CLONAZEPAM

موارد مصرف‌: اين‌ دارو در درمان‌ حمله‌مداوم‌ صرعي‌، صرع‌ ميوكلونوس‌ و سايرانواع‌ صرع‌ بكار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: با اثر برگيرنده‌ اختصاصي‌ درغشاي‌ سلول‌ عصبي‌ اثر مهاري‌ گاماآمينوبوتيريك‌ اسيد (GABA) را كه‌ در تمام‌نواحي‌ CNS باعث‌ مهار پيش‌سيناپسي‌ وپس‌ سيناپسي‌ مي‌گردد، تسهيل‌ كرده‌ ياافزايش‌ مي‌دهد.

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از راه‌ خوراكي‌ وطي‌ 1-2 ساعت‌ به‌ خوبي‌ جذب‌ مي‌شود. دركبد متابوليزه‌ شده‌ و از كليه‌ دفع‌ مي‌گردد.نيمه‌ عمر دارو طولاني‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در موارد تضعيف‌تنفسي‌ و نارسايي‌ حاد ريوي‌ نبايد مصرف‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ در بيماري‌ تنفسي‌، نارسايي‌كبدي‌ و كليوي‌ و پورفيري‌ با احتياطمصرف‌ شود.

2 ـ احتمال‌ بروز كمي‌ فشار خون‌ و آپنه‌ درزمان‌ مصرف‌ اين‌ دارو وجود دارد.

 

عوارض‌ جانبي‌: خواب‌آلودگي‌، خستگي‌،ضعف‌ عضلاني‌، اشكال‌ در تمركز حواس‌،افزايش‌ جريان‌ بزاق‌، پرخاشگري‌ (واكنش‌متناقض‌)، تحريك‌پذيري‌ و تغييرات‌ رواني‌،از عوارض‌ اين‌ دارو است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ باداروهاي‌ مضعف‌ CNS، ضد دردهاي‌مخدر، بيهوش‌كننده‌هاي‌ عمومي‌،مهاركننده‌هاي‌ مونوآمينو اكسيداز(MAO)، ضد افسردگي‌هاي‌ سه‌ حلقه‌اي‌ وداروهاي‌ پايين‌آورنده‌ فشار خون‌ كه‌ باعث‌تضعيف‌  CNSمي‌شوند (مانند كلونيدين‌ ومتيل‌دوپا) و رزرپين‌ ممكن‌ است‌ اثرمضعف‌ CNS اين‌ دارو را تشديد نمايد.آنتي‌اسيدها جذب‌ كلونازپام‌ را به‌ تأخيرمي‌اندازند. مصرف‌ همزمان‌ با تري‌متافان‌قبل‌ از عمل‌ جراحي‌، باعث‌ تشديد اثرپايين‌آورنده‌ فشار خون‌ شده‌ و خطرسقوط شديد فشار خون‌، شوك‌ و كلاپس‌قلبي‌ ـ عروقي‌ را در حين‌ جراحي‌ افزايش‌مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ با كاربامازپين‌سبب‌ افزايش‌ متابوليسم‌ و كاهش‌ غلظت‌سرمي‌ كلونازپام‌ مي‌گردد. سايمتيدين‌متابوليسم‌ كلونازپام‌ را مهار كرده‌ و سبب‌افزايش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ مي‌شود.ايزونيازيد ممكن‌ است‌ از طريق‌ مهار دفع‌كلونازپام‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ را افزايش‌دهد. ريفامپين‌ ممكن‌ است‌ متابوليسم‌كلونازپام‌ را افزايش‌ دهد و منجر به‌ كاهش‌غلظت‌ سرمي‌ آن‌ مي‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ داروپرهيز شود.

2 ـ اين‌ دارو با ايجاد خواب‌آلودگي‌، برانجام‌ كارهايي‌ كه‌ نياز به‌ مهارت‌ دارند،ممكن‌ است‌ تأثير گذارد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در ابتدا 1 ميلي‌گرم‌ (درسالمندان‌ 0/5 ميلي‌گرم‌) در شب‌ بمدت‌ 4شب‌، مصرف‌ مي‌شود كه‌ طي‌ 2-4 هفته‌ به‌مقدار نگهدارنده‌ روزانه‌ 4-8 ميلي‌گرم‌ درمقادير منقسم‌ افزايش‌ مي‌يابد.

كودكان‌: در كودكان‌ يك‌ ساله‌ و كمتر 0/25ميلي‌گرم‌ (تا حد 1 ـ 0/5 ميلي‌گرم‌ قابل‌افزايش‌ است‌) و در سنين‌ 1-5 سال‌ 0/25ميلي‌گرم‌ (تا حد 1-3 ميلي‌گرم‌ قابل‌ افزايش‌است‌)، كودكان‌ 5-12 سال‌ 0/5 ميلي‌گرم‌ (تاحد 3-6 ميلي‌گرم‌ قابل‌ افزايش‌ است‌)،مصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 1 mg

 

CLOZAPINE

موارد مصرف‌: كلوزاپين‌ براي‌ درمان‌شيزوفرني‌ در بيماراني‌ كه‌ به‌ سايرداروهاي‌ ضدسايكوز پاسخ‌ نمي‌دهند يانسبت‌ به‌ آن‌ داروها عدم‌ تحمل‌ دارند،مصرف‌ مي‌شود.

مكانيسم‌ اثر: اثر ضد سايكوز اين‌ داروناشي‌ از مسدود كردن‌ گيرنده‌هاي‌دوپاميني‌ در مسير دوپامينرژيك‌ ـمزوليمبيك‌ و مزوفرونتال‌ در سيستم‌اعصاب‌ مركزي‌ مي‌باشد. اين‌ دارو داراي‌اثر مسدد گيرنده‌هاي‌ آلفا آدرنرژيك‌ وموسكاريني‌ نيز مي‌باشد.

 

فارماكوكينتيك‌: كلوزاپين‌ از راه‌ خوراكي‌جذب‌ ناقصي‌ دارد و دچار متابوليسم‌ گذراول‌ كبدي‌ مي‌شود. دارو در كبد متابوليزه‌و از طريق‌ ادرار دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجودسابقه‌ نوتروپني‌ و آگرانولوسيتوز ناشي‌از دارو، اختلالات‌ مغز استخوان‌، سايكوزالكلي‌ و سمي‌، سابقه‌ كلاپس‌ جريان‌ خون‌ يافلج‌ ايلئوس‌، اغما، يا تضعيف‌ شديد سيستم‌اعصاب‌ مركزي‌ و وجود نارسايي‌ شديدكبدي‌ يا كليوي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در موارد زير با احتياطفراوان‌ تجويز شود:

بيماري‌ قلبي‌ ـ عروقي‌، بيماري‌ عروق‌مغزي‌، بيماري‌ تنفسي‌، پاركينسون‌، صرع‌،عفونت‌هاي‌ حاد، نارسايي‌ كبدي‌ يا كليوي‌،سابقه‌ يرقان‌، كم‌كاري‌ تيروئيد، مياستني‌گراو، بزرگي‌ پروستات‌، گلوكوم‌ با زاويه‌بسته‌ و سالمندان‌ (بخصوص‌ در هواي‌بسيار گرم‌ يا بسيار سرد).

2 ـ قبل‌ از شروع‌ درمان‌ با اين‌ دارو، بايد ازشمارش‌ سلولهاي‌ خوني‌ و بخصوص‌لوكوسيت‌ و از طبيعي‌ بودن‌ ميزان‌سلولهاي‌ خوني‌ اطمينان‌ حاصل‌ كرد.

3 ـ در طول‌ درمان‌ با اين‌ دارو، مي‌بايست‌در 18 هفته‌ اول‌ درمان‌ بصورت‌ هفته‌اي‌يكبار و پس‌ از 18 هفته‌ حداقل‌ هر 4 هفته‌يكبار شمارش‌ سلولهاي‌ خوني‌ انجام‌ شود.در صورت‌ كاهش‌ شديد گلبول‌هاي‌ سفيدمصرف‌ دارو بايد قطع‌ شود.

4 ـ از مصرف‌ همزمان‌ داروهايي‌ كه‌ توليدلوكوسيت‌ها را تضعيف‌ مي‌كنند مثل‌كوتريموكسازول‌ و كاربامازپين‌، باكلوزاپين‌ اجتناب‌ شود.

5 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ مصرف‌ اين‌ دارواجتناب‌ شود تا از بروز علائم‌ قطع‌ مصرف‌و عود بيماري‌ جلوگيري‌ گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: تسكين‌ رواني‌، نوتروپني‌ وآگرانولوسيتوز كشنده‌، سردرد و گيجي‌،افزايش‌ ترشح‌ بزاق‌، مشكل‌ در دفع‌ ادرار،نعوذ دائم‌، پريكارديت‌ و ميوكارديت‌،هذيان‌، ندرتŠ تغييرات‌ فشار خون‌، تهوع‌ واستفراغ‌، افزايش‌ قند خون‌، عوارض‌ خارج‌هرمي‌، كاهش‌ يا افزايش‌ دماي‌ بدن‌، رنگ‌پريدگي‌، كابوس‌ شبانه‌، خشكي‌ دهان‌،احتقان‌ بيني‌، يبوست‌، تاري‌ ديد، آريتمي‌،افزايش‌ تعداد ضربان‌ قلب‌، اختلال‌ درقاعدگي‌، گالاكتوره‌، ژينكوماستي‌، افزايش‌وزن‌، ناتواني‌ جنسي‌، كم‌خوني‌ هموليتيك‌،بثورات‌ جلدي‌ و يرقان‌ از عوارض‌ جانبي‌دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با داروهاي‌ كاربامازپين‌،كوتريموكسازول‌، كلرامفنيكل‌،سولفوناميدها و پني‌سيلامين‌ خطرتضعيف‌ شديد مغز استخوان‌ و بروزآگرانولوسيتوز را افزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌همزمان‌ اين‌ دارو با داروهاي‌ هوشبر،داروهاي‌ ضد درد شبه‌ ترياك‌، داروهاي‌ضد اضطراب‌ و خواب‌آور موجب‌ افزايش‌اثر سداتيو مي‌شود. اريترومايسين‌ وسايمتيدين‌ متابوليسم‌ اين‌ دارو را مهار وموجب‌ افزايش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌مي‌شوند. مصرف‌ همزمان‌ كلوزاپين‌ باداروهاي‌ ضد افسردگي‌ مهار كننده‌ آنزيم‌مونوآمينواكسيداز، موجب‌ افزايش‌ اثرات‌اين‌ داروها مي‌شود. اين‌ دارو با اثر پايين‌آورنده‌ قند خون‌ سولفونيل‌ اوره‌ها و اثرضد تشنجي‌ داروهاي‌ ضد صرع‌ ضديت‌مي‌كند. فني‌توئين‌ متابوليسم‌ كلوزاپين‌ راتسريع‌ مي‌كند. مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو باترفنادين‌ خطر بروز آريتمي‌ بطني‌ راافزايش‌ مي‌دهد. اين‌ دارو با ليتيوم‌ و نيزمتيل‌دوپا خطر بروز عوارض‌ خارج‌ هرمي‌را بالا مي‌برد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ قطع‌ مصرف‌ داروبتدريج‌ و طي‌ حداقل‌ 1-2 هفته‌ انجام‌ شود.در صورتي‌ كه‌ قطع‌ يكباره‌ مصرف‌ داروضروري‌ باشد، بيمار بايد تحت‌ نظر باشد.

2 ـ به‌ بيمار توصيه‌ شود كه‌ در صورت‌بروز هرگونه‌ عفونت‌، پزشك‌ معالج‌ خود رامطلع‌ كند.

3 ـ در آغاز درمان‌ بااين‌ دارو، بدليل‌ بروزكلاپس‌ ناشي‌ از افت‌ فشار خون‌، بيمار بايدتحت‌ مراقبت‌ دقيق‌ پزشكي‌ باشد.

 

مقدار مصرف‌: در روز اول‌ شروع‌ درمان‌12/5 ميلي‌گرم‌ يك‌ يا دو بار در روز و روزدوم‌ 25-50 ميلي‌گرم‌ مصرف‌ مي‌شود كه‌در صورت‌ تحمل‌ بيمار بتدريج‌ در مقادير25-50 ميلي‌گرم‌ و طي‌ 14-21 روز تاmg/day 300 در مقادير منقسم‌ افزايش‌مي‌يابد (تا مقدار mg/day 200 را مي‌توان‌بصورت‌ يكباره‌ در موقع‌ خواب‌ مصرف‌نمود). در صورت‌ لزوم‌ مي‌توان‌ با مقادير50-100 ميلي‌گرم‌ يك‌ يا دو بار در هفته‌،مقدار مصرف‌ را افزايش‌ داد. مقدارمصرف‌ معمول‌ ضد سايكوز اين‌ داروmg/day 200-450 (حداكثر mg/day 900)مي‌باشد. متعاقبŠ بايد مقدار دارو را به‌مقدار نگهدارنده‌ 150-300 ميلي‌گرم‌كاهش‌ داد.

در سالمندان‌ 12/5 ميلي‌گرم‌ يكباره‌ در روزاول‌ مصرف‌ مي‌شود كه‌ بعد مقدار دارو راتا حد mg/day 25 بايد تنظيم‌ نمود. دربيماري‌ قلبي‌ و نارسايي‌ كبدي‌ يا كليوي‌ ياسابقه‌ صرع‌ 12/5 ميلي‌گرم‌ در روز اول‌مصرف‌ مي‌شود و سپس‌ باهستگي‌ مقدارمصرف‌ افزايش‌ مي‌يابد. در صورت‌ بروزتشنج‌ 24 ساعت‌ مصرف‌ دارو را قطع‌نموده‌ و سپس‌ دو باره‌ با مقادير كم‌مي‌توان‌ مصرف‌ دارو را آغاز كرد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 25 mg

 

CODEINE PHOSPHATE

موارد مصرف‌: كدئين‌ براي‌ كنترل‌ دردخفيف‌ تا متوسط بكار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو از يك‌ طرف‌ آستانه‌احساس‌ درد را افزايش‌ داده‌ و از طرف‌ديگر موجب‌ مي‌شود كه‌ درد براي‌ بيمارناخوشايند و آزاردهنده‌ نباشد. كدئين‌ ازطريق‌ اتصال‌ به‌ گيرنده‌هاي‌ اختصاصي‌خودش‌ در سيستم‌هاي‌ اعصاب‌ مركزي‌ ومحيطي‌، اثرات‌ خود را ايجاد مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: از طريق‌ خوراكي‌ بخوبي‌جذب‌، در كبد متابوليزه‌ و از طريق‌ كليه‌ دفع‌مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در مواقعي‌ كه‌ فشارداخل‌ جمجمه‌ افزايش‌ يافته‌، يا در حالات‌ضربه‌ مغزي‌، نارسائي‌ شديد كليه‌ يا حمله‌حاد آسم‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در موارد زير مصرف‌ اين‌ داروبا احتياط كامل‌ انجام‌ شود: كمي‌ فشار خون‌،كم‌كاري‌ غده‌ تيروئيد، آسم‌، كم‌بودن‌ ذخيره‌تنفسي‌، نارسايي‌ كبدي‌ يا نارسايي‌ كليوي‌.

2 ـ مصرف‌ فرآورده‌هاي‌ حاوي‌ كدئين‌ دركودكان‌ زير يك‌ سال‌ توصيه‌ نمي‌شود.

3 ـ مصرف‌ مكرر اين‌ دارو، ممكن‌ است‌موجب‌ وابستگي‌ و تحمل‌ به‌ اثرات‌ داروگردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: تهوع‌ و استفراغ‌ (در ابتداي‌مصرف‌)، يبوست‌، خواب‌آلودگي‌، كاهش‌فشار خون‌ و تضعيف‌ تنفس‌ با مصرف‌مقادير زياد، اشكال‌ در ادرار كردن‌،اسپاسم‌ صفرا يا مثانه‌، خشكي‌ دهان‌،تعريق‌، سردرد، گرگرفتگي‌ صورت‌،سرگيجه‌، كاهش‌ ضربان‌ قلب‌، طپش‌ قلب‌،افت‌ فشار خون‌ وضعيتي‌، افزايش‌ فشارخون‌ ريوي‌، كاهش‌ دماي‌ بدن‌، توهم‌، حالت‌خماري‌، تغيير خلق‌ و خو، وابستگي‌،اختلال‌ در تفكر، تنگي‌ مردمك‌ چشم‌،بثورات‌ جلدي‌، كهير و خارش‌ از عوارض‌جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: اگر بطور هم‌ زمان‌ باساير داروهاي‌ مضعف‌ CNS مصرف‌شود، تضعيف‌ CNS تشديد شده‌ مي‌تواندموجب‌ ايجاد ضعف‌ تنفسي‌ و كاهش‌ فشارخون‌ بشود. مصرف‌ هم‌زمان‌ با داروهاي‌شبه‌ آتروپيني‌ نيز موجب‌ تشديد احتباس‌ادرار و يبوست‌ شده‌ ممكن‌ است‌ انسدادفلجي‌ روده‌ ايجاد نمايد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: اين‌ دارو با ايجادخواب‌آلودگي‌، ممكن‌ است‌ بر انجام‌ اعمالي‌كه‌ نياز به‌ مهارت‌ و دقت‌ دارند (مثل‌رانندگي‌) تأثير گذارد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: مقدار 30-60 ميلي‌گرم‌ كه‌ درصورت‌ لزوم‌ هر 4 ساعت‌ تكرار مي‌شود(تا حداكثر mg/day 240 مصرف‌ مي‌شود).

كودكان‌: 1-12 سال‌ mg/kg 3 در مقاديرمنقسم‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Coated Tablet : 30 mg