7

 

 

AUTONOMIC DRUGS

 

AMANTADINE-BENZTROPINE-BETHANECHOL-BIPERIDEN-DOBUTAMINE-DOPAMINE-EPHEDRINE-EPINEPHRINE-ISOPROTERENOL-METAPROTERENOL-NEOSTIGMINE-NOREPINEPHRINE-PHENOXYBENZAMINE-PHENTOLAMINE-PYRIDOSTIGMINE-TRIHEXYPHENIDYL

 

 

 

 

AMANTADINE HCI

موارد مصرف‌: آمانتادين‌ داروي‌ كمكي‌ دردرمان‌ بيماري‌ پاركينسون‌ (اما نه‌ در علائم‌خارج‌ هرمي‌ ناشي‌ از داروها)، بوده‌ و درپيشگيري‌ از ابتلاي‌ به‌ انواعي‌ از آنفلوآنزا(ضد ويروس‌) سودمند است‌.

 

مكانيسم‌ اثر: مكانيسم‌ اثر دارو مشخص‌نيست‌، اما ممكن‌ است‌ با تأثير بر ساخت‌،آزادسازي‌ يا بازجذب‌ دوپامين‌، عملكردسيستم‌ دوپامينرژيك‌ را تقويت‌ كند.به‌عنوان‌ ضد ويروس‌ آنفلوانزا به‌ نظرمي‌رسد از Uncoating ويروس‌ جلوگيري‌مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: آمانتادين‌ از دستگاه‌گوارش‌ جذب‌ مي‌شود. نيمه‌ عمر آن‌ بين‌2-4 ساعت‌ است‌. بخش‌ عمده‌داروبه‌صورت‌ تغيير نيافته‌ از ادرار دفع‌مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در مبتلايان‌

به‌ صرع‌، با سابقه‌ اولسرپپتيك‌ و در

افراد با نارسايي‌ شديد كليه‌ منع‌ مصرف‌دارد.

هشدارها: 1 ـ بر روي‌ اعمالي‌ كه‌ نياز به‌ دقت‌و مهارت‌ دارند، مثل‌ رانندگي‌، ممكن‌ است‌تأثير بگذارد.

2 ـ در موارد زير با احتياط فراوان‌ تجويزشود:

نارسايي‌ كبدي‌ يا كليوي‌، نارسايي‌ احتقاني‌قلب‌، حالات‌ توهم‌، سالمندان‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: بي‌اشتهايي‌، تهوع‌،عصبي‌شدن‌، ناتواني‌ در تمركز، بي‌خوابي‌،گيجي‌، تشنج‌، توهمات‌، گوشه‌گيري‌، تاري‌ديد، اختلالات‌ گوارشي‌ و ادم‌ محيطي‌ ازعوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ دارواجتناب‌ شود.

2 ـ اين‌ دارو اثرات‌ ضد پاركينسوني‌ بسياركمي‌ دارد. تعداد كمي‌ از بيماران‌ از اين‌

دارو سود مي‌برند زيرا نسبت‌ به‌ اثرات‌ آن‌تحمل‌ حاصل‌ مي‌شود. مزيت‌ دارو اين‌است‌ كه‌ تقريبŠ عاري‌ از عوارض‌ جانبي‌جدي‌ است‌.

 

مقدار مصرف‌: مقدار mg/day 100 كه‌ بعد ازيك‌ هفته‌ به‌ 100 ميلي‌گرم‌ دوبار در روزافزايش‌ مي‌يابد، مصرف‌ مي‌شود. دومين‌دفعه‌ مصرف‌ روزانه‌ نبايد بعد از ساعت‌ 4بعد از ظهر انجام‌ شود. اين‌ دارو معمولاهمراه‌ ساير داروهاي‌ ضد پاركينسون‌استفاده‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule: 100 mg

 

BENZTROPINE MESYLATE

موارد مصرف‌: بنزتروپين‌ در درمان‌بيماري‌ پاركينسون‌ و علائم‌ خارج‌ هرمي‌ناشي‌ از داروها، (به‌غير از اختلالات‌حركتي‌ ديررس‌) تجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: دارو باتصحيح‌ فعاليت‌ اضافي‌سيستم‌ كولينرژيك‌ مركزي‌ كه‌ ناشي‌ ازنارسايي‌ سيستم‌ دوپامينرژيك‌ است‌ دردرمان‌ پاركينسون‌ سودمند است‌.

 

فارماكوكينتيك‌: دارو از راه‌ خوراكي‌به‌خوبي‌ جذب‌ و به‌راحتي‌ وارد CNSمي‌شود. متابوليسم‌ دارو كبدي‌ است‌ و ازكليه‌ دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجوداحتباس‌ ادراري‌ درمان‌ نشده‌، گلوكوم‌ بازاويه‌ بسته‌، انسداد دستگاه‌ گوارش‌ و دركودكان‌ زير 3 سال‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: در صورت‌ وجود بيماري‌ قلبي‌ ـعروقي‌، نارسايي‌ كبدي‌ يا كليوي‌،سالمندان‌ بااحتياط فراوان‌ مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌، اختلالات‌گوارشي‌، گيجي‌، تاري‌ ديد، احتباس‌ ادرار(باشيوع‌ كمتر)، طپش‌ قلب‌، افزايش‌حساسيت‌، عصبي‌شدن‌، توهم‌،خواب‌آلودگي‌ از عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: استفاده‌ همزمان‌ اين‌دارو باساير داروهايي‌ كه‌ داراي‌ اثرات‌موسكاريني‌ هستند، باعث‌ عوارض‌ جانبي‌چون‌ خشكي‌ دهان‌، احتباس‌ ادرار، يبوست‌،منگي‌ در سالمندان‌ مي‌گردد. داروهاي‌ضدافسردگي‌ سه‌ حلقه‌اي‌ و مهاركننده‌هاي‌آنزيم‌ MAO، داروهاي‌ ضدجنون‌ دسته‌فنوتيازين‌، آنتي‌هيستامين‌ها، آمانتادين‌،ديسوپيراميد از اين‌ جمله‌اند. همچنين‌بنزتروپين‌ باايجاد خشكي‌ دهان‌، اثرات‌نيترات‌هاي‌ زير زباني‌ را كاهش‌ مي‌دهد.داروهاي‌ مقلد پاراسمپاتيك‌ اثر بنزتروپين‌را كاهش‌ مي‌دهند. بنزتروپين‌ جذب‌ گوارشي‌كتوكونازول‌ را كاهش‌ داده‌ و با اثرات‌گوارشي‌ سيزاپرايد ضديت‌ مي‌كند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ درمان‌اجتناب‌ شود.

2 ـ اين‌ دارو برانجام‌ كارهايي‌ كه‌ نيازبه‌مهارت‌ دارند مثل‌ رانندگي‌، ممكن‌ است‌تاثير بگذارد.

 

مقدار مصرف‌: از راه‌ خوراكي‌ 1ـ0/5ميلي‌گرم‌ (معمولا موقع‌ خواب‌) كه‌ به‌تدريج‌افزايش‌ يافته‌ و تاحداكثر mg/day 6مي‌رسد. مقدار مصرف‌ نگهدارنده‌4mg/day ـ 1 است‌ كه‌ به‌صورت‌ يك‌ جا يامنقسم‌ مصرف‌ مي‌شود. در سالمندان‌ترجيحŠ حداقل‌ مقدار دارو بايد مصرف‌شود. از راه‌ تزريق‌ عضلاني‌ يا وريدي‌ 2ـ1ميلي‌گرم‌ كه‌ در صورت‌ بروز مجدد علائم‌تكرار مي‌شود، تجويز مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 2 mg/2ml

Scored Tablet: 2 mg

 

BETHANECHOL CHLORIDE

موارد مصرف‌: بتانكول‌ براي‌ رفع‌ احتباس‌ادراري‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو باتحريك‌ گيرنده‌هاي‌موسكاريني‌ كولينرژيك‌ در مثانه‌، موجب‌انقباض‌ عضله‌ دترسور مثانه‌ شده‌ وبه‌تخليه‌ ادرار كمك‌ مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ دارو از راه‌

خوراكي‌ ناقص‌ است‌ و از كليه‌ دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجودانسداد در روده‌ يا دستگاه‌ ادراري‌، درمواقعي‌ كه‌ افزايش‌ فعاليت‌ عضلاني‌دستگاه‌ ادراري‌ يا گوارشي‌ مضر باشد،آسم‌، كند بودن‌ ضربان‌ قلب‌، پركاري‌تيروئيد، سكته‌ قلبي‌ اخير، صرع‌، كم‌ بودن‌فشارخون‌، بيماري‌ پاركينسون‌ و زخم‌گوارشي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تهوع‌ و استفراغ‌، تعريق‌،تاري‌ ديد، كاهش‌ ضربان‌ قلب‌ و كوليك‌روده‌ از عوارض‌ جانبي‌ اين‌ دارو

هستند.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: داروهاي‌آنتي‌موسكاريني‌ موجب‌ كاهش‌ اثر اين‌دارو مي‌شوند.

 

مقدار مصرف‌: مقدار 25ـ10 ميلي‌گرم‌ 4ـ3بار در روز نيم‌ ساعت‌ قبل‌ از غذا مصرف‌مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 10 mg

 

BIPERIDEN

موارد مصرف‌: بيپريدين‌ در درمان‌ بيماري‌پاركينسون‌ و علائم‌ خارج‌ هرمي‌ ناشي‌ ازداروها (غير از اختلالات‌ حركتي‌ ديررس‌)تجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: دارو باتصحيح‌ فعاليت‌ اضافي‌سيستم‌ كولينرژيك‌ مركزي‌ كه‌ ناشي‌ ازنارسايي‌ سيستم‌ دوپامينرژيك‌ است‌،مي‌تواند در بيماران‌ پاركينسوني‌ سودمندباشد.

 

فارماكوكينتيك‌: دارو از راه‌ خوراكي‌ كاملاجذب‌ مي‌شود، در كبد متابوليزه‌ شده‌ و دفع‌آن‌ كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در اين‌ موارد نبايدمصرف‌ شود: احتباس‌ ادراري‌ درمان‌نشده‌، گلوكوم‌ با زاويه‌ بسته‌، انسداددستگاه‌ گوارش‌، كودكان‌ زير 3 سال‌.

 

هشدارها: در صورت‌ وجود بيماري‌ قلبي‌عروقي‌، نارسايي‌ كبدي‌ يا كليوي‌ بااحتياطفراوان‌ مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌، اختلالات‌گوارشي‌، گيجي‌، تاري‌ ديد، احتباس‌ ادرار،طپش‌ قلب‌، افزايش‌ حساسيت‌، عصبي‌شدن‌، توهم‌، خراب‌ آلودگي‌، افت‌فشار خون‌(با شكل‌ تزريقي‌ دارو) از عوارض‌ جانبي‌دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: استفاده‌ همزمان‌ اين‌دارو با ساير داروهايي‌ كه‌ داراي‌ اثرات‌موسكاريني‌ هستند، باعث‌ عوارض‌ جانبي‌چون‌ خشكي‌ دهان‌، احتباس‌ ادرار،يبوست‌، منگي‌ در سالمندان‌ مي‌گردد.داروهاي‌ ضدافسردگي‌ سه‌ حلقه‌اي‌ ومهاركننده‌هاي‌ آنزيم‌ MAO، داروهاي‌ضدجنون‌ دسته‌ فنوتيازين‌،آنتي‌هيستامين‌ها، آمانتادين‌، ديسوپيراميداز اين‌ جمله‌اند. بيپريدين‌ با ايجاد خشكي‌دهان‌، اثرات‌ نيترات‌هاي‌ زير زباني‌ راكاهش‌ مي‌دهد. داروهاي‌پاراسمپاتوميمتيك‌ اثر بيپريدين‌ را كاهش‌مي‌دهند. بپيريدين‌ جذب‌ گوارشي‌كتوكونازول‌ را كاهش‌ داده‌ و اثرات‌گوارشي‌ سيزاپرايد را خنثي‌ مي‌كند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ درمان‌پرهيز شود.

2 ـ دارو مي‌تواند برانجام‌ كارهايي‌ كه‌ نيازبه‌مهارت‌ دارند مثل‌ رانندگي‌، تأثير بگذارد.

 

مقدار مصرف‌: از راه‌ خوراكي‌، بيپريدين‌هيدروكلرايد به‌مقدار 1 ميلي‌گرم‌ دوبار درروز آغاز مي‌شود و به‌تدريج‌ به‌ 2 ميلي‌گرم‌سه‌ بار در روز افزايش‌ مي‌يابد، مقدارمصرف‌ نگهدارنده‌ mg/day 12ـ3 در مقاديرمنقسم‌ است‌. در سالمندان‌ ترجيحŠ بايدحداقل‌ مقدار دارو تجويز شود. از راه‌تزريق‌ عضلاني‌ يا تزريق‌ آهسته‌ وريدي‌،بيپريدين‌ لاكتات‌، 5 ـ 2/5 ميلي‌گرم‌ حداكثر4 بار در روز تجويز مي‌شود. در سالمندان‌ترجيحŠ حداقل‌ مقدار دارو بايد تجويزشود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection (As Lactate): 5 mg/ml

Tablet (As HCI): 2 mg

 

DOBUTAMINE

موارد مصرف‌: دوبوتامين‌ به‌صورت‌تزريقي‌ به‌عنوان‌ يك‌ داروي‌ اينوتروپيك‌ درسكته‌ قلبي‌، جراحي‌ قلب‌، آسيبهاي‌ عضله‌قلب‌، شوك‌ سپتيك‌ و كارديوژنيك‌ مصرف‌مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: دبوتامين‌ داراي‌ اثراينوتروپيك‌ مستقيم‌ است‌ و با تحريك‌مستقيم‌ گيرنده‌هاي‌ بتا ـ يك‌ قلب‌، قدرت‌انقباضي‌ عضله‌ قلب‌ و حجم‌ ضربه‌اي‌ آن‌ راافزايش‌ مي‌دهد و در نتيجه‌ باعث‌ افزايش‌برون‌ ده‌ قلب‌ مي‌شود. دوبوتامين‌ فشارزياد ناشي‌ از پرشدن‌ بطن‌ را كاهش‌ مي‌دهد(كاهش‌ پيش‌بار) و هدايت‌ گره‌ دهليزي‌بطني‌ را تسهيل‌ مي‌نمايد. افزايش‌ برون‌ ده‌قلب‌ ناشي‌ از اين‌ دارو، بيش‌ از اثرات‌دوپامينرژيك‌ آن‌ سبب‌ بهبود جريان‌ خون‌كليوي‌ و ميزان‌ دفع‌ ادرار مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: متابوليسم‌ اين‌ دارو كبدي‌است‌ و به‌تركيبات‌ غيرفعال‌ تبديل‌ مي‌شود.نيمه‌ عمر دارو تقريبŠ 2 دقيقه‌ است‌. اثردارو پس‌ از 2ـ1 دقيقه‌ شروع‌ مي‌شود. اگرسرعت‌ انفوزيون‌ آهسته‌ باشد، زمان‌شروع‌ اثرممكن‌ است‌ تا 10 دقيقه‌ افزايش‌يابد. طول‌ اثر دارو چند دقيقه‌ و دفع‌ آن‌عمدتŠ از طريق‌ كليه‌ و به‌صورت‌ متابوليت‌است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در بيماران‌مبتلا به‌تنگي‌ ايديوپاتيك‌ هيپرتروفيك‌زيرآئورتي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در صورت‌ وجودكمي‌ حجم‌ خون‌ يا سكته‌ قلبي‌ بايد بااحتياطمصرف‌ شود.

2 ـ سرعت‌ انفوزيون‌ و طول‌ درمان‌به‌پاسخ‌ بيمار بستگي‌ دارد. اين‌ پاسخ‌باسرعت‌ ضربان‌ قلب‌، وجود فعاليت‌نابجاي‌ قلبي‌، فشارخون‌، جريان‌ ادرار و درصورت‌ امكان‌، اندازه‌گيري‌ فشار وريدي‌مركزي‌ يا فشار گوه‌اي‌ و برون‌ ده‌ قلب‌تعيين‌ مي‌شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تاكي‌ كاردي‌ و افزايش‌ قابل‌ملاحظه‌ در فشار خون‌ سيستولي‌بامصرف‌ مقادير بيش‌ از حد دارو گزارش‌شده‌ است‌.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ انفوزيون‌ دوبوتامين‌همزمان‌ با هپارين‌ و هيدروكورتيزون‌،سفازولين‌، سفالوتين‌ و پني‌سيلين‌ از يك‌لوله‌ انفوزيون‌ توصيه‌ نمي‌شود.

2 ـ دوبوتامين‌ با محلولهاي‌ قليايي‌ مانندبي‌كربنات‌ سديم‌، ناسازگاري‌ دارد.

3 ـ تغييررنگ‌ محلول‌ به‌رنگ‌ صورتي‌به‌علت‌ اكسيداسيون‌ جزئي‌ است‌. باوجوداين‌، اگر دارو در طول‌ مدت‌ توصيه‌ شده‌مصرف‌ شود، از قدرت‌ آن‌ كاسته‌نمي‌شود.

 

مقدار مصرف‌: مقدار mcg/kg/min 15ـ 2/5انفوزيون‌ وريدي‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

For infusion: 12.5 mg/ml