موارد
مصرف: اين دارو در كوتاه مدت برايدرمان اضطراب بهكار
ميرود.
مكانيسم اثر: با اثر برگيرندههاياختصاصي در غشاي
سلول عصبي اثرمهاري گاما آمينوبوتيريك اسيد
(GABA) را كه در تمام نواحي CNS باعثمهار پيش سيناپسي ميگردد، تسهيل كردهيا
افزايش ميدهد.
فارماكوكينتيك: از طريق خوراكي به خوبيجذب
ميشود. اتصال آن به پروتئينهايپلاسمايي بالا است. متابوليسم آن كبدي
ودفع آن از طريق كليه ميباشد. نيمه عمرپلاسمايي آن 15 ـ 5 ساعت
است.
موارد
منع مصرف: در موارد تضعيفتنفسي، نارسايي حاد ريوي، حالات ترس،سايكوز مزمن،
افسردگي و اضطرابهمراه آن نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در بيماريهاي تنفسي،ضعف عضلاني،
بيماران با سابقه مصرفنابجاي دارو يا افراد با اختلال شخصيتي بااحتياط مصرف
شود.
2 ـ
در افراد مسن، نارسايي كبدي و كليويمقدار دارو بايد كاهش داده
شود.
3 ـ
از مصرف طولاني مدت خودداري گردد.
4 ـ
براي جلوگيري از بروز عوارض قطع،مصرف دارو را بايد بتدريج قطع
كرد.
عوارض جانبي: خواب آلودگي روز بعد ازمصرف، گيجي
و عدم تعادل (بخصوص درافراد مسن)، فراموشي، وابستگي، تحريكپذيري غير عادي
و در برخي موارد سردرد،سرگيجه، افت فشارخون، افزايش ترشحاتبزاق، كرامپ و
درد ناحيه شكم، بثوراتجلدي، اختلال بينايي، تغيير در ميل جنسي،احتباس
ادرار، اختلالات خوني و يرقان ازعوارض جانبي اين دارو
است.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان باداروهاي مضعف
CNS، ضد دردهايمخدر، بيهوش كنندههاي عمومي، مهاركنندههاي
مونوآمينواكسيداز، ضدافسردگيهاي سه حلقهاي و داروهايپايين آورنده فشارخون
كه باعث تضعيفCNS
ميشوند (مانند كلونيدين و
متيلدوپا) و رزرپين ممكن است اثر مضعف CNSاين داروها را تشديد نمايد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ اين دارو وابستگيايجاد ميكند و نبايد بيش از مقدار
توصيهشده مصرف شود.
2 ـ
اگر بعد از چند هفته اثر درماني داروكاهش يابد به پزشك مراجعه
شود.
3 ـ
در صورت بروز خواب آلودگي،سرگيجه، منگي، از دست دادن مهارت درانجام كار
بخصوص در افراد مسن دارو بااحتياط مصرف شود.
4 ـ
مصرف اين دارو در كودكان توصيهنميشود.
مقدار
مصرف: در درمان اضطراب 30 ـ 15ميليگرم سه تا چهار بار در روز مصرفميشود. در
افراد مسن و ناتوان 20 ـ 10ميليگرم سه تا چهار بار در روز مصرفميشود. در
درمان بيخوابي همراه بااضطراب 25 ـ 15 ميليگرم (حداكثر 50ميليگرم) در
موقع خواب مصرف ميشود.
اشكال دارويي:
Tablet :
10 mg
موارد
مصرف: پنتازوسين، براي كنترلدردهاي متوسط تا شديد تجويز
ميشود.
مكانيسم اثر: اين دارو هم آگونيست و
همآنتاگونيست گيرندههاي اپيوئيدي است.اين دارو علاوه بر افزايش آستانه
احساسدرد باعث ميشود كه دردي كه توسطبيمار حس ميشود يك درد ناخوشايند
وآزار دهنده نباشد.
فارماكوكينتيك: اين دارو از طريق خوراكيو تزريقي
بخوبي جذب ميشود. درمصرف خوراكي داراي متابوليسم عبوراول كبدي است. اين
دارو در كبد متابوليزهو از طريق كليهها دفع ميشود.
موارد
منع مصرف: 1 ـ در حالاتي كه فشارداخل جمجمه افزايش يافته يا در مواردضربه
مغزي نبايد مصرف شود.
2 ـ
در بيماران وابسته به ساير اپيوئيدها،بيماران داراي زيادي فشارخون ريوي
ياشرياني و بيماران داراي نارسايي قلبي،پورفيري و بعد از وقوع سكته قلبي
نبايدمصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود كميفشارخون، كم كاري
غده تيروئيد، آسم، كمبودن ذخيره تنفسي، نارسايي كبدي ونارسايي كليوي
مصرف دارو بايد بااحتياط فراوان صورت گيرد.
2 ـ
مصرف اين دارو در افراد وابسته بهساير اپيوئيدها بايد با احتياط صورتبگيرد،
چون موجب بروز علايم >قطعمصرف< ميشود.
عوارض جانبي: تهوع و استفراغ (بخصوصدر شروع
مصرف)، يبوست، خوابآلودگي، كاهش فشارخون و تضعيفتنفس با مصرف مقادير زياد،
مشكل درادرار كردن، اسپاسم صفرا يا مثانه،خشكي دهان، تعريق، سردرد،
گرگرفتگيصورت، سرگيجه، كاهش ضربان قلب،طپش قلب، افت فشارخون
وضعيتي،افزايش فشارخون ريوي، كاهش دمايبدن، توهم، حالت خماري، تغيير خلق
و خو،وابستگي به دارو، اختلال در تفكر، تنگيمردمك چشم، بثورات جلدي، كهير
وخارش از عوارض دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمانپنتازوسين با ساير
داروهاي مضعفباعث تشديد تضعيف CNS ميشود وايجاد ضعف تنفسي و كاهش فشار خونميكند در
مصرف همزمان با داروهايشبه آتروپيني موجب احتباس ادراريبوست شديد و در
مواردي انسداد فلجيروده ميگردد.
نكات
قابل توصيه: اين دارو ممكن است باايجاد خواب آلودگي، بر انجام اعمالي
كهنياز به مهارت و دقت دارند (مثل رانندگي)تاثير
گذارد.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: از راه خوراكي 150 ـ 50ميليگرم هر 4
ساعت ترجيح بعد از غذامصرف ميشود. مقدار مصرف خوراكيدر كودكان 12 ـ 6
سال 25 ميليگرم است.
از
طريق تزريق زير جلدي يا داخلعضلاني به ميزان 100 ـ 25 ميلي گرمتجويز كه
هر 4 ساعت يكبار تجويزميشود. از طريق تزريق آهسته داخلوريدي 50 ـ 25 ميلي
گرم كه هر 4 ساعتتكرار ميشود. براي ايجاد بيدردي درهنگام زايمان به
ميزان 100 ـ 50 ميلي گرمكه در صورت نياز هر 3 ـ 1 ساعت تكرارميشود. حداكثر
ميزان مصرف 400 ميليگرم در 24 ساعت ميباشد.
كودكان: از راه خوراكي 2mg/kg ـ 0/5 و ازطريق داخل عضلاني با زير جلدي
نيز2mg/kg ـ 0/5 تجويز ميشود.
اشكال دارويي:
Tablet :
50 mg
Injection : 30 mg / ml
موارد
مصرف: پرفنازين در اسكيزوفرني وحالات رواني، مانيا و درمان كمكي كوتاهمدت
اضطراب شديد، تحريكات روانيحركتي، هيجان و تحريكات رفتاري شديدو ناگهاني،
استفراغ و تهوع شديد بهكارميرود.
مكانيسم اثر: پرفنازين با مهار گيرندههايبعد
سيناپسي دوپاميني در مسيرمزوليمبيك اثر درماني خود را ايجادمينمايد. مهار
گيرندههاي دوپاميني درمسير نيگرواسترياتال و توبرواينفنديبولاربه ترتيب با
ايجاد اثرات خارج هرمي وافزايش ترشح پرولاكتين در ارتباط است.همچنين
گيرندههاي موسكاريني و نيز آلفاـ آدرنرژيك تا حدودي بوسيله اين دارومهار
ميگردند.
فارماكوكينتيك: پرفنازين پس از مصرفخوراكي، سريع
ولي ناكامل جذب گرديدهتحت تاثير متابوليسم عبور اول كبدي قرارگرفته و غير
فعال ميگردد. متابوليتها ومقدار ناچيز داروي تغيير نيافته عمدت ازراه ادرار و مقداري نيز از
طريق صفرا دفعميگردند.
موارد
منع مصرف: همراه با ساير داروهايتضعيف كننده سيستم اعصاب مركزي،همراه با
ساير داروهاي تضعيف كننده مغزاستخوان، در بيماري فئوكروموسيتوم، دربيماران
مسن دچار آشفتگي و بيقرارينبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ پرفنازين در افراد دچاربيماريهاي
قلبي ـ عروقي، عروق مغزي،پاركينسون، اختلالات تنفسي، صرع وعفونت حاد،
صدمات كليوي و كبدي بايد بااحتياط مصرف شود.
2 ـ
در بيماراني با سابقه يرقان، لوكوپني،مياستني گراو، كم كاري
تيروئيد،هيپرتروفي پروستات و گلوكوم با زاويهبسته، خصوص در افراد مسن با احتياطمصرف
گردد.
عوارض جانبي: آثار خارج هرمي خصوصديستوني،
بهويژه با مقادير مصرف زيادشايعتر بوده و در مصرف طولاني مدتديسكينزي
ديررس ممكن است بروز نمايد.خواب آلودگي، سستي، كابوس شبانه،بيخوابي،
بيثباتي، افسردگي، خشكيدهان، يبوست، احتباس ادرار، تاري ديد واحتقان بيني
از عوارض شايع دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف آن همراه باداروهاي ضد
آريتمي و نيز داروهاي ضدهيستامين نظير ترفنادين و آستميزول يامسدد گيرنده بتا
مانند سوتالول، خطربروز آريتمي بطني را افزايش ميدهد.داروهاي ضد افسردگي
خصوص انواعسه حلقهاي سبب
افزايش غلظت خوني ونيز اثرات ضد موسكاريني اين داروميگردند. پرفنازين ممكن
است باعثكاهش آستانه تشنج شده و با اثر داروهايضد صرع مقابله نمايد. مصرف
اين داروهمراه با داروهايي مانند متوكلوپراميد وليتيوم خطر بروز عوارض خارج
هرمي راافزايش ميدهد. پرفنازين با اثر داروهايضد پاركينسون مانند
بروموكريپتين ولوودوپا مقابله مينمايد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ مصرف اين دارو دركودكان زير سن 14 سال توصيه
نميشود.
2 ـ
اين دارو ممكن است ايجاد خوابآلودگي نموده و موجب اختلال در انجامكارهايي
شود كه نياز به دقت و هشياريدارند.
مقدار
مصرف: پرفنازين در حالاتي نظيراسكيزوفرني يا ساير اختلالات رواني، مانياو
درمان كمكي كوتاه مدت اضطراب شديد،اغتشاشات رواني ـ حركتي، هيجان
ورفتارهاي خطرناك ابتدا به ميزان 4 ميليگرم 3 بار در روز تجويز و برحسب
پاسخدهي ميزان مصرف حداكثر تا 24 ميليگرمروزانه تنظيم ميگردد. در افراد
مسننصف تا يك چهارم افراد بزرگسال بهكارميرود.
اشكال دارويي:
Coted
Tablet: 2 mg, 4 mg, 8 mg
Injection : 5 mg / ml
موارد
مصرف: پتيدين در كنترل دردهايمتوسط تا شديد، تسكين درد در موقعزايمان و عمل
جراحي، بهعنوان دارويپيش بيهوشي و به منظور افزايش اثرداروهاي هوشبر
استفاده ميشود.
مكانيسم اثر: اين دارو با اتصال بهگيرندههاي
اوپيوئيدي در سيستم اعصابمركزي و محيطي، اثرات فارماكولوژيكخود را اعمال
ميكند. اثر ضد دردي ايندارو از دو راه اعمال ميشود: تغيير ادراكدرد و واكنش
بيمار به درد، به عبارت ديگرعلاوه بر افزايش آستانه احساس درد،موجب ميشود
كه درد احساس شدهتوسط بيمار يك حس ناخوشايند و آزاردهنده
نباشد.
فارماكوكينتيك: دارو در كبد متابوليزهميشود كه
نورمپريدين متابوليت فعال وسمي آن است. دفع دارو از طريق كليههابوده و
نيمه عمر آن حدود 3 ساعت است.
موارد
منع مصرف: از مصرف اين دارو درمواقعي كه فشار داخل جمجمه افزايشيافته و
يا در حالات ضربه مغزي، در حملهحاد آسم، نارسايي حاد كليوي بايدخودداري
شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت وجود كمي فشارخون، كم كاري
غده تيروئيد، كم بودنذخيره تنفسي، نارسايي كبدي و نارساييكليوي بايد با
احتياط فراوان مصرف شود.
2 ـ
پتيدين براي كنترل دردهاي شديدمداوم مناسب نيست.
3 ـ
با مصرف مقادير زياد اين دارو ممكناست تشنج رخ دهد.
4 ـ
مصرف مكرر اين دارو باعث ايجادوابستگي و تحمل به اثرات دارو
ميگردد.
عوارض جانبي: تهوع و استفراغ (بخصوصدر شروع
مصرف)، يبوست، خوابآلودگي، كمي فشارخون و تضعيف مركزتنفس با مقادير مصرف
زياد، مشكل درادرار كردن، خشكي دهان، تعريق، سردرد،گرگرفتگي صورت، سرگيجه،
كاهشضربان قلب، طپش قلب، افت فشار خونوضعيتي، افزايش فشارخون ريوي،
كاهشدماي بدن، توهم، حالت خماري، تغيير خلقو خو، وابستگي، تنگي مردمك
چشم،بثورات جلدي، كهير و خارش و تشنج بامقادير مصرف خيلي زياد از
عوارضجانبي دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان ايندارو با
داروهاي ضد افسردگي مهاركنندهمونوآمينو اكسيداز ممكن است موجبتحريك يا
تضعيف سيستم اعصاب مركزيشود. سايمتيدين متابوليسم اين دارو رامهار ميكند.
اگر بهطور همزمان با سايرداروهاي مضعف CNS مصرف شود،باعث تشديد تضعيف CNS شده و ميتواندموجب ايجاد ضعف تنفسي و
كاهشفشارخون بشود. مصرف همزمان باداروهاي شبه آتروپين نيز موجب
تشديداحتباس ادرار و يبوست شده و ممكن استانسداد فلجي روده ايجاد
نمايد.
نكات
قابل توصيه: اين دارو با ايجاد خوابآلودگي، ممكن است بر انجام اعمالي
كهنياز به مهارت و دقت دارند (مثل رانندگي)تاثير
گذارد.
مقدار
مصرف: از راه زير جلدي يا داخلعضلاني 100 ـ 25 ميليگرم تجويزميگردد كه بعد
از 4 ساعت تكرار ميشود.از راه تزريق آهسته وريدي، 50 ـ 25ميليگرم كه بعد
از 4 ساعت تكرار ميشود.بهعنوان ضد درد در موقع زايمان از راهزير جلدي يا
داخل عضلاني به ميزان
100 ـ
50 ميليگرم، تجويز كه در صورتلزوم 3 ـ 1 ساعت بعد تكرار ميشود،حداكثر مقدار
مصرف 400 ميليگرم در 24ساعت ميباشد.
در
كودكان مقدار mg/kg 2
ـ 0/5 بهصورتتزريق عضلاني
مصرف ميشود.
اشكال دارويي:
Injection : 50 mg/ ml
موارد
مصرف: پيروكسيكام در درد والتهاب بيماريهاي روماتيسمي و ديگراختلالات
عضلاني ـ اسكلتي و نقرس حادمصرف ميگردد.
مكانيسم اثر: اين دارو با مهار آنزيمسيكلواكسيژناز
از ساختپروستاگلاندينها به مدت طولانيجلوگيري نموده و مهاجرت سلولها
بهناحيه ملتهب را نيز تحت تاثير قرار ميدهد.
فارماكوكينتيك: بعد از مصرف خوراكي بهسرعت جذب
گرديده، 99 درصد آن بهپروتئينهاي پلاسما اتصال مييابد.متابوليسم كبدي دارو
وسيع بوده و از راهادرار و مدفوع با نيمه عمر متوسط 50ساعت دفع
ميگردد.
موارد
منع مصرف: در موارد پوليپ بيني،آنژيوادم و اسپاسم برونش ناشي ازحساسيت به
ASA يا ديگر NSAIDs نبايدمصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در اختلالات كبدي، كليوي وقلبي با
احتياط و حداقل لازم مصرف گرددو عملكرد كليه نيز مرتب كنترل
گردد.
2 ـ
در بيماران دچار زخم معده فعال ازمصرف دارو خودداري نموده و درصورت بروز
آسيبهاي معدي ـ رودهايمصرف دارو قطع گردد.
3 ـ
در بيماران دچار پورفيري با احتياطتجويز گردد.
عوارض جانبي: عوارض گوارشي شاملتهوع، اسهال،
زخم و خونريزي،واكنشهاي آلرژيك، نظير انژيوادم،برونكواسپاسم و بثورات
جلدي، همچنينسردرد، گيجي و سرگيجه از عوارضجانبي دارو هستند. تزريق عضلاني
دارودردناك بوده و ممكن است منجر به ايجادصدمات بافتي
گردد.
تداخلهاي دارويي: مصرف پيروكسيكامبه همراه
داروهاي مهاركننده آنزيم ACE،سبب مقابله با اثر ضد فشار
خون آنهاگرديده و خطر بروز نارسايي كليوي وافزايش پتاسيم خون را افزايش
ميدهد.داروهاي ضد ميكروبي كينولونها، خطربروز تشنج را به وسيله اين دارو
افزايشميدهند. اثر داروهاي پايين آورنده قندخون (سولفونيل اوره) ممكن است
بهوسيله اين دارو افزايش يابد. مصرفهمزمان اين دارو با سيكلوسپورين
خطرسميت كليوي را افزايش ميدهد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ در سابقه زخمدستگاه گوارش با احتياط مصرف
گردد.
2 ـ
در بيماران با سابقه زيادي فشارخون،كاهش ذخيره قلبي، خيز، اختلالات
انعقادييا تحت درمان با وارفارين با احتياطمصرف شود.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: در بيماريهاي روماتوئيدياز راه
خوراكي ابتداء mg/day 20
و با مقدارنگهدارنده
30mg/day ـ 10 ميليگرمبهصورت يكجا يا منقسم
بهكار ميرود. دردرمان اوليه شرايط حاد بيماري با همانمقداري كه در تجويز
خوراكي ذكر شدهبهصورت تزريق داخل عضلاني عميقمصرف ميشود. در اختلالات
عضلاني ـاسكلتي حاد 40 mg/day
بهصورت يكجا يامنقسم به
مدت 2 روز و سپس mg/day
20براي 14 ـ 7 روز بهكار
ميرود. در نقرسحاد ابتداء 40 ميليگرم و سپس 40mg/dayبهصورت يكجا يا در مقادير منقسم به مدت6 ـ 4 روز
بهكار ميرود.
كودكان: در ارتريت جوانان و از راهخوراكي در
كودكان بالاتر از 6 سال و باوزن كمتر از 15 كيلوگرم، 5
ميليگرم،
25 ـ
16 كيلوگرم، 10 ميليگرم، 45 ـ 26كيلوگرم 15 ميليگرم و بيش از 46 كيلوگرمبه
ميزان 20 ميلي گرم روزانه مصرفميگردد.
اشكال دارويي:
Capsule
: 10 mg
Topical
Gel : 0.5% w/w
Injection ; 20 mg/ml
موارد
مصرف: اين دارو بهعنوان بيحسكننده موضعي يا منطقهايي تزريقي بهمنظور
ايجاد بيحسي و انسداد عصبيبهكار ميرود، اين دارو در دندانپزشكي نيزمصرف
دارد.
مكانيسم اثر: بيحس كنندههاي موضعي باتثبيت
برگشتپذير غشاي سلولهايعصبي و در نتيجه كاهش نفوذپذيري اينغشاء به يون
سديم، شروع و هدايتتكانههاي عصبي را متوقف ميكنند. اينعمل باعث مهار
مرحله دپولاريزاسيونغشاء سلول عصبي ميگردد و در نتيجه ازانتشار پتانسيل عمل
و هدايت بعديتكانههاي عصبي جلوگيري ميكند. فليپرسين (F) يك ماده تنگ كننده عروق بودهباعث دوام اثر بي
حسي پريلوكائينميشود.
موارد
منع مصرف: اين دارو در صورتابتلاي بيمار به متهموگلوبينمي مادرزادييا
اكتسابي، كم خوني، بلوك كامل قلبي،خونريزي شديد، افت شديد فشارخون،شوك و
وجود عفونت در محل تزريق نبايداستفاده گردد.
هشدارها: 1 ـ در كودكان و سالمندان، امكانبروز
مسموميت سيستميك با اين داروهابيشتر است.
2 ـ
در عيب كار قلبي ـ عروقي، سابقهحساسيت دارويي و وجود التهاب در محلتزريق
با احتياط استفاده گردد.
عوارض جانبي: عوارض جانبي بهطور كليبه مقدار
مصرف، محل تزريق و ميزانغلظت پلاسمايي آن بستگي دارد. گيجي،ضعف تنفسي،
تشنج، كاهش فشارخون وبرادي كاردي از عوارض جانبي اين
داروهستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان ايندارو با
داروهاي ضد آريتمي و مسددهايگيرنده بتاآدرنرژيك موجب افزايش خطرتضعيف عضله
قلب ميگردد. سايمتيدينموجب مهار متابوليسم دارو و افزايشسميت آن ميشود.
اين دارو به دليل داشتنفلي پرسين ممكن است با داروهايبيهوشي كننده
استنشاقي از دستههيدروكربنها، فنوتيازينها و ضدافسردگيهاي سه حلقهاي و
مشتقاتارگونيز تداخل داشته باشد.
نكات
قابل توصيه: اين فرآورده قابل اتوكلاو كردن است.
مقدار
مصرف: براي ايجاد بيحسي ازطريق انفيلتراسيون و يا انسداد عصبي
دردندانپزشكي، مقدار مصرف بر اساس محلتزريق و پاسخ بيمار تنظيم
ميشود.حداكثر مقدار مصرف در بزرگسالان 600ميليگرم است. در كودكان مقدار
مصرفبر اساس وزن تعيين ميگردد.
اشكال دارويي:
Carpool
: Prilocaine 30 mg +Felypressin 0.03 I.U. (0.54 mcg)/ml