METAPROTERENOL SULFATE

موارد مصرف‌: متاپروترنول‌ در درمان‌علامتي‌ آسم‌برونشيال‌، اسپاسم‌ نايژه‌اي‌برگشت‌پذير همراه‌ با التهاب‌ نايژه‌ها و نيزآمفيزم‌ ريوي‌، برونشيكتازي‌ و سايربيماري‌هاي‌ انسدادي‌ ريوي‌ استفاده‌مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو از طريق‌

تحريك‌ گيرنده‌هاي‌ بتا دو آدرنرژيك‌ درشش‌ها، موجب‌ شل‌شدن‌ عضله‌ صاف‌نايژه‌ و در نتيجه‌ كاهش‌ اسپاسم‌ نايژه‌،افزايش‌ ظرفيت‌ حياتي‌، كاهش‌ حجم‌ ذخيره‌تنفسي‌، و كاهش‌ مقاومت‌ راههاي‌ تنفسي‌مي‌شوند. متاپروترنول‌ همچنين‌ آزادشدن‌هيستامين‌ ناشي‌ از تحريك‌ آنتي‌ژن‌ را مهارمي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: حدود 40% مقدار مصرفي‌به‌صورت‌ خوراكي‌ از دستگاه‌ گوارش‌جذب‌ مي‌گردد. شروع‌ اثر دارو به‌دنبال‌تجويز خوراكي‌ حدود يك‌ ساعت‌ و دوام‌اثر دارو بيش‌ از 4 ساعت‌ است‌. متابوليسم‌دارو كبدي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در افراد مبتلابه‌ آريتمي‌ قلبي‌ و يا تاكي‌كاردي‌، نارسايي‌احتقاني‌ قلب‌، بيماري‌ عروق‌ كرونر، زيادي‌فشارخون‌، اختلالات‌ تشنجي‌، ديابت‌،پركاري‌ تيروئيد، فئوكروموسيتوم‌ نبايدمصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در مبتلايان‌ به‌اختلالات‌تشنجي‌، بايد با احتياط مصرف‌ شود.

2 ـ مصرف‌ مقادير بيش‌ از حد دارو،به‌ويژه‌ در افرادي‌ كه‌ زمينه‌ اختلالات‌ ريتم‌قلب‌ دارند و يا از مدرها و گليكوزيدهاي‌ديژيتالي‌ استفاده‌ مي‌نمايند، ممكن‌ است‌موجب‌ كاهش‌ پتاسيم‌ خون‌ گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: احساس‌ ناراحتي‌ يا درد درقفسه‌سينه‌، احساس‌ سرما و يا تب‌، تشنج‌،اغتشاش‌ شعور، ضربانات‌ سريع‌ قلب‌،سردرد، افزايش‌ فشارخون‌، تهوع‌ واستفراغ‌، اشكال‌ در تنفس‌، ضربانات‌آهسته‌ قلب‌، رعشه‌، اضطراب‌ غيرمعمول‌،عصبانيت‌، بيقراري‌، بزرگ‌ شدن‌غيرطبيعي‌ مردمك‌ چشم‌، تاري‌ديد، سرد ورنگ‌ پريده‌ شدن‌ غيرعادي‌ پوست‌، ضعف‌ضربانات‌ نامنظم‌ قلب‌، گرفتگي‌هاي‌عضلاني‌، تغييرات‌ خلق‌ و خو و نيزاحساس‌ طعم‌ ناخوشايند در دهان‌ ازعوارض‌ جانبي‌ مهم‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: چنانچه‌ متاپروترنول‌ بامقادير بالا، قبل‌ و يا در مدت‌ كوتاهي‌ پس‌ ازبيهوشي‌ با كلروفرم‌، يا هالوتان‌ تجويزگردد، خطر بروز آريتمي‌ شديد بطني‌ را بالامي‌برد. انفلوران‌، ايزوفلوران‌ و متوكسي‌فلوران‌ نيز چنين‌ اثري‌ دارند. تركيبات‌ضدافسردگي‌ سه‌ حلقه‌اي‌ اثرات‌متاپروترنول‌ را بر سيستم‌ عروقي‌ تقويت‌مي‌كنند. تجويز همزمان‌ مسددهاي‌ گيرنده‌بتاآدنرژيك‌، علاوه‌ بر مهار متقابل‌ اثرات‌درماني‌ دو گروه‌ دارويي‌، موجب‌ خنثي‌كردن‌ اثر گشادكنندگي‌ نايژه‌اي‌متاپروترنول‌ نيز مي‌شود. تجويز توام‌دارو با محرك‌هاي‌ CNS موجب‌ تحريك‌اضافي‌ CNS و افزايش‌ اثرات‌ جانبي‌ اين‌داروها مي‌گردد. استفاده‌ همزمان‌ ازگليكوزيدهاي‌ قلبي‌ و لوودوپا نيز خطرآريتمي‌ قلبي‌ را افزايش‌ مي‌دهد.متاپروترنول‌ اثرات‌ ضدآنژين‌ نيترات‌ها راكم‌ مي‌كند. تجويز توام‌ ريتودرين‌ و سايرمقلدهاي‌ سمپاتيك‌ بااين‌ دارو، اثرات‌درماني‌ و عوارض‌ جانبي‌ هر دو گروه‌ رازياد مي‌كند. هورمونهاي‌ تيروئيدي‌ نيز اثرتداخلي‌ متقابل‌ با متاپروترنول‌ دارند.گزانتين‌ها در حضور اين‌ دارو، اثراتشان‌بر CNS تشديد مي‌شود و آثار سمي‌ اضافي‌بروز مي‌نمايد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در صورت‌ بروزاشكال‌ در تنفس‌ و تداوم‌ يا بدترشدن‌ آن‌فورŠ به‌پزشك‌ مراجعه‌ شود.

2 ـ در صورت‌ نياز به‌استفاده‌ همزمان‌ ازآئروسل‌هاي‌ كورتيكوستروئيدي‌ و يااپيراتروپيوم‌ بهتر است‌ متاپروترنول‌ مدتي‌قبل‌ از داروي‌ ديگر استفاده‌ شود.

3 ـ ممكن‌ است‌ طعم‌ ناخوشايند مصرف‌دارو در دهان‌ احساس‌ شود.

 

مقدار مصرف‌

خوراكي‌:

بزرگسالان‌: براي‌ گشادكردن‌ نايژه‌ها،

20 ميلي‌گرم‌ 4ـ3 بار در روز تجويزمي‌شود.

كودكان‌: بين‌ 9ـ6 سال‌ و بالاتر و يا دركودكاني‌ با وزن‌ كمتر از 27 كيلوگرم‌، 10ميلي‌گرم‌ و 4ـ3 بار در روز و در كودكان‌ 9سال‌ به‌بالا با وزن‌ 27 كيلوگرم‌ و بيشتر،مشابه‌ افراد بالغ‌ تجويز مي‌شود.

تزريقي‌:

بزرگسالان‌ و كودكان‌ بالاي‌ 6 سال‌: ابتدا0/5 ميلي‌گرم‌ به‌صورت‌ داخل‌ عضلاني‌تزريق‌ مي‌شود و در صورت‌ نياز، پس‌ ازنيم‌ ساعت‌، اين‌ مقدار تكرار مي‌شود.

كودكان‌: در كودكان‌ با سن‌ كمتر از 6 سال‌،0/25 ميلي‌گرم‌ به‌صورت‌ داخل‌ عضلاني‌تزريق‌ مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Scored Tablet: 20 mg

Injection: 0.5 mg/ml

 

NEOSTIGMINE METHYLSULFATE

موارد مصرف‌: نئوستيگمين‌ در درمان‌ضعف‌ عضلاني‌ ناشي‌ از بيماري‌مياستني‌گراو، احتباس‌ غير انسدادي‌ ادراربعد از عمل‌ جراحي‌ و به‌عنوان‌ پادزهرداروهاي‌ مسدد عصبي‌ ـ عضلاني‌غيردپولاريزان‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو هيدروليز شدن‌استيل‌ كولين‌ به‌وسيله‌ استيل‌ كولين‌ استرازجلوگيري‌ مي‌كند و در نتيجه‌ انتقال‌تكانه‌هاي‌ عصبي‌ از محل‌ اتصال‌ عصب‌ ـعضله‌ را تسهيل‌ مي‌نمايد. اين‌ دارو همچنين‌با افزايش‌ تحريك‌ و تنوس‌ عضلات‌ معده‌،كاهش‌ انقباض‌ معده‌ بعد از عمل‌ جراحي‌ رابرطرف‌ مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: نئوستيگمين‌ پس‌ از تزريق‌عضلاني‌ سريعŠ جذب‌ مي‌شود. در پلاسماو كبد متابوليزه‌ مي‌شود و دفع‌ آن‌ كليوي‌مي‌باشد.

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود انسدادمكانيكي‌ روده‌ يا مجاري‌ ادرار بااحتياطفراوان‌ تجويز شوند.

2 ـ در مصرف‌ اين‌ دارو پس‌ از جراحي‌ بايداحتياط كرد زيرا ممكن‌ است‌ مشكلات‌تنفسي‌ ناشي‌ از درد پس‌ از عمل‌ جراحي‌،تسكين‌، احتباس‌ ترشحات‌ يا آتلكتازي‌ راتشديد كند.

3 ـ در موارد زير با احتياط مصرف‌ شود:

آسم‌، براديكاردي‌، انفاركتوس‌ اخيرميوكارد، پاركينسيون‌، قطع‌ عصب‌ واگ‌،زخم‌ معده‌، ناراحتي‌ كليه‌

 

عوارض‌ جانبي‌: از عوارض‌ شايع‌ اين‌ دارومي‌توان‌ از اسهال‌، تهوع‌ يا استفراغ‌، كرامپ‌يا درد معده‌، افزايش‌ غيرعادي‌ تعريق‌ وافزايش‌ غيرعادي‌ ترشح‌ بزاق‌ نام‌ برد.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: اثر انسداد عصبي‌ ـعضلاني‌ ناشي‌ از آمينوگليكوزيدهاي‌سيستميك‌، داروهاي‌ بيهوش‌كننده‌استنشاقي‌ هيدروكربنه‌، بيحس‌ كننده‌هاي‌موضعي‌ تزريقي‌ و كليندامايسين‌ را تشديدمي‌كند. در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ باساير مهاركننده‌هاي‌ كولين‌ استراز ممكن‌است‌ منجر به‌مسموميت‌ اضافي‌ گردد.ممكن‌ است‌ در مصرف‌ همزمان‌ با داروهاي‌مسدد عصبي‌ ـ عضلاني‌ دپولاريزان‌ مانندسوكسينيل‌ كولين‌ اثر آنها كاهش‌ يابد. درصورت‌ همزمان‌ پروكائين‌ آميديا كينيدين‌با اين‌ دارو فعاليت‌ انسداد عصبي‌ ـعضلاني‌ و يا اثر ثانويه‌ ضدموسكاريني‌اين‌ دو دارو ممكن‌ است‌ اثر ضدمياستني‌گراو نئوستيگمين‌ را خنثي‌ كند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: مصرف‌ اين‌ دارو با غذايا شير احتمال‌ بروز عوارض‌ جانبي‌ راكاهش‌ مي‌دهد.

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: براي‌ جلوگيري‌ از احتباس‌ادرار يا كاهش‌ انقباض‌ معدي‌ ـ روده‌اي‌ پس‌از جراحي‌ مقدار 0/25 ميلي‌گرم‌ بلافاصله‌پس‌ از پايان‌ عمل‌ به‌صورت‌ عضلاني‌ يازيرجلدي‌ تزريق‌ و اين‌ مقدار هر 6ـ4 ساعت‌به‌مدت‌ 2 يا 3 روز تكرار مي‌شود. براي‌درمان‌ احتباس‌ ادرار، مقدار 0/5ميلي‌گرم‌تزريق‌ عضلاني‌ يا زيرجلدي‌ مي‌شود و اين‌مقدار هر سه‌ ساعت‌ براي‌ حداقل‌ پنج‌ نوبت‌پس‌ از خالي‌ شدن‌ مثانه‌، تكرار گردد.

كودكان‌: به‌عنوان‌ پادزهر داروهاي‌ شبه‌كورار مقدار mg/kg 0/04 همراه‌ باmg/kg 0/02 آتروپين‌ تزريق‌ وريدي‌مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 0.5 mg/ml, 2.5 mg/ml

 

NOREPINEPHRINE BITARTRATE

موارد مصرف‌: نوراپي‌نفرين‌ براي‌ جبران‌كمي‌ حاد فشار خون‌ مصرف‌ مي‌شود. اين‌دارو در درمان‌ كمي‌ فشارخون‌ متعاقب‌باي‌ پس‌ قلبي‌ ـ ريوي‌ و جراحي‌ قلب‌ نيزاستفاده‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: نوراپي‌نفرين‌ يك‌ كاتكول‌ آمين‌است‌ كه‌ بااثر برروي‌ گيرنده‌هاي‌ بتاـ يك‌آدرنرژيك‌، عضله‌ قلب‌ را تحريك‌ مي‌كند وبرون‌ ده‌ قلب‌ را افزايش‌ مي‌دهد و بااثربرروي‌ گيرنده‌هاي‌ آلفا ـ آدرنرژيك‌، اثرتنگ‌كننده‌ شديد بر روي‌ عروق‌ ايجادمي‌كند و بنابراين‌ فشارخون‌ سيستميك‌ وجريان‌ خون‌ كرونر را افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ اين‌ دارو پس‌ ازتزريق‌ زيرجلدي‌ ناچيز است‌ و عمدتŠ دربافتهايي‌ كه‌ اعصاب‌ سمپاتيك‌ دريافت‌مي‌كنند، تجمع‌ مي‌يابد. نوراپي‌نفرين‌ ازجفت‌ عبور مي‌كند ولي‌ از سد خوني‌ ـ مغزي‌عبور نمي‌كند. اين‌ دارو در كبد و سايربافتها متابوليزه‌ مي‌گردد. اثر دارو از راه‌تزريق‌ وريدي‌، به‌سرعت‌ شروع‌ مي‌شود.اثر دارو 2ـ1 دقيقه‌ پس‌ از قطع‌ انفوريون‌ ازبين‌ مي‌رود نوراپي‌نفرين‌ از راه‌ كليه‌ دفع‌مي‌شود. مقدار كمي‌ از دارو به‌صورت‌تغيير نيافته‌ دفع‌ مي‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در موارد زير بايدبااحتياط مصرف‌ شود:

بيماران‌ مبتلا به‌ترومبوز عروق‌ مزانتريك‌يا محيطي‌، ديابت‌، هيپوكسي‌ يا هيپركاپنه‌،بيماري‌ تيروئيد.

2 ـ نشت‌ دارو به‌بافتهاي‌ اطراف‌ رگ‌ ممكن‌است‌ به‌علت‌ تنگ‌ شدن‌ عروق‌ سبب‌ نكروزموضعي‌ شود.

3 ـ نوراپي‌نفرين‌ بايد فقط از راه‌ انفوزيون‌وريدي‌ تجويز مي‌شود. تزريق‌ زيرجلدي‌ ياعضلاني‌ اين‌ دارو، به‌دليل‌ اثر تنگ‌كننده‌عروق‌ آن‌، توصيه‌ نمي‌شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: زيادي‌ فشارخون‌، سردرد،برادي‌ كاردي‌، آريتمي‌ و ايسكمي‌ عروق‌محيطي‌ با مصرف‌ اين‌ دارو گزارش‌ شده‌است‌.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: مصرف‌ همزمان‌هالوتان‌ با نوراپي‌نفرين‌ ممكن‌ است‌ خطربروز آريتمي‌هاي‌ شديد بطني‌ را افزايش‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ داروهاي‌ضدافسردگي‌ سه‌ حلقه‌اي‌ با نوراپي‌نفرين‌،ممكن‌ است‌ اثر قلبي‌ ـ عروقي‌ اين‌ دارو راتشديد نموده‌ كه‌ احتمالا منجر به‌بروزآريتمي‌، تاكي‌ كاردي‌ يا زيادي‌ شديدفشارخون‌ و دماي‌ بدن‌ مي‌شود. مصرف‌همزمان‌ داروهاي‌ مسدودكننده‌ گيرنده‌بتاآدرنرژيك‌ با نوراپي‌نفرين‌، ممكن‌ است‌منجر به‌مهار اثرات‌ درماني‌ هر دو داروشود. انسداد گيرنده‌هاي‌ بتاـ آدرنرژيك‌ممكن‌ است‌ خطر بروز زيادي‌ فشارخون‌ وبرادي‌ كاردي‌ و انسداد احتمالي‌ قلب‌ رابه‌همراه‌ داشته‌ باشد. مصرف‌ همزمان‌گليكوزيدهاي‌ ديژيتال‌ با نوراپي‌نفرين‌ممكن‌ است‌ خطر بروز آريتمي‌ قلبي‌ راافزايش‌ دهد. مصرف‌ همزمان‌ ارگوتامين‌ بانوراپي‌نفرين‌ ممكن‌ است‌ منجر به‌ تشديدتنگ‌شدن‌ عروق‌ شود. همچنين‌ اثربالابرنده‌ فشارخون‌ نوراپي‌نفرين‌ تشديدكند و فشارخون‌ را زياد كند. مصرف‌همزمان‌ لوودوپا با نوراپي‌نفرين‌ ممكن‌است‌ احتمال‌ بروز آريتمي‌هاي‌ قلبي‌ راافزايش‌ دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ پيش‌ از تجويز،نوراپي‌نفرين‌ تزريقي‌ بايد با دكستروز 5درصد در آب‌ استريل‌ يا دكستروز 5درصد در محلول‌ كلرورسديم‌ رقيق‌ شود.تجويز نوراپي‌نفرين‌ در محلول‌كلرورسديم‌ به‌تنهايي‌ توصيه‌ نمي‌شود.

2 ـ چنانچه‌ درمان‌ طولاني‌ مدت‌ بانوراپي‌نفرين‌ ضرورت‌ داشته‌ باشد،توصيه‌ مي‌شود كه‌ محل‌ تزريق‌ در فواصل‌دوره‌اي‌ تغيير يابد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: ابتدا با سرعت‌0/012mg/minـ0/008 از راه‌ انفوزيون‌وريدي‌ تجويز مي‌شود و سپس‌ به‌منظورتثبيت‌ و حفظ فشار خون‌، سرعت‌ تجويزتنظيم‌ مي‌گردد. مقدار نگهدارنده‌0/004mg/minـ0/002 از راه‌ انفوزيون‌وريدي‌ برحسب‌ پاسخ‌ بيمار است‌.

كودكان‌: در كمي‌ حاد فشارخون‌، ابتداباسرعت‌ 0/002mg/min از راه‌ انفوزيون‌وريدي‌ تجويز مي‌گردد و سپس‌ به‌منظورتثبيت‌ و حفظ فشارخون‌، سرعت‌ آن‌ تنظيم‌مي‌گردد. در كمي‌ شديد فشارخون‌ درايست‌ قلبي‌، ابتدا باسرعت‌0/0001mg/kg/min از راه‌ انفوزيون‌وريدي‌ تجويز مي‌گردد و سپس‌ سرعت‌تجويز به‌منظور حفظ فشار خون‌ تنظيم‌مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 0.1%

 

PHENOXYBENZAMINE HCI

موارد مصرف‌: فنوكسي‌ بنزامين‌ در كنترل‌فئوكروموسيتوم‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: فنوكسي‌ بنزامين‌، يك‌ داروي‌مسدودكننده‌ گيرنده‌ آلفا ـ آدرنرژيك‌بسيار قوي‌ با مدت‌ اثر طولاني‌ است‌ و داروسبب‌ ايجاد يك‌ انسداد غيرقابل‌ برگشت‌ وغير رقابتي‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو به‌طور ناقص‌ ونامنظم‌ از مجراي‌ گوارش‌ جذب‌ مي‌شود.اثر دارو به‌تدريج‌ در طول‌ چند ساعت‌شروع‌ شده‌ و به‌مدت‌ 4ـ3 روز باقي‌مي‌ماند. در كبد متابوليزه‌ مي‌شود و درادرار و صفرا دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در صورت‌سابقه‌ حوادث‌ مغزي‌ ـ عروقي‌ و در طول‌دوره‌ بهبود پس‌ از انفاركتوس‌ ميوكاردنبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در موارد زير بايدبه‌احتياط فراوان‌ مصرف‌ شود:

بيماران‌ سالخورده‌، نارسايي‌ احتقاني‌ قلب‌،بيماري‌ شديد قلب‌، بيماريهاي‌ مغزي‌ ـعروقي‌، بي‌كفايتي‌ عملكرد كليه‌.

2 ـ هنگام‌ تزريق‌ دارو، بايد از نشت‌ آن‌جلوگيري‌ نمود.

3 ـ از تزريق‌ اين‌ دارو در بيماران‌ مبتلابه‌كاهش‌ حجم‌ خون‌ بايد اجتناب‌ نمود.

 

عوارض‌ جانبي‌: كاهش‌ فشارخون‌ وضعيتي‌همراه‌ با سرگيجه‌ و تاكي‌ كاردي‌ جبراني‌مشخص‌، احتقان‌بيني‌، ميوز، مهار دفع‌ مني‌و بندرت‌ اختلالات‌ گوارشي‌، كاهش‌ تعريق‌و خشكي‌ دهان‌ (پس‌ از انفوزيون‌ وريدي‌) وكاهش‌ فشار خون‌ ايديوسنكراتيك‌ چنددقيقه‌ پس‌ از شروع‌ انفوزيون‌ گزارش‌ شده‌است‌. تشنج‌ باانفوزيون‌ سريع‌ دارو نيزمشاهده‌ شده‌ است‌.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ فنوكسي‌ بنزامين‌ درصورت‌ مصرف‌ از راه‌ تزريقي‌، بايد هميشه‌رقيق‌ شده‌ و از راه‌ انفوزيون‌ تزريق‌ گردد.

2 ـ بامصرف‌ غذاي‌ زياد، ورزش‌ و قرارگرفتن‌ در هواي‌ گرم‌، اثر كاهنده‌ فشارخون‌دارو ممكن‌ است‌ تشديد شود.

 

مقدار مصرف‌: در بزرگسالان‌ و كودكان‌،مقدار مصرف‌ معمول‌ دارو براي‌ شروع‌درمان‌ 10 ميلي‌گرم‌ يك‌ يا دو بار در روزاست‌ كه‌ به‌تدريج‌ براساس‌ پاسخ‌ بيمار تاحد mg/kg/day 2ـ1 در دو مقدار منقسم‌افزايش‌ مي‌يابد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

capsule: 10 mg