LEVODOPA

موارد مصرف‌: لوودوپا در درمان‌ بيماري‌پاركينسون‌ (اما نه‌ براي‌ درمان‌ علائم‌ خارج‌هرمي‌ ناشي‌ از داروها) مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: لوودوپا، پيش‌ ساز دوپامين‌است‌ و عمدتŠ با افزايش‌ دوپامين‌ دراسترياتوم‌ عمل‌ مي‌كند. كندي‌ حركات‌(برادي‌ كينزي‌) و سختي‌ عضلات‌ را بيشتراز رعشه‌ بهبود مي‌بخشد.

 

فارماكوكينتيك‌: لوودوپا از روده‌ كوچك‌سريعŠ جذب‌ مي‌شود، اما جذب‌ آن‌ بستگي‌به‌ سرعت‌ تخليه‌ معده‌ و pH محتويات‌ آن‌دارد. 2 ساعت‌ بعد از مصرف‌ خوراكي‌،دارو به‌ حداكثر غلظت‌ پلاسمايي‌ خودمي‌رسد. حدود دو سوم‌ دارو در كبدمتابوليزه‌ و از طريق‌ ادرار دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در گلوكوم‌ با زاويه‌بسته‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو نبايد در پاركينسون‌ناشي‌ از مصرف‌ دارو استفاده‌ شود.

2 ـ در موارد زير لوودوپا بايد با احتياطفراوان‌ تجويز شود:

بيماريهاي‌ ريوي‌، اولسرپپتيك‌، بيماري‌قلبي‌ ـ عروقي‌، ديابت‌، نرمي‌ استخوان‌،گلوكوم‌ با زاويه‌ باز، ملانوماي‌ پوست‌ وبيماري‌ رواني‌.

3 ـ در درمان‌ طولاني‌ مدت‌، بايدسيستم‌هاي‌ كبدي‌، كليوي‌، قلب‌ و عروق‌،خون‌ ساز و روان‌ بيمار تحت‌ مراقبت‌ ونظارت‌ باشند.

4 ـ در بيماراني‌ كه‌ با درمان‌ بتدريج‌ بهبودنسبي‌ پيدا كرده‌اند، نبايد مصرف‌ داروبه‌طور ناگهاني‌ قطع‌ شود.

5 ـ مهمترين‌ عوارض‌ جانبي‌ محدودكننده‌مقدار مصرف‌ لوودوپا، حركات‌ غير ارادي‌و اختلالات‌ رواني‌ هستند.

 

عوارض‌ جانبي‌: بي‌اشتهايي‌، تهوع‌ واستفراغ‌، بي‌ خوابي‌، سراسيمگي‌، كاهش‌فشارخون‌ وضعيتي‌ (ندرتŠ كاهش‌فشارخون‌ پايدار)، گيجي‌، طپش‌ قلب‌،آريتمي‌، قرمز رنگ‌ شدن‌ ادرار و سايرمايعات‌ بدن‌، ندرتŠ افزايش‌ حساسيت‌،حركات‌ غير ارادي‌ و غير طبيعي‌، هيپومانياو سايكوز كه‌ ممكن‌ است‌ باعث‌ محدودشدن‌ مقدار مصرف‌ شوند، افسردگي‌،خواب‌ آلودگي‌، سردرد، برافروختگي‌،تعريق‌، خونريزي‌ دستگاه‌ گوارش‌ ونروپاتي‌ محيطي‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ توام‌ لوودوپابا هوشبرها مثل‌ هالوتان‌ با خطر آريتمي‌همراه‌ است‌. مصرف‌ توام‌ لوودوپا باداروهاي‌ ضد افسردگي‌ مهار كننده‌ آنزيم‌مونوآمينواكسيداز منجر به‌ زيادي‌فشارخون‌ مي‌گردد، به‌ همين‌ دليل‌ تا حداقل‌2 هفته‌ پس‌ از قطع‌ مصرف‌ داروهاي‌ ضدافسردگي‌ از مصرف‌ لوودوپا خودداري‌شود. مصرف‌ همزمان‌ لوودوپا با ويتامين‌B6 موجب‌ كاهش‌ اثرات‌ لوودوپا خواهدشد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ اين‌ دارو در بيماران‌سالمند و بيماراني‌ كه‌ بمدت‌ طولاني‌ سابقه‌بيماري‌ پاركينسون‌ دارند، ارزش‌ اندكي‌دارد، چون‌ اين‌ افراد نمي‌توانند مقادير زياددارو را تحمل‌ كنند. همچنين‌ در بيماراني‌ كه‌علاوه‌ بر بيماري‌ پاركينسون‌، بيماري‌مغزي‌ ديگري‌ نيز دارند، لوودوپا ارزش‌كمي‌ دارد، چون‌ اين‌ افراد به‌ عوارض‌جانبي‌ اين‌ دارو حساسيت‌ بيشتري‌ دارند.همچنين‌ در پاركينسون‌ ناشي‌ ازبيماري‌هاي‌ دژنراتيو مغزي‌ نيز معمولا به‌لوودوپا پاسخ‌ ايجاد نمي‌شود.

2 ـ درمان‌ با لوودوپا بايد با مقادير كم‌شروع‌ و به‌صورت‌ تدريجي‌ مقادير دارو راافزايش‌ داد (با فواصل‌ 2 تا 3 روز). مقدارنهايي‌ معمولابر اساس‌ افزايش‌ تحرك‌بيمار از يك‌ طرف‌ و عوارض‌ جانبي‌ محدودكننده‌ داروي‌ مصرفي‌ از طرف‌ ديگر تعيين‌مي‌شود. فواصل‌ بين‌ مقادير مصرف‌ مهم‌است‌ و بايد بر اساس‌ نياز هر بيمار به‌طورجداگانه‌ تعيين‌ شود.

3 ـ تهوع‌ و استفراغ‌ ندرتŠ باعث‌ محدوديت‌در مقدار داروي‌ دريافتي‌ مي‌شوند.مصرف‌ دارو بعد از غذا تحمل‌ آن‌ را براي‌دستگاه‌ گوارش‌ بالا مي‌برد.

4 ـ قطع‌ مصرف‌ دارو بتدريج‌ صورت‌گيرد.

 

مقدار مصرف‌: در ابتدا mg/day 500 ـ 125به‌ صورت‌ منقسم‌ بعد از غذا، تجويزمي‌شود كه‌ بر اساس‌ پاسخ‌ بيمار افزايش‌

مي‌يابد.

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 500 mg

 

LEVODOPA-C

موارد مصرف‌: اين‌ دارو در كنترل‌ بيماري‌پاركينسون‌ (اما نه‌ براي‌ درمان‌ علائم‌ خارج‌هرمي‌ ناشي‌ از داروها) مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: لوودوپا، پيش‌ ساز دوپامين‌است‌ و عمدتŠ با تأمين‌ دوپامين‌ كاهش‌ يافته‌استرياتوم‌ عمل‌ مي‌كند. كاربي‌ دوپا مهاركننده‌ خارج‌ مغزي‌ دوپا دكربوكسيلاز بوده‌و تبديل‌ محيطي‌ لوودوپا به‌ دوپامين‌ رامهار مي‌كند، اما برخلاف‌ لوودوپا از سدخوني‌ ـ مغزي‌ عبور نمي‌كند. بنابراين‌ درصورتي‌ كه‌ همراه‌ با لوودوپا تجويز شود،غلظت‌ مغزي‌ مناسبي‌ از دوپامين‌ فراهم‌مي‌گردد و در عين‌ حال‌ بدليل‌ كاهش‌تشكيل‌ دوپامين‌ در محيط، عوارض‌ جانبي‌محيطي‌ مثل‌ تهوع‌، استفراغ‌ و اثرات‌ قلبي‌ ـعروقي‌ آن‌ كاهش‌ مي‌يابد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو سريعŠ از دستگاه‌گوارش‌ جذب‌ مي‌شود، اما جذب‌ آن‌ بستگي‌به‌ سرعت‌ تخليه‌ معده‌ و pH محتويات‌ آن‌دارد. غذا، ظهور لوودوپا در پلاسما را به‌تأخير مي‌اندازد. حدود دو سوم‌ دارو دركبد متابوليزه‌ و از طريق‌ ادرار دفع‌مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجودگلوكوم‌ با زاويه‌ بسته‌، نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو نبايد در پاركينسون‌ناشي‌ از مصرف‌ داروها استفاده‌ شود.

2 ـ در صورت‌ وجود بيماريهاي‌ ريوي‌،اولسرپپتيك‌، بيماري‌ قلبي‌ ـ عروقي‌، ديابت‌،نرمي‌ استخوان‌، گلوكوم‌ با زاويه‌ باز،ملانوماي‌ پوست‌ يا بيماري‌ رواني‌ بايد بااحتياط فراوان‌ تجويز شود.

3 ـ در درمان‌ طولاني‌ مدت‌، بايدسيستم‌هاي‌ كبدي‌، كليوي‌، قلب‌ و عروق‌،خون‌ ساز و روان‌ بيمار تحت‌ مراقبت‌ ونظارت‌ باشند.

4 ـ در بيماراني‌ كه‌ بهبود نسبي‌ پيداكرده‌اند، نبايد مصرف‌ دارو به‌طور ناگهاني‌قطع‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: بي‌اشتهايي‌، تهوع‌ واستفراغ‌، بي‌خوابي‌، سراسيمگي‌، كاهش‌فشار خون‌ وضعيتي‌، گيجي‌، طپش‌ قلب‌،آريتمي‌، قرمز رنگ‌ شدن‌ ادرار و سايرمايعات‌ بدن‌، حركات‌ غير ارادي‌ و غيرطبيعي‌، هيپومانيا و سايكوز كه‌ ممكن‌ است‌باعث‌ محدود شدن‌ مقدار مصرف‌ شوند،افسردگي‌، خواب‌ آلودگي‌، سردرد،برافروختگي‌، تعريق‌، خونريزي‌ دستگاه‌گوارش‌ و نروپاتي‌ محيطي‌ از عوارض‌جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ توام‌ اين‌ داروبا هوشبرهاي‌ استنشاقي‌ مانند هالوتان‌ باخطر آريتمي‌ همراه‌ است‌. مصرف‌ توام‌ اين‌دارو با داروهاي‌ ضد افسردگي‌ (مهاركننده‌ آنزيم‌ مونوآمينواكسيداز) منجر به‌افزايش‌ شديد فشار خون‌ مي‌گردد. به‌ همين‌دليل‌ تا حداقل‌ 2 هفته‌ پس‌ از قطع‌ مصرف‌داروهاي‌ ضد افسردگي‌ از مصرف‌ اين‌دارو بايد خودداري‌ شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ اين‌ دارو در بيماران‌سالخورده‌ و بيماراني‌ كه‌ به‌ مدت‌ طولاني‌سابقه‌ بيماري‌ پاركينسون‌ دارند، ارزش‌اندكي‌ دارد. چون‌ اين‌ افراد نمي‌توانندمقادير زياد دارو را كه‌ بر بيماري‌ آنها غلبه‌كند، تحمل‌ كنند. همچنين‌ در پاركينسون‌ناشي‌ از بيماري‌هاي‌ دژنراتيو مغزي‌ نيزمعمولا به‌ اين‌ دارو پاسخ‌ ايجاد نمي‌شود.

2 ـ درمان‌ با اين‌ دارو را بايد با مقادير كم‌شروع‌ نمود و به‌صورت‌ تدريجي‌ مقاديردارو را افزايش‌ داد (با فواصل‌ 2 تا 3 روز).مقدار مصرف‌ نهايي‌ معمولا بر اساس‌افزايش‌ تحرك‌ بيمار از يك‌ طرف‌ وعوارض‌ جانبي‌ محدود كننده‌ داروي‌مصرفي‌ از طرف‌ ديگر تعيين‌ مي‌شود.

3 ـ تهوع‌ و استفراغ‌ ندرتŠ باعث‌ محدوديت‌در مقدار داروي‌ دريافتي‌ مي‌شوند.مصرف‌ دارو بعد از غذا تحمل‌ آن‌ را بهترمي‌كند.

 

مقدار مصرف‌: در ابتدا به‌ ميزان‌ 100ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز (همراه‌ با 10ميلي‌گرم‌ كار بي‌دوپا) تجويز مي‌شود. كه‌مي‌توان‌ به‌ ميزان‌ 100mg/day ـ 50 افزايش‌داد. و يا آنكه‌ يك‌ روز در ميان‌ بر اساس‌پاسخ‌ بيمار تا حداكثر 800mg/day درمقادير منقسم‌ تجويز گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Scored Tablet : Levodopa 100 mg +Carbidopa 10 mg

Scored Tablet (Forte) : Levodopa 250 mg+ Carbidopa 25 mg

 

LIDOCAINE

موارد مصرف‌: به‌عنوان‌ بي‌ حس‌ كننده‌موضعي‌ در اختلالات‌ پوستي‌ خفيف‌ نظيرآفتاب‌ سوختگي‌، بريدگيهاي‌ جزئي‌،سوختگيها و خراشيدگيها و گزش‌ حشرات‌به‌كار مي‌رود. فرآورده‌هاي‌ ليدوكائين‌همراه‌ با اپي‌ نفرين‌ براي‌ ايجاد بي‌ حسي‌موضعي‌ در غشاهاي‌ مخاطي‌ قابل‌دسترس‌ مانند مري‌ و دهان‌ به‌كار برده‌مي‌شوند. اين‌ دارو همچنين‌ براي‌ كاهش‌درد و التهاب‌ در ناحيه‌ مري‌ و كاهش‌رفلكسهاي‌ مري‌ نيز به‌كار برده‌ مي‌شود.ليدوكائين‌ به‌صورت‌ تزريقي‌ در اطراف‌سخت‌ شامه‌ و يا زير نخاع‌ تجويز مي‌شود.همچنين‌ اين‌ دارو براي‌ ايجاد بيحسي‌موضعي‌ يا منطقه‌اي‌، ايجاد اثر ضد دردبمنظور انسداد حركتي‌ به‌ درجات‌ مختلف‌قبل‌ از اعمال‌ جراحي‌، دندانپزشكي‌ وزايمان‌ به‌كار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: بيحس‌ كننده‌هاي‌ موضعي‌ باتثبيت‌ برگشت‌پذير غشاي‌ سلولهاي‌عصبي‌ در نتيجه‌ كاهش‌ نفوذپذيري‌ اين‌غشاء به‌ يون‌ سديم‌، شروع‌ و هدايت‌ امواج‌عصبي‌ را متوقف‌ مي‌كند. در صورت‌ جذب‌مقادير زياد، ليدوكائين‌ ابتدا مي‌تواند اثرتحريكي‌ و سپس‌ اثر تضعيفي‌ بر روي‌ CNSداشته‌ باشد.

 

فارماكوكينتيك‌: ملح‌ يونيزه‌ اين‌ داروبراحتي‌ از پوست‌ سالم‌ جذب‌ نمي‌شود، امااز محل‌ ضربه‌ خورده‌ و يا خراشيده‌ قادربه‌ جذب‌ مي‌باشد. متابوليسم‌ ليدوكائين‌ دركبد و تا حد كمي‌ نيز در كليه‌ انجام‌ مي‌گيرد.شروع‌ اثر ليدوكائين‌ 5 ـ 2 دقيقه‌ و طول‌مدت‌ اثر آن‌ در مصارف‌ جلدي‌ تقريبŠ 45دقيقه‌ و در مخاط 60 ـ 30 دقيقه‌ است‌. دفع‌ليدوكائين‌ عمدتŠ از كليه‌ و به‌صورت‌متابوليت‌ مي‌باشد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجود بلوك‌كامل‌ قلبي‌، خونريزي‌ شديد، كاهش‌ شديدفشار خون‌ و شوك‌ نبايد از اين‌ دارو براي‌انسداد زير عنكبوتيه‌اي‌ استفاده‌ گردد. اين‌دارو همچنين‌ در صورت‌ وجود عفونت‌ درموضعي‌ كه‌ براي‌ تزريق‌ كمري‌ در نظرگرفته‌ شده‌، اين‌ دارو براي‌ ايجاد انسدادزير عنكبوتيه‌اي‌ نبايد مصرف‌ شود.

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود حساسيت‌به‌ ساير تركيبات‌ بي‌حس‌ كننده‌ آميدي‌احتمال‌ وجود حساسيت‌ به‌ اين‌ دارو نيزوجود دارد.

2 ـ در حالاتي‌ نظير صرع‌، نارسايي‌ تنفسي‌،نارسايي‌ كبد و يا پورفيريا با احتياطمصرف‌ گردد.

3 ـ در ناراحتي‌هاي‌ قلبي‌ ـ عروقي‌ به‌ويژه‌انسداد قلبي‌ و يا شوك‌ و يا عفونت‌ در محل‌تزريق‌ با احتياط مصرف‌ گردد.

4 ـ فرآورده‌هاي‌ حاوي‌ نورآدرنالين‌ دربيماران‌ قلبي‌ از جمله‌ مبتلايان‌ به‌ آريتمي‌ ويا پركاري‌ تيروئيد، بايد با احتياط مصرف‌گردند.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ جانبي‌ به‌طور كلي‌ناشي‌ از مقدار زياد مصرف‌، غلظت‌ زيادپلاسمايي‌ ناشي‌ از ورود ناخواسته‌ دارو به‌رگ‌، كاهش‌ تحمل‌ بيمار، ناسازگاري‌ فردي‌يا حساسيت‌ مفرط مي‌باشد. واكنش‌هاي‌سيستميك‌ ممكن‌ است‌ به‌ سرعت‌ يا باتأخير و تا 30 دقيقه‌ پس‌ از تجويز داروبروز كند. عوارض‌ سيستميك‌ شامل‌گيجي‌، تضعيف‌ تنفسي‌، تشنج‌، افت‌فشارخون‌ و براديكاردي‌ مي‌باشد.عوارض‌ با شيوع‌ كم‌ در مصرف‌ موضعي‌عبارتند از سوزش‌، گزش‌، ورم‌ ياحساسيت‌ پوست‌ به‌ لمس‌، خارش‌ و كهير.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: داروهاي‌ مضعف‌ CNS،از جمله‌ داروهايي‌ كه‌ معمولا قبل‌ از بيهوشي‌مصرف‌ مي‌شوند و نيز سولفات‌ منيزيم‌تزريقي‌، ممكن‌ است‌ موجب‌ بروز اثرات‌تضعيفي‌ اضافي‌ CNS شوند. داروهاي‌مسدودكننده‌ بتاآدرنرژيك‌ از طريق‌ كاهش‌جريان‌ خون‌ كبدي‌، سرعت‌ متابوليسم‌ليدوكائين‌ را كاهش‌ داده‌ و خطر مسموميت‌با آن‌ را بالا مي‌برند. سايمتيدين‌ متابوليسم‌اين‌ دارو را بتأخير مي‌اندازد و در نتيجه‌احتمال‌ خطر مسموميت‌ افزايش‌ مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در صورت‌ حساسيت‌به‌ ساير بيحس‌ كننده‌ها اين‌ دارو بايد بااحتياط و زير نظر پزشك‌ تجويز گردد.

2 ـ به‌ دليل‌ طولاني‌ بودن‌ زمان‌ بيحسي‌ بايددقت‌ گردد كه‌ اعضاي‌ بيحس‌ شده‌ مجروح‌نگردند.

3 ـ از مصرف‌ ليدوكائين‌ موضعي‌ درنواحي‌ وسيعي‌ از پوست‌ و يا مخاطبخصوص‌ اگر آسيب‌ ديده‌ باشند، بايدخودداري‌ شود.

4 ـ بايد احتياط گردد كه‌ فرآورده‌هاي‌موضعي‌ وارد چشم‌ نگردند.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در انفيلتراسيون‌ براي‌بيحسي‌ از طريق‌ تزريقي‌ بر حسب‌ وزن‌بيمار و نوع‌ عمل‌ جراحي‌ حداكثر 200 ميلي‌گرم‌ (در مورد محلول‌هاي‌ حاوي‌ آدرنالين‌حداكثر 500 ميلي‌ گرم‌) تجويز مي‌شود. دربيحسي‌ وريدي‌ منطقه‌اي‌، مقدار 300 ـ 50ميلي‌گرم‌ و براي‌ بيحسي‌ جلدي‌، مقدار

300 ـ 5 ميلي‌گرم‌ مصرف‌ مي‌شود. براي‌بيحسي‌ اعصاب‌ محيطي‌، در دندانپزشكي‌مقدار 100 ـ 20 ميلي‌گرم‌ از محلول‌ 2درصد، در بيحسي‌ بين‌ دنده‌اي‌ مقدار 30ميلي‌گرم‌ از محلول‌ يك‌ درصد، در بيحسي‌اطراف‌ گردن‌ رحم‌ مقدار 100 ميلي‌گرم‌ ازمحلول‌ يك‌ درصد در هر طرف‌ مصرف‌مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف‌ دربزرگسالان‌ در بيحسي‌ منطقه‌اي‌ وريدي‌ تا4mg/kg و در دندانپزشكي‌ تا 6/6mg/kg يا300 ميلي‌گرم‌ در هر بار مراجعه‌ به‌دندانپزشكي‌ و در ساير موارد تا 4/5mg/kgيا 300 ميلي‌گرم‌ در هر بار مصرف‌مي‌باشد. در مامايي‌ براي‌ بيحسي‌ قسمت‌تحتاني‌ نخاع‌ و زايمان‌ طبيعي‌ از طريق‌مهبل‌، مقدار 50 ميلي‌گرم‌ از ليدوكائين‌ و درعمل‌ سزارين‌ و يا زايمان‌هايي‌ كه‌ به‌دستكاري‌ داخل‌ رحم‌ نياز دارد، مقدار 75ميلي‌گرم‌ استفاده‌ مي‌شود. براي‌ بيحسي‌در جراحي‌ شكم‌، مقدار 100 ـ 75 ميلي‌گرم‌مصرف‌ مي‌شود.

شكل‌ اسپري‌ ليدوكائين‌ بسته‌ به‌ نياز ووسعت‌ محل‌ استفاده‌ مي‌گردد. حداكثرمقدار مصرف‌ براي‌ يك‌ فرد 70 كيلوگرمي‌20 اسپري‌ مي‌باشد.

پماد اين‌ دارو به‌ مقدار لازم‌ در موضع‌ماليده‌ مي‌شود. در مورد ژل‌ كه‌ براي‌بيحسي‌ پيشابراه‌ به‌كار مي‌رود، در زنان‌

5 ـ 3 ميلي‌ ليتر و در مردان‌ 10 ـ 5 ميلي‌ ليترو در زمان‌ سوندگذاري‌ و ياسيستوسكوپي‌ 30 ميلي‌ ليتر در دو مقدارمنقسم‌ به‌كار مي‌رود.

كودكان‌: در كودكان‌ در انفيلتراسيون‌موضعي‌ تا 4/5mg/kg از محلول‌ 0/5 ـ 0/25درصد و براي‌ بيحسي‌ منطقه‌اي‌ وريدي‌ تا3mg/kg از محلولهاي‌ فوق‌ استفاده‌مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Carpool : %2

Injection : (Lidocaine HCI 20 mg +Epinephrine 12.5 mcg)/ml

Injection : Lidocaine %5 and Dextrose%7.5

Injection : (Lidocaine HCI 10 mg +Epinephrine 5 mcg)/ml

Topical Ointment: 5%

Topical Aerosol : 10 mg/dose

Gel: 2%

 

LITHIUM CARBONATE

موارد مصرف‌: از ليتيوم‌ در درمان‌ وپيشگيري‌ مانيا، بيماري‌ مانيك‌ ـ دپرسيو،افسردگي‌ عود كننده‌ و رفتار تهاجمي‌استفاده‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: مكانيسم‌ اثر ليتيوم‌ دقيقŠمشخص‌ نيست‌، اما به‌ دليل‌ شباهت‌ يون‌ليتيوم‌ به‌ يون‌ سديم‌، جايگزين‌ سديم‌ شده‌و در ايجاد پتانسيل‌ عمل‌ در سلولهاي‌عصبي‌ اختلال‌ ايجاد مي‌كند، بر روي‌عملكرد واسطه‌هاي‌ شيميايي‌ عصبي‌ مثل‌نوراپي‌ نفرين‌، سروتونين‌، دوپامين‌ واستيل‌ كولين‌ و گيرنده‌هاي‌ آنها تأثيرمي‌گذارد و با كاهش‌ توليد پيام‌ رسان‌ثانويه‌ اينوزيتول‌تري‌ فسفات‌ ايجاد پاسخ‌سلولي‌ را تضعيف‌ مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: كربنات‌ ليتيوم‌ از طريق‌خوراكي‌ به‌طور كامل‌ جذب‌ مي‌شود و بعداز 30 دقيقه‌ به‌ حداكثر غلظت‌ پلاسمايي‌مي‌رسد. 95 درصد دارو بدون‌ تغيير ازطريق‌ كليه‌، دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در نارسايي‌ كليه‌،بيماري‌ قلبي‌ و بيماري‌هاي‌ كه‌ در آنهاسديم‌ بدن‌ متعادل‌ نيست‌ (مثل‌ بيماري‌آديسون‌) نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ به‌ دليل‌ احتمال‌ بروز تغييرات‌بافتي‌ و عملكردي‌ كليه‌ متعاقب‌ مصرف‌دراز مدت‌ ليتيوم‌ خواهد شد، به‌ همين‌ دليل‌درمان‌ با اين‌ دارو بيش‌ از 5 ـ 3 سال‌توصيه‌ نمي‌شود.

2 ـ از آنجايي‌ كه‌ نمك‌هاي‌ ليتيوم‌ داراي‌ضريب‌ درماني‌ بسيار باريكي‌ هستند، فقطدر صورتي‌ مي‌توان‌ آنها را تجويز نمود كه‌بتوان‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ دارو را به‌ تناوب‌اندازه‌ گرفت‌. افزايش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ليتيوم‌ بالاتر از حد درماني‌ ممكن‌ است‌كشنده‌ باشد.

3 ـ در صورت‌ بروز علائم‌ مسموميت‌ باليتيوم‌ (لرزش‌، عدم‌ تعادل‌، نيستاگموس‌،نارسايي‌ كليوي‌ و تشنج‌) بايد درمان‌ راقطع‌ و در صورت‌ لزوم‌ مسموميت‌ زدايي‌انجام‌ داد.

4 ـ وقتي‌ كه‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ ليتيوم‌ به‌ حدسمي‌ مي‌رسد، معمولا 1 يا 2 روز طول‌مي‌كشد تا علائم‌ شديد مسموميت‌ بروزكند.

5 ـ در صورت‌ تخليه‌ سديم‌ بدن‌، مسموميت‌با ليتيوم‌ تشديد مي‌شود. به‌ همين‌ دليل‌ ازمصرف‌ داروهاي‌ مدر بخصوص‌ تيازيدهاهمزمان‌ با اين‌ دارو بايد اجتناب‌

شود.

6 ـ در موارد مياستني‌ گراو، جراحي‌ واستفاده‌ همزمان‌ از داروهاي‌ مدر بايد بااحتياط فراوان‌ مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: اختلال‌ گوارشي‌، لرزش‌،پرنوشي‌ و پر ادراري‌، افزايش‌ وزن‌ و خيزاز عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند. تاري‌ ديد،بدتر شدن‌ اختلال‌ گوارشي‌ (بي‌اشتهايي‌،استفراغ‌، اسهال‌)، ضعف‌ عضلاني‌، افزايش‌اختلال‌ CNS (خواب‌ آلودگي‌ خفيف‌،كسالت‌، سرگيجه‌ و عدم‌ تعادل‌، عدم‌هماهنگي‌، هيپررفلكسي‌، تشنج‌، سايكوز،سنكوپ‌، كم‌ ادراري‌، نارسايي‌ گردش‌خون‌، اغماء و معمولا مرگ‌ از علائم‌مسموميت‌ با ليتيوم‌ هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: داروهاي‌ مهار كننده‌آنزيم‌ مبدل‌ آنژيوتانسين‌ (ACE)، داروهاي‌ضد التهاب‌ غير استروييدي‌، مدرهاي‌ موثربر قوس‌ هنله‌ و تيازيدها با كاهش‌ دفع‌ليتيوم‌، غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ را افزايش‌مي‌دهند. لذا احتمال‌ مسموميت‌ وجودخواهد داشت‌. سديم‌ بي‌ كربنات‌،استازولاميد و تئوفيلين‌ دفع‌ ليتيوم‌ راافزايش‌ و موجب‌ كاهش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌آن‌ مي‌شوند. گزارش‌ شده‌ كه‌ مصرف‌همزمان‌ ليتيوم‌ با مترونيدازول‌ واسپكتينومايسين‌ موجب‌ بروز مسموميت‌با ليتيوم‌ شده‌ است‌. مصرف‌ همزمان‌ليتيوم‌ با فني‌ توئين‌، كاربامازپين‌،وراپاميل‌، ديلتيازم‌ و متيل‌ دوپا ممكن‌ است‌موجب‌ سميت‌ عصبي‌ شود. مصرف‌همزمان‌ ليتيوم‌ با داروهاي‌ ضد سايكوزبخصوص‌ هالوپريدول‌ و نيز بامتوكلوپراميد موجب‌ افزايش‌ خطر بروزعوارض‌ خارج‌ هرمي‌ و احتمالا سميت‌عصبي‌ مي‌گردد. در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ با ليتيوم‌، اثر شل‌ كننده‌هاي‌عضلاني‌ افزايش‌ مي‌يابد. ليتيوم‌ با اثرات‌نئوستيگمين‌ و پيريدوستيگمين‌ تداخل‌مي‌كند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مقدار مصرف‌ ليتيوم‌را بايد به‌ گونه‌اي‌ تنظيم‌ نمود كه‌ غلظت‌پلاسمايي‌ در محدوده‌ mmol/liter 1 ـ 0/4قرار بگيرد.

2 ـ جهت‌ درمان‌ نگهدارنده‌ و در سالمندان‌،مقدار مصرف‌ ليتيوم‌ بايد به‌ گونه‌اي‌

تنظيم‌ شود كه‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ در حد

1 mmol/liter ـ 0/4 بدست‌ آيد.

3 ـ غلظت‌ پلاسمايي‌ مطلوب‌ در هر فرد بايدبه‌طور جداگانه‌ تعيين‌ شود.

4 ـ در مسموميت‌ خفيف‌ با ليتيوم‌، قطع‌دارو و تجويز مقادير زياد آب‌ و نمك‌ براي‌رفع‌ مسموميت‌ كفايت‌ مي‌كند.

5 ـ وقتي‌ رژيم‌ دارويي‌ ليتيوم‌ تثبيت‌ شد،معمولا هر 3 ماه‌ يكبار غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌بايد اندازه‌گيري‌ شود.

6 ـ در طول‌ دوره‌ درمان‌، عملكرد تيروئيدبايد تحت‌ نظر باشد.

7 ـ در طول‌ دوره‌ درمان‌، بيمار بايد آب‌ وسديم‌ به‌ اندازه‌ كافي‌ مصرف‌ كند.

8 ـ در صورت‌ بروز استفراغ‌، اسهال‌،عفونت‌ و تعريق‌ شديد ممكن‌ است‌ لازم‌باشد مصرف‌ ليتيوم‌ را قطع‌ نمود يا مقدارمصرف‌ را كاهش‌ داد.

9 ـ در صورت‌ امكان‌ از قطع‌ ناگهاني‌ داروپرهيز شود.

10 ـ فرآورده‌هاي‌ مختلف‌ ليتيوم‌ از نظرفراهمي‌ زيستي‌ با يكديگر تفاوت‌ دارند و درصورت‌ تغيير فرآورده‌ مورد استفاده‌بيمار، بايد احتياطات‌ لازم‌ انجام‌ شود.

11 ـ مصرف‌ اين‌ دارو در كودكان‌ توصيه‌نمي‌شود.

 

مقدار مصرف‌: مقدار مصرف‌ را بايد به‌گونه‌اي‌ تنظيم‌ نمود كه‌ در روز چهارم‌ ياهفتم‌ درمان‌ 12 ساعت‌ پس‌ از زمان‌مصرف‌ دارو، غلظت‌ پلاسمايي‌ ليتيوم‌ درمحدوده‌ mmol/liter 1 ـ 0/4 بدست‌ آيد.همچنين‌ تنظيم‌ مقدار ليتيوم‌ بايد بصورتي‌باشد كه‌ هر هفته‌ و در مرحله‌ بعد هر 4 هفته‌و نهايتŠ هر 3 ماه‌، محدوده‌ غلظت‌ پلاسمايي‌در حد فوق‌ باشد. در ابتدا مقدار مصرف‌دارو به‌صورت‌ منقسم‌ در روز داده‌مي‌شود، اما بعد از تثبيت‌ غلظت‌ پلاسمايي‌،ترجيحŠ بايد دارو يكبار در روز مصرف‌شود. به‌ منظور درمان‌ و پيشگيري‌ ابتدا1/2g/dayـ0/4 به‌صورت‌ يكي‌ و يا در 2مقدار منقسم‌ تجويز مي‌شود. در سالمندان‌و بيماران‌ با وزن‌ كمتر از 50 كيلوگرم‌روزانه‌ 400 ميلي‌ گرم‌ توصيه‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 300 mg

Tablet SR: 400 mg