارد مصرف‌: آلفنتانيل‌ يك‌ ضد درد

مخدر است‌ كه‌ به‌ عنوان‌ داروي‌ همراه‌ وهمچنين‌ براي‌ القاي‌ بيهوشي‌ مصرف‌مي‌شود. اين‌ دارو هم‌ چنين‌ با تزريق‌ داخل‌نخاع‌ و درون‌ سخت‌ شامه‌ براي‌ ايجادبيدردي‌ پس‌ از عمل‌ جراحي‌ به‌ كار برده‌مي‌شود.

مكانيسم‌ اثر: ضد دردهاي‌ مخدر با اتصال‌به‌ گيرنده‌هاي‌ خاصي‌ در CNS باعث‌ تغييردر دريافت‌ و پاسخ‌ به‌ تحريكات‌ دردمي‌شوند.

 

فارماكوكينتيك‌: آلفنتانيل‌ براحتي‌ از سدخوني‌ ـ مغزي‌ عبور مي‌كند. تجمع‌ آلفنتانيل‌در بافت‌ چربي‌ ممكن‌ است‌ باعث‌ طولاني‌شدن‌ طول‌ اثر دارو شود. متابوليسم‌ داروكبدي‌ است‌. آلفنتانيل‌ نيمه‌ عمر سه‌مرحله‌اي‌ دارد و نيمه‌ عمر دفعي‌ آن‌ 1-2ساعت‌ است‌. زمان‌ شروع‌ اثر دارو حدود1-2 دقيقه‌ است‌ و طي‌ 1/5-2 دقيقه‌ به‌حداكثر اثر خود مي‌رسد. دفع‌ آلفنتانيل‌عمدتŠ كبدي‌ است‌.

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود عيب‌ كاركبد، آلفنتانيل‌ بايد با احتياط فراوان‌ تجويزشود.

2 ـ داروهاي‌ ضد درد مخدر باعث‌ تشديدضعف‌ تنفسي‌ مي‌شوند.

 

عوارض‌ جانبي‌: برادي‌كاردي‌، كاهش‌ فشارخون‌ و ضعف‌ تنفسي‌ طي‌ عمل‌ جراحي‌ و يابعد از آن‌ از عوارض‌ شايع‌ و مهم‌ آلفنتانيل‌هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌آلفنتانيل‌ با بنزوديازپين‌ها، داروهاي‌تضعيف‌ كننده‌ CNS و داروهاي‌ مهار كننده‌آنزيم‌هاي‌ كبدي‌ باعث‌ تشديد عوارض‌جانبي‌ دارو مي‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ هنگام‌ تجويز داروبايد امكانات‌ لازم‌ براي‌ كنترل‌ علائم‌مسموميت‌ احتمالي‌ با دارو ازجمله‌آنتاگونيست‌هاي‌ مواد مخدر در دسترس‌باشد.

2 ـ مقدار مصرف‌ دارو بايد براي‌ هر بيماربطور جداگانه‌ و با توجه‌ به‌ سن‌، وزن‌،اندازه‌ بدن‌، شرايط فيزيكي‌ بيمار، مصرف‌همزمان‌ ساير داروها و طول‌ مدت‌ احتمالي‌عمل‌ جراحي‌ تعيين‌ شود.

3 ـ اين‌ دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ سفتي‌عضلات‌ سينه‌ و شكم‌ شده‌ و در نتيجه‌باعث‌ اختلال‌ در تنفس‌ گردد.

4 ـ تزريق‌ وريدي‌ دارو بهتر است‌ بصورت‌آهسته‌ و طي‌ حداقل‌ 1-2 دقيقه‌ صورت‌گيرد.

5 ـ اگر چه‌ مصرف‌ همزمان‌ بنزوديازپين‌هاممكن‌ است‌ باعث‌ تقويت‌ بيهوشي‌ گردد، امااحتمال‌ افزايش‌ ضعف‌ تنفسي‌ و يا كاهش‌فشار خون‌ بايد در نظر گرفته‌ شود.

6 ـ مصرف‌ متناوب‌ دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ايجاد تحمل‌، وابستگي‌ و اعتياد به‌ داروشود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: براي‌ القاي‌ بيهوشي‌ در اعمال‌جراحي‌ كه‌ بيش‌ از 45 دقيقه‌ طول‌ مي‌كشد130-250mcg/kg تزريق‌ وريدي‌ مي‌شود.به‌ عنوان‌ نگهدارنده‌ بيهوشي‌ در اعمال‌جراحي‌ كمتر از 30 دقيقه‌ مقدار8-20mcg/kg به‌ عنوان‌ مقدار مصرف‌اوليه‌ تزريق‌ مي‌شود و بدنبال‌ آن‌3-5mcg/kg بصورت‌ مقدار مصرف‌ واحدو يا 0/5-1mcg/kg در هر دقيقه‌ انفوزيون‌مي‌شود. در اعمال‌ جراحي‌ طولاني‌تر از 30دقيقه‌ 20-75 mcg/kg به‌ عنوان‌ مقدارمصرف‌ اوليه‌ تزريق‌ مي‌شود و بدنبال‌ آن‌mcg/kg 5-15 بصورت‌ مقدار واحد ياmcg/kg 0/5-4 در هر دقيقه‌ انفوريون‌مي‌شود.

كودكان‌: براي‌ ادامه‌ بيهوشي‌ مقدارmcg/kg 30-50 به‌ عنوان‌ مقدار مصرف‌اوليه‌ تزريق‌ وريدي‌ مي‌شود و بدنبال‌ آن‌mcg/kg 10-15 بصورت‌ مقدار مصرف‌واحد و يا mcg/kg 0/5-1/5 در هر دقيقه‌انفوزيون‌ وريدي‌ مي‌شود. نيمه‌ عمر و طول‌مدت‌ اثر آلفنتانيل‌ در كودكان‌ كمتر ازبزرگسالان‌ است‌ و بنابراين‌ دفعات‌ مصرف‌دارو در كودكان‌ بايد افزايش‌ يابد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection (AS HCI) 2, 10 ml; 1 mg/ 2 ml

 

ALPRAZOLAM

موارد مصرف‌: آلپرازولام‌ به‌ عنوان‌ ضداضطراب‌ براي‌ دوره‌هاي‌ كوتاه‌ مدت‌مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو با محل‌ اتصال‌بنزوديازپين‌ها بر روي‌ گيرنده‌ گابا تداخل‌نموده‌ و موجب‌ تقويت‌ اثر مهاري‌ گابا درسيستم‌ اعصاب‌ مركزي‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: از راه‌ خوراكي‌ به‌ سرعت‌جذب‌ مي‌شود. اين‌ دارو از طريق‌ ادرار دفع‌مي‌شود. نيمه‌ عمر آن‌ بين‌ 12-15 ساعت‌مي‌باشد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در مواردضعف‌ تنفسي‌، نارسايي‌ حاد ريوي‌، اختلال‌شديد كبدي‌، وجود ترس‌، وسواس‌ وسايكوز مزمن‌ نبايد مصرف‌ شود. ضمنŠنبايد به‌ تنهايي‌ در افسردگي‌ يا اضطراب‌همراه‌ با افسردگي‌ تجويز گردد.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در درمان‌ كوتاه‌مدت‌ (فقط به‌ مدت‌ 2-4 هفته‌) اضطراب‌شديد و ناتوان‌ كننده‌ كه‌ با بي‌خوابي‌ يااختلالات‌ سايكوتيك‌ همراه‌ است‌، مصرف‌مي‌شود.

2 ـ با مصرف‌ اين‌ دارو در بيماراني‌ كه‌سابقه‌ وابستگي‌ به‌ دارو داشته‌ و يا داراي‌اختلال‌ شديد شخصيتي‌ هستند، احتمال‌وابستگي‌ وجود دارد.

3 ـ اين‌ دارو در بيماري‌ تنفسي‌ و ضعف‌عضلاني‌ و سابقه‌ وابستگي‌ دارويي‌، بااحتياط مصرف‌ شود.

4 ـ اين‌ دارو با ايجاد خواب‌آلودگي‌،براعمالي‌ كه‌ نياز به‌ مهارت‌ دارند، مثل‌رانندگي‌ تأثير مي‌گذارد.

 

عوارض‌ جانبي‌: خواب‌ آلودگي‌ و سبكي‌ سردر روز بعد، توهم‌ و عدم‌ تعادل‌، فراموشي‌،وابستگي‌، تحريك‌پذيري‌ از عوارض‌ جانبي‌شايع‌ دارو مي‌باشند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ توأم‌ اين‌ داروبا داروهاي‌ مضعف‌ CNS مثل‌ داروهاي‌ضد جنون‌ و داروهاي‌ ضد زيادي‌ فشارخون‌ مسدد گيرنده‌ آلفا آدرنرژيك‌ وداروهاي‌ ضد هيستامين‌ موجب‌ افزايش‌تضعيف‌  CNSمي‌گردد. متابوليسم‌ اين‌دارو توسط سايمتيدين‌ مهار و توسطريفامپين‌ افزايش‌ مي‌يابد.

اين‌ دارو با اثر لوودوپا ضديت‌ مي‌كند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در سالمندان‌، افرادناتوان‌، وجود اختلال‌ كبد و كليه‌، مقدارمصرف‌ دارو كاهش‌ يابد.

2 ـ از مصرف‌ طولاني‌ مدت‌ اين‌ دارو وسپس‌ قطع‌ ناگهاني‌ آن‌ اجتناب‌ شود.

3 ـ در كودكان‌، اين‌ دارو فقط براي‌ كاهش‌اضطراب‌ شديد ناشي‌ از ترس‌ (مثلا قبل‌ ازجراحي‌) كه‌ موجب‌ بي‌خوابي‌ شده‌ است‌استفاده‌ گردد.

 

مقدار مصرف‌: 0/25 تا 0/5 ميلي‌گرم‌ 3 باردر روز (در سالمندان‌ 0/25 ميلي‌گرم‌ 2 تا 3بار در روز) كه‌ در صورت‌ نياز تا حداكثر 3ميلي‌گرم‌ در روز افزايش‌ مي‌يابد. مصرف‌اين‌ دارو در كودكان‌ توصيه‌ نمي‌شود

 

اشكال‌ دارويي‌:

Scored Tablet: 0.5 mg, 1 mg

 

ANTICONVULSANT DRUGS

CARBAMAZEPINE  ACETAZOLAMIDE 

LAMOTRIGINE  ETHOSUXIMIDE  

PHENYTOIN  PHENOBARBITAL  

VALPROATE  PRIMIDONE  

هدف‌ از دارو درماني‌ صرع‌، جلوگيري‌از وقوع‌ حملات‌ صرعي‌ است‌ كه‌ با ايجادغلظت‌ پلاسمايي‌ موثري‌ از دارو، امكانپذيرخواهد بود. براي‌ اينكار تنظيم‌ دقيق‌ ميزان‌مصرف‌ دارو ضروري‌ است‌. درمان‌ بايد بامقادير كم‌ دارو شروع‌ و بتدريج‌ افزايش‌يابد تا حملات‌ كنترل‌ شوند و يا اثرات‌ ناشي‌از افزايش‌ بيش‌ از حد داروي‌ مصرفي‌ بروزكند.

تعداد دفعات‌ تجويز دارو، به‌ نيمه‌ عمردارو بستگي‌ دارد، اما بايد تا حد امكان‌تعداد دفعات‌ تجويز اندك‌ باشد تا پذيرش‌آن‌ از سوي‌ بيمار بيشتر شود. بيشترداروهاي‌ ضد صرع‌ را مي‌توان‌ دوبار درروز تجويز نمود. فتوباربيتال‌ و فني‌توئين‌كه‌ نيمه‌عمر طولاني‌ دارند، اغلب‌ يكبار

در روز يعني‌ در موقع‌ خواب‌ تجويزمي‌شوند. اما مواقعي‌ كه‌ مقدار زيادي‌

از يك‌ داروي‌ ضد صرع‌ لازم‌ است‌، ممكن‌است‌ سه‌ بار در روز تجويز شود تا ازاثرات‌ ناخواسته‌ ناشي‌ از غلظت‌ بيش‌ از حدپلاسمايي‌ پرهيز شود. كودكان‌ چون‌نسبت‌ به‌ بزرگسالان‌ داروهاي‌ ضد صرع‌را سريعتر متابوليزه‌ مي‌كنند، به‌ مقدارمصرف‌ و تعداد دفعات‌ تجويز بيشتري‌نيازمندند.

درمان‌ با چند دارو: بطور معمول‌ استفاده‌همزمان‌ از چند داروي‌ ضد صرع‌ توصيه‌نمي‌شود، زيرا بيماران‌ با يك‌ دارو بهتركنترل‌ مي‌شوند. هيچ‌ شاهدي‌ مبني‌ بر اينكه‌با استفاده‌ از تركيب‌ چند داروي‌ ضد صرع‌،اثرات‌ درماني‌ آنها افزايش‌ و سميت‌ آنهاكاهش‌ مي‌يابد، وجود ندارد. در صورتيكه‌با وجود مصرف‌ يك‌ دارو، حملات‌ كنترل‌نشد، بايد داروي‌ دوم‌ به‌ رژيم‌ درماني‌افزوده‌ شود. استفاده‌ بيش‌ از دو داروي‌ضد صرع‌ به‌ دليل‌ دشواري‌ تنظيم‌ مقاديرمصرفي‌ بندرت‌ صورت‌ مي‌گيرد. عيب‌ديگر تركيب‌ درماني‌ اين‌ است‌ كه‌ تداخلات‌دارويي‌ بين‌ داروهاي‌ مختلف‌ ضد صرع‌روي‌ مي‌دهد. استفاده‌ همزمان‌ ازپريميدون‌ و فنوباربيتال‌ باعث‌ مي‌شود كه‌مقدار زيادي‌ از پريميدون‌ در كبد به‌فنوباربيتال‌ تبديل‌ شود.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: تداخل‌هاي‌ دارويي‌ بين‌داروهاي‌ ضد صرع‌ پيچيده‌ است‌ و بدون‌آنكه‌ اثرات‌ ضد صرع‌ آنها اضافه‌ شودممكن‌ است‌ سميت‌ آنها را بالا ببرد. اين‌تداخلات‌ عمدتا ناشي‌ از القاء يا مهارآنزيم‌هاي‌ كبدي‌ مي‌باشد. بطور كلي‌ اين‌تداخلات‌ بسيار متغير و غير قابل‌ پيش‌بيني‌است‌. بنابراين‌ اندازه‌گيري‌ غلظت‌پلاسمايي‌ در موقع‌ تركيب‌ درماني‌ توصيه‌مي‌گردد.

 

قطع‌ مصرف‌ داروهاي‌ ضد صرع‌: از قطع‌ناگهاني‌ داروهاي‌ ضد صرع‌ بخصوص‌باربيتوراتها و بنزوديازپين‌ها بايد اجتناب‌شود چون‌ ممكن‌ است‌ منجر به‌ عود حملات‌صرعي‌ با شدت‌ بيشتر گردد. كاهش‌ مقدارمصرف‌ بايد بتدريج‌ صورت‌ بگيرد و درمورد باربيتوراتها قطع‌ دارو نياز به‌ ماههاوقت‌ دارد. جايگزيني‌ يك‌ دارو با داروي‌ديگر نيز بايد با احتياط كامل‌ انجام‌ شود وتجويز داروي‌ اول‌ فقط وقتي‌ متوقف‌ گرددكه‌ رژيم‌ دارويي‌ جديد كاملا تثبيت‌ شده‌باشد. تصميم‌ به‌ قطع‌ كامل‌ داروهاي‌ ضدصرع‌ در يك‌ بيمار عاري‌ از تشنج‌ و زمان‌انجام‌ آن‌ غالبا مشكل‌ بوده‌ و به‌ عوامل‌متعددي‌ در خود بيمار بستگي‌ دارد. حتي‌در بيماري‌ كه‌ سالها عاري‌ از تشنج‌ بوده‌،قطع‌ دارو با خطر آغاز حملات‌ صرعي‌همراه‌ است‌. بيماران‌ صرعي‌ مي‌توانندرانندگي‌ كنند (به‌ غير از وسايل‌ نقليه‌ سنگين‌يا عمومي‌) به‌ شرطي‌ كه‌ حداقل‌ يكسال‌ درموقع‌ بيداري‌ عاري‌ از حمله‌ باشند ياحملات‌ آنها موقع‌ خواب‌ بروز كند و اين‌حالت‌ براي‌ حداقل‌ 3 سال‌ تثبيت‌ شده‌ باشدبيماراني‌ كه‌ دچار خواب‌آلودگي‌ ناشي‌ ازداروهاي‌ ضد صرع‌ مي‌شوند، نبايدرانندگي‌ كنند يا با ماشين‌آلاتي‌ كه‌ نياز به‌دقت‌ و هشياري‌ دارند، كار كنند.

 

ACETAZOLAMIDE

موارد مصرف‌: استازولاميد در كنترل‌تشنجات‌ تونيك‌ ـ كلونيك‌ و پارشيال‌،همچنين‌ در صرع‌ غايب‌ atypical، آتونيك‌ وتونيك‌ اثرات‌ سودمندي‌ دارد. اين‌ دارو به‌منظور كاهش‌ فشار داخلي‌ كره‌ چشم‌ درگلوكوم‌ با زاويه‌ باز، گلوكوم‌ ثانويه‌ و ياقبل‌ از جراحي‌ گلوكوم‌ با زاويه‌ بسته‌ نيز به‌كار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو مهار كننده‌ آنزيم‌انيدراز كربنيك‌ است‌. احتمال‌ دارد تجمع‌دي‌اكسيد كربن‌ در مغز (بواسطه‌ مهارآنزيم‌ انيدراز كربنيك‌) مسئول‌ اثر ضدصرعي‌ اين‌ دارو باشد.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ خوراكي‌ كامل‌ دارد وبصورت‌ تغيير نيافته‌ از طريق‌ كليه‌ها دفع‌مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجودنارسايي‌ شديد كبدي‌، نارسايي‌ كليه‌،كاهش‌ سديم‌ يا پتاسيم‌ خون‌، اسيدوزهيپركلرميك‌ و حساسيت‌ به‌ سولفوناميدهاكليه‌، نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: اين‌ دارو معمولا براي‌ مدت‌طولاني‌ تجويز نمي‌شود. در غير اينصورت‌شمارش‌ عناصر خوني‌ و كنترل‌ غلظت‌الكتروليت‌هاي‌ پلاسما بايد انجام‌ شود. درانسداد ريوي‌ و سالمندان‌ با احتياطمصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: پارستزي‌، هيپوكالمي‌،كاهش‌ اشتها، خواب‌ آلودگي‌ و افسردگي‌،گهگاه‌ بثورات‌ جلدي‌، اختلالات‌ خوني‌ وسنگ‌هاي‌ كليوي‌ از عوارض‌ جانبي‌ اين‌دارو محسوب‌ مي‌شوند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: اسيد استيل‌ساليسيليك‌ با كاهش‌ دفع‌ استازولاميداحتمال‌ مسموميت‌ با استازولاميد راافزايش‌ مي‌دهد. استازولاميد دفع‌ كينيدين‌را كاهش‌ داده‌ و موجب‌ افزايش‌ غلظت‌پلاسمايي‌ آن‌ مي‌گردد. اين‌ دارو احتمالاخطر استئومالاسي‌ ناشي‌ از بعضي‌ ازداروهاي‌ ضد صرع‌ مثل‌ فني‌توئين‌ راافزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌استازولاميد با كورتيكو استروئيدها،گليكوزيدهاي‌ قلبي‌، سيكلوسپورين‌، مقاديرزياد داروهاي‌ آگونيست‌ گيرنده‌ بتا دو مثل‌ريتودرين‌، سالبوتامول‌ و تربوتالين‌ خطربروز هيپوكالمي‌ را زياد مي‌كند. اين‌ دارودفع‌ ليتيوم‌ را زياد مي‌كند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ چون‌ اين‌ دارو ممكن‌است‌ سبب‌ خواب‌آلودگي‌، سرگيجه‌، منگي‌و خستگي‌ شود، در رانندگي‌ و كار باوسايلي‌ كه‌ نياز به‌ هوشياري‌ كامل‌ دارند،احتياط شود.

2 ـ بهتر است‌ از تزريق‌ داخل‌ عضلاني‌ آن‌اجتناب‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: مقدار 1 g/dayـ0/25 از راه‌خوراكي‌ يا تزريق‌ داخل‌ وريدي‌ در درمان‌صرع‌ و يا گلوكوم‌ در مقادير منقسم‌مصرف‌ مي‌شود.

كودكان‌: مقدار mg/kg 30 ـ 8 حداكثرmg/day 750 مصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 250 mg

Injection (As Sodium) : 500 mg