موارد
مصرف: دسموپرسين براي درمانديابت بيمزه نوروژنيك، شب ادرارياوليه
(باغلظت طبيعي ادرار)، پرنوشيموقت و پرادراري همراه با تروما ياجراحي در
ناحيه هيپوفيز، بيماري فونويل براند نوع I و هموفيلي خفيف نوع A،سردرد Post-lumbar puncture، شبادراري همراه اسكلروز مولتيپل، تشخيصديابت بيمزه
نوروژنيك، تست ارزيابيعملكرد كليوي و نيز تست پاسخفيبرينوليتيك بهكار
ميرود.
مكانيسم اثر: دسموپرسين آنالوگوازوپرسين يا
آنتيديورتيك هورمون (ADH)ميباشد. بنابراين با افزايشنفوذپذيري سلولي در
مجاري جمعكنندهادرار موجب افزايش بازجذب آب در كليه ونتيجت افزايش اسمولاليته ادرار و
كاهشهمزمان برون ده ادراري
ميشود.دسموپرسين اثرات آنتي هموراژيك خودرا از طريق افزايش سطوح
پلاسماييفاكتور انعقادي 8 (فاكتور آنتي هموفيليك)و افزايش فعاليت فاكتور
فونويل براند واحتمالا اثر مستقيم بر جدار عروق خونياعمال
مينمايد.
فارماكوكينتيك: 20ـ10 درصد دارو ازمخاطبيني جذب
ميشود. بهدنبال تجويزاز راه بيني طي يك ساعت اثر ضدادراريدارو ظاهر ميشود
و طي 5 ـ1 ساعتبهحداكثر اثر ميرسد. متابوليسم داروكليوي است. طول اثر
آنتيديورتيك داروباتجويز از راهبيني متغير بوده و 20ـ8ساعت
است.
موارد
منع مصرف: اين دارو بهمنظوردرمان شب ادراري در مبتلايان بهنارسائيكليوي،
بيماريهاي قلبي ـ عروقي و مبتلايانبهزيادي فشارخون شرياني نبايد
مصرفشود.
هشدارها: 1 ـ در بيماران مبتلا بهسيستيكفيبروزيس
بايد بااحتياط مصرف شود.
2 ـ
در حين درمان با دسموپرسين ازمصرف زياد مايعات بايد خودداري شود.افزايش
مصرف مايعات بهويژه درسالمندان و كودكان ميتواند موجب كاهشسديم خون و
مسموميت با آب گردد. دردرمان شب ادراري با اندازهگيري مرتبوزن و فشارخون
بيمار ميتوان افزايشبيش از حد مايعات بدن را كنترل
نمود.
3 ـ
تجويز داخل وريدي سريع دارو ممكناست موجب افت فشار خون
گردد.
عوارض جانبي: احتباس مايعات و كاهشسديم خون، در
صورتيكه تجويز داروبدون محدودكردن مصرف مايعات باشد(در موارد شديد اين عارضه
با تشنج همراهاست)، سردرد، تهوع، استفراغ و خونريزياز بيني گزارش شده
است.
تداخلهاي داروئي: مصرف همزمان باكاربامازپين،
كلرپروپاميد يا كلوفيبراتميتواند موجب افزايش اثر ضد ادراريدارو گردد.
بهعكس، استفاده همزمان ازداروهايي چون ليتيوم يا نوراپينفرين ازاثر
ضدادراري ميكاهد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ قبل از مصرف دارواز عدم حساسيت فرد بهدارو اطمينانحاصل
گردد.
2 ـ
در هنگام مصرف دارو از راه بيني دقتبهعمل آيد تادارو بيش از
ميزانتجويزشده مصرف نگردد.
3 ـ
در هنگام تجويز دارو براي ارزيابي وتشخيص عملكرد كليهها، بهتر است
مثانهبيمار خالي باشد.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: براي تشخيص ديابت بيمزه،20 ميكروگرم
و براي درمان ديابت بيمزهmcg/day 40ـ10 (در يك يا دو مقدار منقسم)تجويز ميشود. در
درمان شب ادرارياوليه (باتوان طبيعي تغليظ ادرار) در ابتدابهميزان 20
ميكروگرم قبل از خواب تجويزميگردد و تنها در صورتيكه مقادير پايينمقرر
نباشند، ميتوان مقدار مصرف را تا40 ميكروگرم افزايش داد. در شب ادراريهمراه
با اسكلروز مولتيپل در افراد با سنكمتر از 65 سال، بهميزان 20ـ10ميكروگرم
قبل از خواب تجويز ميشود.بهمنظور ارزيابي و تشخيص عملكرد كليه،40 ميكروگرم
توصيه ميشود.
كودكان: ميزان تجويز براي تشخيصديابت بيمزه،
مشابه بزرگسالان و دردرمان ديابت بيمزه، mcg/day 20ـ5ميباشد. براي درمان شب ادراري اوليه،مقدار
مصرف براي كودكان بيش از 5سال، مشابه بزرگسالان و بهمنظور تستتشخيص
عملكرد كليوي، در كودكان 15ـ1سال 20 ميكروگرم و كمتر از 1 سال، 10ميكروگرم
تجويز ميشود (ميزان مصرفمايعات رادر دو وعده غذاي بعدي كودكبايد تا 50%
كاهش داد.)
اشكال دارويي:
Nasal
Solution: 0.1 mg/ml
موارد
مصرف: ديپيريدامول به عنوانداروي كمكي همراه با داروهاي ضد انعقادخوراكي
براي پيشگيري از ترومبوآمبوليپس از جراحي دريچههاي قلب مصرفميشود.
ديپيريدامول از راه وريدي فقطبه عنوان داروي كمك تشخيصي درتصويربرداري از
پرفوزيون عضله قلب،براي تشخيص نقص پرفوزيون همراه بابيماري شريان كرونر
مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: ديپيريدامول ممكن استغلظت آدنوزين
درونزاد (گشاد كنندهعروق كرونر و مهار كننده تجمع پلاكتي) وAMP حلقوي را افزايش دهد. علاوه بر اين،ديپيريدامول
غلظت AMP حلقويدرونپلاكتي را از طريق افزايش
تحريكفعاليت ادنيلات سيكلاز و مهار آنزيمفسفودي استراز بالا
ميبرد.
فارماكوكينتيك: جذب ديپيريدامول آهستهو متغير
است. فراهمي زيستي اين دارو27-66 درصد است. پيوند آن به پروتيئنبسيار زياد
است (99 ـ 91 درصد).متابوليسم دارو كبدي است. نيمه عمر دفعآن از راه خواكي
12 ـ 10 ساعت و از راهوريدي 15 ـ 10 ساعت است. زمان لازمبراي رسيدن به
اوج غلظت پلاسمايي، ازراه خوراكي 3 ـ 1 ساعت و از راه وريدي 2دقيقه پس از
اتمام يك انفوزيون 4 دقيقهاياست. دفع اين دارو عمدتا از طريق صفرااست (تا
20 درصد ممكن است گردشمجدد رودهاي ـ كبدي داشته
باشد).
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط
مصرف شود:
انفاركتوس اخير قلب، آنژين قلبي كهوضعيت آن به
سرعت تشديد ميشود،تنگي آئورت، ميگرن (ممكن است سببتشديد ميگرن شود) و كمي
فشار خون.
2 ـ
مصرف اين دارو از راه تزريق وريديبراي تشخيص وضعيت پرفوزيون قلب،
دربيماران مبتلا به آسم يا سابقه ابتلاي به آنبايد با احتياط صورت
گيرد.
عوارض جانبي: تهوع، اسهال، سردرد،سرگيجه، درد
عضلاني و كمي فشار خون بامصرف اين دارو گزارش شده است.همچنين درد قفسه
سينه، تغييرات فشارخون، تاكي كاردي و يا آريتمي با تزريق ايندارو مشاهده
شده است. همچنين، مصرفاين دارو بندرت ممكن است باعث تشديدعلائم بيماري
عروق كرونر شود.
تداخلهاي داروئي: با مصرف همزمانداروهاي ضد
انعقاد خوراكي يا هپارينباديپيريدامول، به علت مهار تجمع پلاكتيناشي از
اين دارو، خطر بروز خونريزيممكن است افزايش يابد. مصرف همزمانديپيريدامول
با ساير داروهاي مهار كنندهتجمع پلاكتي، بويژه ساليسيلاتها و اسيداستيل
ساليسيليك ممكن است خطر بروزخونريزي شديد ناشي از اثرات اضافيمهار تجمع
پلاكتي را افزايش دهد. مصرفهمزمان ديپيريدامول با داروهايترومبوليتيك
(استرپتوكيناز و اوروكيناز)به علت افزايش خطر بروز خونريزي شديدناشي از مهار
تجمع پلاكتي توسطديپيريدامول توصيه نميشود.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ دارو بايد در فواصلزماني يكسان مصرف
شود.
2 ـ
از مصرف اسيد استيل ساليسيليكهمراه با اين دارو، مگر با تجويز پزشك،بايد
خوداري شود.
3 ـ
هنگام برخاستن از حالت خوابيده يانشسته بايد احتياط
نمود.
4 ـ
به منظور افزايش جذب، بهتر است داروهمراه با آب، حداقل يك ساعت قبل يا
دوساعت بعد از غذا مصرف شود. در صورتبروز تحريك گوارشي، دارو بايد همراه
باشير يا غذا مصرف شود.
مقدار
مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: به عنوان مهار كننده تجمعپلاكتي
براي پيشگيري از ترومبوآمبوليپس از جراحي دريچههاي قلب 100 ـ 75ميليگرم 4
بار در روز همراه با يك دارويضد انعقاد مصرف ميشود. در صورتمصرف
g/day 1 اسيد استيل ساليسيليكمقدار mg/day 10 از ديپيريدامول كافياست.
تزريقي:
بزرگسالان: به عنوان داروي كمكتشخيصي
mg/kg 0/57 با سرعتmg/kg/min 0/142 براي 4 دقيقه انفوزيونوريدي
ميشود.
كودكان: 60 ميليگرم از دارو
مصرفميشود.
اشكال دارويي:
Coated
Tablet: 25 mg, 75 mg
Injection : 10 mg/2ml
ERYTHROPOETIN (EPOETIN)
موارد
مصرف: اريتروپويتين براي درمانكم خوني ناشي از فقدان اريتروپويتين
درنارسايي مزمن كليوي بكار ميرود.
مكانيسم اثر: اين دارو با تحريكگيرندههاي خود در
سلولهاي مادر مولدگويچههاي قرمز در مغز استخوان، تكثير وتمايز اريتروئيدها را
تحريك ميكند.
فارماكوكينتيك: پس از تزريق وريدي بهبيماران
داراي نارسايي كليوي، نيمه عمردارو حدود 6 ـ 4 ساعت ميباشد. بخشناچيزي از
دارو در گويچههاي قرمز واندكي نيز در كبد متابوليزه و بخشي ازطريق كليهها
دفع ميشود.
موارد
منع مصرف: اين دارو در مبتلايان بهلوسمي اريتروئيد و زيادي كنترل نشدهفشار
خون نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در صورت ابتلاي بيمار بهبيماري
ايسكميك عروقي، ترومبوسيتوز،سابقه تشنج، بيماريهاي بدخيم ونارسايي مزمن
كبدي بايد با احتياطمصرف شود.
2 ـ
قبل و در طول درمان با اين دارو، فشارخون، هموگلوبين و الكتروليتها بايد
دقيقاكنترل شوند.
3 ـ
ساير عوامل ايجاد كننده كمخوني درنارسايي مزمن كليوي مثل كمبود
آهنيافولات يا ويتامين B12
بايد
تصحيحشوند.
4 ـ
در صورتي كه در هنگام مصرف دارو،درد مداوم شبه ميگرني بروز كرد،
علامتافزايش شديد و ناگهاني فشار خونميباشد.
5 ـ
اين دارو ممكن است مقدار مورد نيازهپارين را افزايش
دهد.
6 ـ
وجود همزمان عفونتها يا بيماريهايالتهابي ممكن است موجب تغيير پاسخدرماني
به اين دارو شود.
عوارض جانبي: عوارض اين دارو عبارتنداز افزايش
فشار خون يا بيشتر شدن آنبصورت وابسته به مقدار مصرف، افزايشميزان
پلاكتها بصورت وابسته به مقدارمصرف كه با ادامه درمان برگشتپذيراست،
علائم شبه آنفلونزا و آنافيلاكسي.
تداخلهاي داروئي: در صورت مصرفهمزمان اين دارو
با داروهاي مهار كنندهآنزيم مبدل آنژيوتانسين يا تجويز آن درافرادي كه
كليرانس پتاسيم آنان كاهشيافته، خطر بروز زيادي پتاسيم خونافزايش مييابد.
اين دارو با بالا بردن غلظتهموگلوبين، اثر داروهاي موثر در آنژينصدري را
افزايش ميدهد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ در صورتي كه فشارخون بيمار كنترل نگرديد، مصرف ايندارو
بايد قطع شود.
2 ـ
در طول مدت مصرف اين دارو، درصورت نياز بايد مكمل آهن مصرف
شود.
3 ـ
در صورتي كه تزريق وريدي اين داروبا سرعت كم (حداقل در عرض 5
دقيقه)انجام شود، احتمال بروز علائم شبهآنفلوآنزا كاهش
مييابد.
4 ـ
مقدار دارو در تزريق زيرجلدي معمولا30 ـ 20% كمتر از مقدار تزريق وريدي
دارواست و اين نكته بايد هنگام تغييراتمصرف دارو در نظر گرفته شود.
حداكثرحجم مجاز اين دارو كه ميتوان بصورتزيرجلدي در يك ناحيه تزريق نمود،
1ميليليتر است.
5 ـ
در صورت كمبود آهن، مسموميت باآلومينيوم يا عفونت، اثر دارو به شدتكاهش
مييابد.
مقدار
مصرف: اريتروپويتين به دو شكلاپويتين آلفا و بتا موجود است. هر چند اثربخشي
باليني اين دو شكل يكسان است، امامقدار مصرف آنها متفاوت
است.
الف
ـ اپويتين آلفا
كم
خوني ناشي از نارسايي مزمن كليويدر بيماران تحت
همودياليز:
بزرگسالان: از راه تزريق زيرجلدي ياتزريق داخل
وريدي در ابتدا units/kg
50سه بار در هفته كه
براساس پاسخ ايجادشده هر 4 هفته units/kg 25 به مقدار قبليافزوده ميشود. اگر ميزان
افزايشهموگلوبين از حد 2g/100ml در ماه تجاوزكرد، بايد دفعات تجويز دارو به 2 بار
درهفته كاهش يابد. حداكثر مقدار مصرفunits/kg 600 در هفته و در 3 مقدار منقسمميباشد. مقدار تجويز
نگهدارنده (وقتيغلظت هموگلوبين به g/100ml 12 ـ 10رسيد) units/kg 300 ـ 100 در هفته است كهدر 3 ـ 2 مقدار منقسم مصرف
ميشود.
كودكان (فقط از راه تزريق داخل وريدي):مقدار
مصرف اوليه مشابه بزرگسالاناست، ولي مقدار مصرف نگهدارنده (وقتيغلظت
هموگلوبين به g/100ml 11
ـ 9/5رسيد) در كودكان با
وزن كمتر از 10كيلوگرم، units/kg 150 ـ 75، سه بار درهفته، كودكان با وزن بين 30 ـ 10
كيلوگرم،units/kg 150
ـ 60، سه بار در هفته،
وكودكان با وزن بيش از 30 كيلوگرم،units/kg 100 ـ 30، سه بار در هفتهميباشد.
كم
خوني ناشي از نارسايي مزمن كليويدر بيماران بزرگسال تحت دياليز
صفاقي:
از
راه تزريق زيرجلدي يا تزريق داخلوريدي در ابتدا units/kg 50 دوبار در هفتهكه براساس پاسخ ايجاد شده هر 4
هفتهunits/kg 25 به مقدار قبلي افزوده ميشود.مقدار
مصرف نگهدارنده (وقتي غلظتهموگلوبين به ml kg/100 12 ـ 10 رسيد)units/kg 100 ـ 50 در هفته، در دو مقدارمساوي و منقسم
ميباشد.
كم
خوني علامتي شديد با منشاء كليوي دربيماران بزرگسالي كه هنوز تحت دياليزقرار
نگرفتهاند:
ترجيح از راه تزريق زير جلدي در ابتداunits/kg 50 و 3 بار در هفته كه براساسپاسخ ايجاد شده هر 4
هفته units/kg 25 بهمقدار قبلي افزوده ميشود. حداكثر
مقدارتجويز units/kg 600
در
هفته
در 3
مقدار منقسم ميباشد. مقدار مصرفنگهدارنده (وقتي غلظت هموگلوبين
به
12
g/100mlـ10 رسيد) units/kg 300 ـ 50در هفته است كه در 3 مقدار منقسم
توصيهميشود.
كم
خوني در بيماران بزرگسالي كه داروهايشيمي درماني حاوي پلاتين دريافت
ميكنند:
از
راه تزريق زير جلدي ابتدا
150
units/kg و 3 بار در هفته و در صورتيكه پاسخ
كافي ايجاد نشد (از نظر ميزانهموگلوبين يا تعداد لكوسيتها) بعد از 4هفته تا
300 units/kg و 3 بار در هفتهافزايش مييابد. در
صورتي كه با اين مقدارپاسخ كافي ايجاد نشد، تجويز دارو متوقفميگردد. اگر
ميزان افزايش هموگلوبين ازحد ml g/100 2 در ماه تجاوز كرد،
بايد
مقدار تجويز دارو 50 ـ 25% كاهشيابد. در صورتي كه ميزان هموگلوبين
از14g/100ml بيشتر شد، مصرف دارو بايدقطع شود، تا
زماني كه دوباره ميزانهموگلوبين به حد 12g/100 ml برسد كه ازاين به بعد تجويز دارو به ميزان 25%
مقدارقبلي، دوباره آغاز ميشود. تا يكماه پس ازاتمام شيمي درماني، بايد
تجويز اپويتينادامه يابد.
قبل
از جراحيهاي بزرگ كه نياز به خونزيادي دارند:
از
راه تزريق داخل وريدي به ميزانunits/kg 600، دوبار در هفته و
بمدت 3هفته تجويز ميشود.
ب ـ
اپويتين بتا
كم
خوني ناشي از نارسايي مزمن كليويدر بيماران دياليزي و كم خوني علامتي
بامنشاء كليوي در بزرگسالان و كودكاني كههنوز تحت دياليز
نيستند:
از
راه تزريق زيرجلدي در ابتدا
20
units/kg، سه بار در هفته و بمدت 4 هفتهكه براساس پاسخ ايجاد شده،
هر ماه
60
units/kg به مقدار قبلي افزوده ميشود.در مورد
مقدار مصرف نگهدارنده (وقتيميزان هموگلوبين به ml 100 g/ 12 ـ 10رسيد، در ابتدا بايد مقدار مصرف قبليدارو را به
نصف كاهش داد و سپسبراساس پاسخ ايجاد شده در فواصل 2 ـ 1هفتهاي مقدار دارو
را تنظيم كرد. بيشينه ازمقدار مصرف 720units/kg در هفته است.
از
راه تزريق داخل وريدي (يا انفوزيونوريدي كوتاه مدت) در ابتدا units/kg 40،سه بار در هفته و
بمدت 4 هفته، در صورتيكه افزايش در ميزان اوليه هموگلوبين كمتراز
ml 100 / g 1 بود، هر ماه به مقدار قبليافزوده
ميشود تا مقدار نهايي به units/kg80 و سه بار در هفته برسد. سپس درصورت نياز، هر ماه
units/kg 20 به اينمقدار ميتوان افزود. در مورد
مقدارمصرف نگهدارنده (وقتي ميزانهموگلوبين به ml 100 / g 12 ـ 10 رسيد)،در ابتدا بايد مقدار مصرف قبلي دارو را
بهنصف كاهش داد و سپس براساس پاسخايجاد شده در فواصل 2 ـ 1 هفتهاي
مقداردارو را تنظيم كرد.
حداكثر مقدار مصرف دارو چه از راهتزريق داخل
وريدي نيز 720 units/kg
درهفته
ميباشد.
براي
پيشگيري از بروز كم خوني درنوزادان نارس با وزن kg 1/5 ـ 0/75 كهزودتر از 34 هفتگي بدنيا آمدهاند.
بهصورت تزريق زير جلدي به مقدار250units/kg سه بار در هفته تجويزميشود كه بهتر است مصرف
اين مقدارطي 3 روز بعد از تولد آغاز و به مدت 6 هفتهادامه
يابد.
براي
درمان كم خوني همراه با تومورهايسفت در بزرگسالاني كه تحت شيميدرماني با
تركيبات پلاتين هستند، ابتدامقدار 450untis/kg در هفته بهصورت زيرجلدي و در مقادير منقسم تزريق
ميشودكه در صورت عدم افزايش هموگلوبين پساز 4 هفته اين مقدار تا دو برابر
افزايشمييابد. در صورت افزايش هموگلوبين بهمقدار 2g/ml در ماه مقدار مصرف به نصفكاهش
يابد.
در
صورتي كه مقدار هموگلوبين از g/ml14تجاوز كرد، درمان بايد قطع شود تاهموگلوبين به
12g/ml كاهش يابد، آنگاهدرمان با نصف مقدار قبلي ادامه
داده شود.اين درمان بايد تا 3 هفته بعد از شيميدرماني ادامه
يابد.
اشكال دارويي:
Injection