موارد
مصرف: فلومازنيل به منظور رفعاثرات سداتيو بنزوديازپينها در مواردايجاد
بيهوشي، مراقبتهاي ويژه وكاربردهاي تشخيصي بهكار
ميرود.
مكانيسم اثر: اين دارو آنتاگونيست رقابتيگيرنده
بنزوديازپين ميباشد و با اثرمضعف CNS بنزوديازپينها تداخلميكند.
فارماكوكينتيك: اين دارو با تجويز داخلوريدي
سريع عمل ميكند. به دليلكليرانس
سريع كبدي داراي نيمه عمركوتاه، حدود 1/3 ـ 0/7 ساعت
ميباشد.
موارد
منع مصرف: در بيماران صرعي كهبه مدت طولاني تحت درمان بابنزوديازپينها
بودهاند، نبايد مصرفشود.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد وابستگيبه
بنزوديازپينها، نارسايي كبدي، آسيبشديد مغزي، سالمندان و كودكان بايد
بااحتياط فراوان مصرف شود.
2 ـ
قبل از تجويز اين دارو، از برطرف شدنبلوك عصب ـ عضله (ناشي از
مصرفداروهاي شل كننده عضلات اسكلتي) بايداطمينان حاصل
شود.
3 ـ
در بيماران مضطرب يا بعد ازجراحيهاي بزرگ، از تزريق سريع ايندارو بايد
اجتناب شود.
عوارض جانبي: تهوع، استفراغ،برافروختگي صورت،
تحريك پذيري،اضطراب و ترس، افزايش موقتيفشارخون و ضربان قلب و
ندرت تشنج ازعوارض جانبي دارو
هستند.
نكات
قابل توصيه: چون اين دارو كوتاه
اثر
ميباشد و از طرفي اثراتبنزوديازپينها حداقل براي 24 ساعتادامه مييابد،
ممكن است تجويز مكرر ايندارو لازم باشد.
مقدار
مصرف: ابتدا 200 ميكروگرم در
طي
15 ثانيه تزريق وريدي ميشود و درصورت نياز 60 ثانيه بعد 100 ميكروگرمتزريق
ميشود. مقدار مصرف معمول ايندارو 600 ـ 300 ميكروگرم ميباشد.حداكثر مقدار
مصرف 1 ميليگرم
(2
ميليگرم در موارد مراقبتهاي ويژه)است. در صورتي كه بعد از تزريق ايندارو،
خواب آلودگي مجدد بروز كند، براساس ميزان بيداري بيمار، بين 400 ـ 100ميكروگرم
در ساعت انفوزيون وريديميگردد.
اشكال دارويي:
Injection : 0.5 mg/5 ml
موارد
مصرف: فلوپن تيگزول دراسكيزوفرني و حالات رواني ديگرخصوص همراه با
بيثباتي خلقي وكنارهگيري (به استثناء مانيا يا افزايشفعاليت رواني ـ
حركتي) و نيز در افسردگيمصرف ميشود.
مكانيسم اثر: اين دارو اثر درماني خود
راعمدت با انسداد گيرندههاي دوپاميني درسيستم اعصاب مركزي ايجاد
مينمايد.همچنين گيرندههاي آلفا ـ آدرنرژيكي وموسكاريني تحت تاثير اين دارو
تا حدوديمهار ميگردند.
فارماكوكينتيك: حداكثر غلظت
پلاسمايي
آن
با تزريق عضلاني شكل دكانوات پس از10 ـ 3 روز ايجاد ميگردد. اين دارو
بهطوروسيعي در كبد متابوليزه و به آهستگي ازراه ادرار دفع
ميگردد.
موارد
منع مصرف: در حالاتي مانند گيجيدوران پيري، بيماران تحريكپذير و بيشاز حد
فعال و پورفيري و نيز همراه با سايرداروهاي تضعيف كننده مغز استخوان و
ياسيستم اعصاب مركزي نيز در بيماريفئوكروموسيتوم نبايد مصرف
گردد.
هشدارها: 1 ـ فلوپن تيگزول را در مبتلايانبه
بيماريهاي قلبي ـ عروقي، بيماريعروق مغزي، پاركينسون، ريوي، صرعييا دچار
عفونت حاد بايد با احتياط فراوانمصرف نمود.
2 ـ
در بيماران دچار صدمات كليوي وكبدي بايد با احتياط بهكار رود. درصدمات شديد
كبدي نبايد مصرف شود.
3 ـ
در بيماران با سابقه زردي، لكوپني، كمكاري غده تيروئيد، مياستني گراو،
بزرگيتوده پروستات و گلوكوم با زاويه بسته،خصوص در افراد مسن بايد با
احتياطمصرف شود.
عوارض جانبي: آرامش بيش از حد و خوابآلودگي،
بيثباتي خلقي، كابوسهاي شبانه،بيخوابي، تحريك، سرخوشي ممكن استبروز
نمايد. در مصارف طولاني مدتديسكينزي ديررس ممكن است ايجادگردد. آثار ضد
موسكاريني نظير يبوست،خشكي دهان، احتقان بيني، احتباس ادرار وتاري ديد نيز
بندرت بروز مينمايد.
تداخلهاي دارويي: اين دارو ممكن
است
اثر
آنتي كولينرژيك داروهايي نظيرآتروپين و ضد افسردگيهاي سه حلقهاي،اثر
كاهنده فشارخون هوشبرها و بعضيداروهاي ضد فشار خون نظير گوانتيدين واحتمالا
كلونيدين را افزايش دهد. مصرفآن همراه با داروهاي ضد آريتمي و نيزترفنادين
و بتابلوكرها خطر ايجاد آريتميبطني را افزايش دهد. همچنين ممكن استاثر
داروهاي ضد صرع را كاهش دهد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ مصرف اين داروبراي درمان افسردگيهاي شديد و حالاتهيجان يا
فعاليت زياد نظير مانيا توصيهنميشود.
2 ـ
اين دارو ممكن است در ابتداي درمانسبب ايجاد خواب آلودگي گردد، لذارانندگي
يا كار با ابزارهاي دقيق را ممكناست تحت تاثير قرار
دهد.
3 ـ
از قطع مصرف ناگهاني دارو پرهيزشود.
مقدار
مصرف: در درمان جنون فلوپنتيگزول ابتدا به ميزان 9 ـ 3 ميليگرم دوباردر
روز تجويز گرديده و برحسبپاسخدهي ميزان مصرف آن حداكثر تا18mg/day افزايش داده ميشود. در افرادمسن (يا ضعيف) ابتدا
دارو به ميزان نصفيا يك چهارم افراد بالغ مصرف ميشود.مصرف اين دارو در
كودكان توصيهنميشود. در درمان افسردگي، ابتدا بهميزان 1 ميلي گرم (در
سالمندان 0/5 ميليگرم) در هنگام صبح مصرف ميشود. كهبعد از يك هفته به
ميزان 2 ميلي گرم (درسالمندان 1 ميلي گرم) و در صورت نياز تاحداكثر 3 ميلي
گرم (در سالمندان 2 ميليگرم) در روز افزايش مييابد. مقادير بيشاز 2 ميلي
گرم (در سالمندان 1 ميلي گرم)بايستي در دو نوبت منقسم مصرف
شود.
مقدار
مصرف دوم بايستي تا قبل از 4 بعداز ظهر در نظر گرفته
شود.
اشكال دارويي:
Injection : 20 mg / ml
موارد
مصرف: فلوفنازين در درماناسكيزوفرني و حالات رواني ديگر، مانيا ونيز درمان
كمكي كوتاه مدت هيجان شديد،تحريكات رواني ـ حركتي، اضطراب ورفتارهاي
ناگهاني شديد بهكار ميرود.
مكانيسم اثر: فلوفنازين گيرندههايدوپاميني را
مهار نموده و اثر درماني
ود را
با مهار اين گيرندهها در سيستممزوليمبيك و مزوكورتيكال اعمالمينمايد.
همچنين سبب مهار گيرندههايآلفاآدرنرژيك و موسكاريني
ميگردد.
فارماكوكينتيك: از راه خوراكي خوب جذبشده و در
كبد متابوليزه ميگردد. اشكالتاخيري با تزريق عضلاني، آهسته جذبشده و تا
مدت طولاني (6 هفته) ممكن استاثر آن باقي بماند. دفع آن عمدت كليوي و تاحدودي از طريق
صفرا است.
موارد
منع مصرف: در حالاتي مانند گيجيدوران پيري، بيماران تحريكپذير و بيشاز حد
فعال و پورفيري و نيز همراه با
ساير
داروهاي تضعيف كننده مغزاستخوان و يا سيستم اعصاب مركزي،بيماري
فئوكروموسيتوم و نيز در صورتافسردگي نبايد مصرف گردد.
هشدارها: 1 ـ فلوفنازين در بيماران دچارپاركينسون
يا اختلالات قلبي ـ عروقي،ريوي، صرع و عفونت حاد بايد با احتياطفراوان مصرف
شود.
2 ـ
در صدمات كليوي و كبدي بايد بااحتياط مصرف گردد.
3 ـ
در افراد با سابقه يرقان، لكوپني،كمكاري تيروئيد، مياستني گراو، بزرگيتوده
پروستات و گلوكوم با زاويه بستهخصوص در افراد مسن بايد با احتياطمصرف شود.
عوارض جانبي: فلوفنازين ممكن است سببكابوسهاي
شبانه، بيخوابي و افسردگييا بيثباتي خلقي گردد. آثار ضدموسكاريني مثل
خشكي دهان، يبوست،احتباس ادرار، تاري ديد و نيز كاهشفشارخون وضعيتي با
تجويز اين دارو درمقايسه با كلرپرومازين بميزان كمتريايجاد ميگردد. تاكي
كاردي، آريتمي وتغيير در ECG
ممكن است بروز نمايد.علائم
خارج هرمي خصوص واكنشهايديستونيك و آكاتزي با فلوفنازين
شايعترميباشد.
تداخلهاي دارويي: همراه با هوشبرهايعمومي اثر
كاهنده فشار خون آن تشديدميگردد. مصرف فلوفنازين همراهداروهاي ضد آريتمي و
نيز ترفنادين وبتابلوكرها خطر بروز آريتمي بطني راافزايش ميدهد. مصرف
فلوفنازين همراهبا ضد افسردگيهاي سه حلقهاي و نيزداروهاي آنتي كولينرژيك
سبب افزايشاثرات ضد موسكاريني آنها ميگردد. ايندارو ممكن است با كاهش
آستانه تشنج، اثرداروهاي ضد صرع را كاهش دهد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ اين دارو ايجاد خوابآلودگي ميكند. لذا انجام فعاليتهاي
دقيقمانند رانندگي و كار با ماشينآلات ياوسايلي را كه نياز به دقت و
هوشياريدارد، تحت تاثير قرار ميدهد.
2 ـ
از قطع ناگهاني مصرف دارو بايدخودداري شود.
3 ـ
مصرف اين دارو در كودكان توصيهنميشود.
مقدار
مصرف: در اسكيزوفرني، حالاترواني ديگر يا مانيا، ابتدا به
ميزان
10
mg/day ـ 2/5 در 3 ـ 2 مقدار منقسمبهكار رفته و برحسب
پاسخ دهي بيمار تا
20
mg/day مصرف ميشود. مقاديربيشتر از 20 mg/day (در افراد مسن 10ميليگرم) فقط با احتياط كامل
مصرفميشود. فلوفنازين بهعنوان داروي كمكيو كوتاه مدت در درمان هيجان
شديد،تحريكات رواني ـ حركتي، اضطراب واختلالات رفتاري ناگهاني، ابتدا به
ميزان 1ميليگرم 2 بار در روز و برحسب نيازبيمار تا 2 ميليگرم 2 بار در روز
بهكارميرود.
اشكال دارويي:
Coated
Tablet : 1 mg, 2.5 mg
Injection (As Decanoate) : 25 mg /
ml
موارد
مصرف: اين دارو در درمان كوتاهمدت بيخوابي بهكار
ميرود.
مكانيسم اثر: با اثر برگيرندههاياختصاصي در غشاي
سلول عصبي، اثرمهاري گاما آمينوبوتيريك اسيد (GABA) راتسهيل كرده يا افزايش
ميدهد.
فارماكوكينتيك: از طريق خوراكي به سرعتجذب و
توسط كبد متابوليزه ميشود.متابوليت آن و مقدار كمي از داروي تغييرنيافته از
طريق كليه دفع ميگردد. نيمه عمرآن 70 ـ 20 ساعت است. متابوليت آن
فعالاست كه نيمه عمر آن 100 ـ 47 ساعتميباشد.
موارد
منع مصرف: در صورت وجودضعف تنفسي، نارسايي حاد ريوي،نارسايي حاد كبد،
مياستني گراو، حالاتترس، وسواس، افسردگي و يا جنون مزمننبايد مصرف
شود.
هشدارها: 1 ـ در بيماريهاي تنفسي، ضعفعضلاني،
سابقه مصرف نابجاي دارو يااختلال شخصيتي، بايد با احتياط فراوانمصرف
شود.
2 ـ
در اختلال كار كبدي و كليوي، سالمندانو افراد ضعيف مقدار مصرف دارو بايد
كمشود.
3 ـ
در پورفيري دارو با احتياط مصرفشود.
4 ـ
از مصرف طولاني مدت و سپس قطعناگهاني مصرف خودداري
شود.
عوارض جانبي: خواب آلودگي، گيجي درروز بعد،
منگي، عدم تعادل، (بخصوص درافراد پير)، فراموشي و وابستگي به دارو ازعوارض
جانبي دارو هستند.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان داروبا داروهاي
مضعف CNS مانند ضددردهاي مخدر، بيهوش كنندههاي
عمومي،مهار كنندههاي مونوآمينواكسيداز، ضدافسردگيهاي سه حلقهاي و
داروهايپايين آورنده فشار خون كه باعث تضعيفCNS ميشوند (مانند كلونيدين و متيلدوپا) و رزرپين
ممكن است موجب تشديداثر مضعف CNS آن شود.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ اگر بعد از چند هفتهاثر درماني دارو كاهش يافت، به
پزشكمراجعه شود.
2 ـ
حداكثر اثر بخشي دارو ممكن استحتي طي دو يا سه شب بعد از شروع درماننيز
حاصل نگردد.
3 ـ
اگر دارو بايد به مدت طولاني مصرفشود، قبل از قطع مصرف دارو با پزشكمشورت
شود.
4 ـ
در هنگام اين دارو از انجام دادنكارهايي كه نياز به دقت و مهارت
دارند،پرهيز شود.
مقدار
مصرف: 30 ـ 15 ميليگرم در موقعخواب (در افراد مسن يا ناتوان 15ميليگرم)
مصرف ميشود. مصرف ايندارو در كودكان توصيه نميشود.
اشكال دارويي:
Capsule
: 15 mg
موارد
مصرف: هالوپريدول در درماناسكيزوفرني و حالات رواني ديگر، مانيا،درمان
كوتاه مدت و كمكي تحريكات روانيـ حركتي، تحريك پذيري و برآشفتگي و
نيزدرمان كوتاه مدت و كمكي اضطراب شديد،بهبود تيكهاي حركتي و علائم
سندرمtourette و حركات كرهاي مربوط به آنبهكار
ميرود. همچنين در درمان سكسكهمقاوم مصرف ميگردد.
مكانيسم اثر: هالوپريدول اثر درماني خودرا
عمدت با انسداد گيرندههاي
دوپامينياعمال مينمايد. گيرندههاي آلفا ـآدرنرژيك و موسكاريني نيز
توسطهالوپريدول تا حدودي مسدود ميشوند.
فارماكوكينتيك: هالوپريدول از راه خوراكيتا حدود
60 درصد جذب ميگردد.متابوليسم كبدي وسيعي داشته و حداكثرغلظت خوني آن 6 ـ
2 ساعت پس از مصرفخوراكي ايجاد ميگردد. نيمه عمر اين دارو37 ـ 12 ساعت
بوده، به ميزان زيادي از راهكليه و مقداري نيز از راه صفرا
دفعميگردد.
موارد
منع مصرف: در حالاتي مانند گيجيدوران پيري، بيماران تحريكپذير و بيشاز حد
فعال و پورفيري و نيز همراه با سايرداروهاي تضعيف كننده مغز استخوان و
ياسيستم اعصاب مركزي، در بيماريفئوكروموسيتوم و نيز در بيماريعقدههاي
قاعدهاي مغز نبايد تجويز گردد.
هشدارها: 1 ـ در بيماريهاي قلبي ـ
عروقي،پاركينسون، صرع، اختلالات تنفسي وعفونت حاد بايد با احتياط فراوان
مصرفگردد.
2 ـ
در صدمات كليوي و كبدي بايد بااحتياط فراوان تجويز شود.
3 ـ
بيماران مبتلا به تيروئيد سمي و نيزكودكان، به واكنشهاي ديستونيك وآكاتزي
ناشي از مصرف هالوپريدولحساستر ميباشند. در كودكان زير 3 سالمصرف آن توصيه
نميشود.
عوارض جانبي: آرامش بيش از حد و خوابآلودگي،
بيثباتي خلقي، كابوسهاي شبانه،بيخوابي، تحريك، سرخوشي ممكن استبروز
نمايد. در مصارف طولاني مدتديسكينزي ديررس ممكن است ايجادگردد. آثار ضد
موسكاريني نظير يبوست،خشكي دهان، احتقان بيني، احتباس ادرار وتاري ديد نيز
بندرت بروز مينمايد.
عوارض خارج هرمي خصوصواكنشهاي
ديستونيك و آكاتزي،بخصوص در تيروئيد سمي شايعترميباشند. عوارضي از قبيل
خستگي،ضعف، گاهگاهي بروز مينمايد.
تداخلهاي دارويي: داروهاي هوشبر اثركاهنده فشار
خون هالوپريدول را افزايشميدهند. ريفامپيسين و كاربامازپينمتابوليسم كبدي
هالوپريدول را افزايشداده، سبب كاهش غلظت پلاسمايي آنميگردند. داروهاي ضد
افسردگي سببافزايش اثر ضد موسكاريني هالوپريدولميگردند. فلوكستين غلظت
پلاسماييهالوپريدول را افزايش ميدهد.هالوپريدول احتمالا با كاهش آستانه
تشنج،با اثر داروهاي ضد صرع مقابله مينمايد.داروهاي نظير متيل دوپا و ليتيم
سببافزايش عوارض خارج هرمي هالوپريدولميگردند.
نكات
قابل توصيه: اثر ساير داروهايتضعيف كننده CNS مانند داروهايآرامبخش، خواب آور و ضد دردهاي
قويبوسيله اين دارو افزايش مييابد.
مقدار
مصرف:
خوراكي: در درمان اسكيزوفرني و سايرحالات رواني،
مانيا، درمان كوتاه مدت وكمكي تحريكات رواني، حركتي ورفتارهاي پيچيده
خطرناك، در ابتدا بهميزان 3 ـ 1/5 ميليگرم 3 ـ 2 بار در روز ويا 5 ـ 3 ميلي
گرم 3 ـ 2 بار در روز برايبيماران مقاوم يا حالات شديد بيماريتجويز ميشود.
در اسكيزوفرني مقاومممكن است روزانه تا 100 ميلي گرم(بندرت تا 120 ميلي
گرم) مورد نياز باشد.برحسب پاسخ بيمار بايستي حداقل ميزاندارو را بهعنوان
مقدار مصرف نگهدارنده(حدود 10 ـ 5 ميلي گرم در روز)، تجويزنمود. در سالمندان
يا افراد ضعيف در ابتدا،معادل نصف مقدار مصرف بالغين
تجويزميگردد.
در
كودكان ابتدا mcg/kg/day 50
ـ 25(در 2 مقدار منقسم)
حداكثر تا 10 ميلي گرمتجويز ميگردد. در افراد جوان يا بالغحداكثر
30mg/day (در موارد استثنايي 60ميلي گرم)، مصرف
ميشود.
در
سكسكه مقاوم به ميزان 1/5ميليگرم، 3 بار در روز تجويز ميشود كهبر حسب
پاسخدهي بيمار مقدار مصرف راميتوان تنظيم نمود. در كودكان مصرفدارو توصيه
نميشود.
تزريقي:
بطريق تزريق داخل عضلاني، بهميزان 10 ـ 2
ميليگرم تجويز ميشود.مقادير بعدي هر 8 ـ 4 ساعت و برحسبپاسخدهي بيمار (تا هر
يك ساعت درصورت ضرورت) و حداكثر تا 60ميليگرم تجويز ميشود. افرادي كه
بهشدت دچار اختلال روحي و رواني شدهباشند ممكن است در ابتداي درمان تا
30ميلي گرم دارو نياز داشته باشند. مصرفدارو در كودكان توصيه
نميشود.
براي
كنترل تهوع و استفراغ به ميزان
2 ـ
0/5 ميليگرم تجويز ميگردد.
اشكال دارويي:
Oral
Solution (As lactate): 2 mg / ml
Injection : (As lactate) 5 mg / ml, (Asdecanoate) 50
mg / ml
Scored
Tablet : 2 mg , 5 mg