STIBOGLUCONATE SODIUM

موارد مصرف‌: اين‌ دارو در درمان‌ليشمانيوز احشايي‌ (كالاآزار) و ليشمانيوزجلدي‌ (سالك‌) مصرف‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: دفع‌ اين‌ دارو در دو مرحله‌سريع‌ و آهسته‌ صورت‌ مي‌گيرد كه‌ مرحله‌آهسته‌ آن‌ احتمالا به‌دليل‌ احيا شدن‌ به‌آنتيموان‌ سه‌ ظرفيتي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در عيب‌ شديدكار كليه‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در بيماراني‌ كه‌ اخيرŠساير تركيبات‌ آنتيموان‌ را دريافت‌ داشته‌ ونيز در بيماراني‌ كه‌ الكتروكارديوگرام‌ آنهاغيرطبيعي‌ است‌، بايد با احتياط فراوان‌مصرف‌ شود.

2 ـ تزريق‌ وريدي‌ اين‌ دارو بايد به‌ آهستگي‌صورت‌ گيرد و در صورت‌ بروز علائم‌عدم‌ تحمل‌ آنتيموان‌ يا مسموميت‌ با آن‌،مصرف‌ دارو را بايد قطع‌ كرد.

3 ـ از آنجا كه‌ هنگام‌ تزريق‌استيبوگلوكونات‌ سديم‌ احتمال‌ بروزشوك‌ آنافيلاكتيك‌ وجود دارد، بايدتمهيدات‌ لازم‌ براي‌ مقابله‌ با اين‌ عارضه‌آماده‌ باشد.

 

عوارض‌ جانبي‌: تركيبات‌ آنتيموان‌ ممكن‌است‌ موجب‌ بروز عوارض‌ قلبي‌ يا كبدي‌شوند. عوارضي‌ كه‌ به‌ويژه‌ با تزريق‌وريدي‌ سريع‌ دارو همراه‌ هستند، عبارتنداز سرفه‌، درد قفسه‌ سينه‌، درد در بازوان‌،استفراغ‌، درد شكم‌، از حال‌ رفتن‌، و كلاپس‌.نشت‌ دارو به‌ بافتهاي‌ اطراف‌ هنگام‌ تزريق‌بسيار دردناك‌ خواهد بود. واكنش‌هاي‌حساسيتي‌ پس‌ از چند بار تزريق‌ داروممكن‌ است‌ بروز كند كه‌ شامل‌ بثورات‌جلدي‌ و كهير، تغيير صدا و كلاپس‌ خواهدبود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ تزريق‌ عضلاني‌ اين‌دارو بسيار دردناك‌ خواهد بود و تزريق‌وريدي‌ آن‌ نيز با ترومبوفلبيت‌ همراه‌ است‌.از اينرو دارو بايد با كمك‌ يك‌ سوزن‌ نازك‌در وريد تزريق‌ شود.

2 ـ در صورت‌ بروز سرفه‌، استفراغ‌ يا

درد در ناحيه‌ جناغ‌ سينه‌ هنگام‌ تزريق‌وريدي‌ مصرف‌ دارو را بايد بلافاصله‌ قطع‌كرد.

3 ـ در صورتي‌ كه‌ دوره‌ درمان‌ كامل‌نشود، احتمال‌ بازگشت‌ بيماري‌ وجودخواهد داشت‌.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در درمان‌ ليشمانيوز احشايي‌ابتدا mg/kg/day 20 (تا حداكثر

850 mg/day) براي‌ حداقل‌ 20 روز مصرف‌مي‌شود و تا دو هفته‌ بعد از بهبود بيماري‌از نظر انگل‌شناسي‌ ادامه‌ خواهد يافت‌(طول‌ دوره‌ درمان‌ متغير است‌ و به‌وضعيت‌ بيمار بستگي‌ دارد). در مراحل‌اوليه‌ ليشمانيوز جلدي‌ (بدون‌ واكنش‌التهابي‌) مقدار 1-3 ميلي‌ليتر (معادل‌100-300 ميلي‌گرم‌ آنتيموان‌) به‌صورت‌تزريق‌ داخل‌ ضايعه‌ يا انفيلتراسيون‌مصرف‌ مي‌شود كه‌ در صورت‌ نياز، اين‌مقدار يك‌ يا دو بار ديگر با فواصل‌ 1-2روز تكرار مي‌شود. در صورت‌ نياز به‌درمان‌ سيستميك‌ (زخمهاي‌ شديد)mg/kg/day 10-20 به‌صورت‌ تزريقي‌مصرف‌ مي‌شود كه‌ تا چند روز بعد ازبهبود بيماري‌ از نظر باليني‌ و انگل‌شناسي‌ادامه‌ خواهد يافت‌. در درمان‌ ليشمانيوزجلدي‌ ـ مخاطي‌ mg/kg/day 20 در يك‌ نوبت‌براي‌ حداقل‌ 4 هفته‌ تزريق‌ خواهد شد كه‌ درصورت‌ بروز علائم‌ مسموميت‌ يا عدم‌پاسخگويي‌ كافي‌ بيماري‌ مي‌توان‌ اين‌ مقداررا به‌ 10-15 mg/kg هر 12 ساعت‌ تغييرداد.

كودكان‌: مقدار مصرف‌ مانند بزرگسالان‌است‌، اما حداكثر مقدار مصرف‌ كودكان‌ تاmg/day 600 مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: (Equivalent to 100 mgPentavalent Antimony)/ml

 

THIABENDAZOLE

موارد مصرف‌: تيابندازول‌ در درمان‌آلودگي‌ با لارو مهاجر پوستي‌ كرم‌هاي‌انكيلوستوما برازيلينس‌ وانكيلوستوماكانينوم‌، لارو مهاجر احشايي‌كرمهاي‌ توكسوكاراكانيس‌ وتوكسوكاراكاتي‌، استرونژيلوئيدس‌استركوراليس‌ و تريشينلا اسپيراليس‌به‌كار مي‌رود. اين‌ دارو در درمان‌ آلودگي‌با كرمهاي‌ كاپيلاريافيليپيننسيس‌،دراكونكولوس‌ مديننسيس‌ وتريكواسترونژيلوئيدس‌ نيز مصرف‌شده‌است‌.

مكانيسم‌ اثر: دارو با مهار آنزيم‌ فومارات‌ردوكتاز كه‌ اختصاصي‌ كرم‌ است‌، باعث‌كشته‌شدن‌ آن‌ مي‌شود. دارو ممكن‌ است‌تخم‌ و لارو كرم‌ را نيز از بين‌ ببرد، اما روي‌لارو تريشين‌ موجود در كيست‌ در عضله‌اثر ندارد.

 

فارماكوكينتيك‌: تيابندازول‌ به‌خوبي‌ وسريع‌ از مجراي‌ گوارش‌ جذب‌ مي‌شود.متابوليسم‌ دارو كبدي‌ و سريع‌ است‌. نيمه‌عمر آن‌ در بيمار با كليه‌ سالم‌ 1/2 ساعت‌ وزمان‌ رسيدن‌ به‌ حداكثر اثر 1-2 ساعت‌مي‌باشد. طي‌ 48 ساعت‌ بيش‌ از 90 درصدآن‌ از كليه‌ دفع‌ مي‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ در  درمان‌ آلودگي‌ با كرمك‌،اسكاريس‌، كرم‌ شلاقي‌، كرم‌ قلابدار وآلودگي‌ مركب‌ بيشتر از مبندازول‌ و پيرانتل‌به‌دليل‌ سميت‌ كمتر و اثر بيشتر، استفاده‌مي‌شود. تيابندازول‌ در پيشگيري‌ ازآلودگي‌ به‌ كرم‌ به‌كار نمي‌رود.

2 ـ در عيب‌ كار كبد و كليه‌ و در صورت‌بروز سرگيجه‌، خواب‌آلودگي‌، تاري‌ ديد يازردشدن‌ چشم‌ بايد با احتياط فراوان‌مصرف‌ شود. در عيب‌ كار كبد مقدارمصرف‌ بايد تقليل‌ يابد.

3 ـ در آلودگي‌ شديد به‌ كرم‌، دارو بايدبه‌صورت‌ طولاني‌ مدت‌ مصرف‌ شود.

4 ـ انجام‌ آزمون‌ خلط در درمان‌استرونژيلوئيدياز در صورت‌ وجود علائم‌يا نشانه‌هاي‌ ريوي‌، احتمال‌ وجود سندرم‌آلودگي‌ مكرر و كاهش‌ ايمني‌ بيمار ممكن‌است‌ ضروري‌ باشد. همچنين‌ انجام‌ آزمون‌مدفوع‌ پيش‌ از درمان‌ با دارو يا تقريبŠ 3 ـ 2هفته‌ پس‌ از آن‌ براي‌ تعيين‌ اثر بخشي‌ آن‌ممكن‌ است‌ مورد نياز باشد.

 

عوارض‌ جانبي‌: بي‌اشتهايي‌، تهوع‌، استفراغ‌،سرگيجه‌، اسهال‌، سردرد، خارش‌ خواب‌آلودگي‌، واكنشهاي‌ حساسيت‌ مفرط ازجمله‌ تب‌ و لرز، آنژيوادم‌، بثورات‌ جلدي‌اريتم‌ مولتي‌ فرم‌ و سندرم‌ استيونس‌جانسون‌ و به‌ بندرت‌ وزوزگوش‌ و آسيب‌پارانشيم‌ كبد و اختلالات‌ بينايي‌ با مصرف‌اين‌ دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: تيابندازول‌ باعث‌كاهش‌ دفع‌ تئوفيلين‌ مي‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در بعضي‌ از بيماران‌دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ تغيير بوي‌ ادرارشود كه‌ به‌دليل‌ متابوليت‌ داروست‌ و ازنظر باليني‌ اهميت‌ ندارد.

2 ـ قبل‌ از بلعيدن‌، دارو بايد خوب‌ جويده‌شود. بيمار بايد دوره‌ درمان‌ را كامل‌ كند.تكرار درمان‌ در بعضي‌ آلودگي‌هاضروري‌ است‌.

3 ـ براي‌ كاهش‌ عوارض‌ جانبي‌ بهتر است‌دارو بعد از غذا (صبح‌ و شب‌) ميل‌ شود.

4 ـ براي‌ كاهش‌ واكنش‌هاي‌ التهابي‌ لاروتريشين‌، مصرف‌ توام‌ كورتيكوستروئيدسيستميك‌ به‌خصوص‌ در بيماراني‌ كه‌علائم‌ شديد دارند، توصيه‌ مي‌شود.

 

مقدار مصرف‌: در بزرگسالان‌ و كودكان‌بيشتر از 14 كيلوگرم‌، در درمان‌ لارومهاجر پوستي‌ به‌ميزان‌ mg/kg 25 دو باردر روز به‌ مدت‌ دو روز مصرف‌ مي‌شود.در صورت‌ وجود ضايعه‌ فعال‌، مصرف‌دارو دو روز بعد از پايان‌ درمان‌ تكرارمي‌شود. در درمان‌ لارو مهاجر احشايي‌mg/kg 25 دوبار در روز به‌مدت‌ 5-7 روزمصرف‌ و در صورت‌ لزوم‌ 4 هفته‌ بعدتكرار مي‌شود. در آلودگي‌ معمولي‌ بااسترونژيلوئيدس‌ mg/kg 25 دو بار درروز به‌مدت‌ 2 روز به‌كار مي‌رود و درسندرم‌ آلودگي‌ مكرر mg/kg 25 دو بار درروز به‌مدت‌ 5-7 روز مصرف‌ مي‌شود ودر صورت‌ لزوم‌ تكرار مي‌شود. در درمان‌تريشين‌ 25mg/kg دو بار در روز به‌مدت‌2-4 روز براساس‌ پاسخ‌ بيمار به‌كارمي‌رود. در درمان‌ كاپيلارياز mg/kg 25يكبار در روز به‌مدت‌ سي‌ روز به‌كارمي‌رود. در درمان‌ دراكونكولياز

25 mg/kg دو بار در روز به‌مدت‌

دو روز به‌كار مي‌رود. در درمان‌تريكواسترونژيلياز در بيماران‌ تا 68كيلوگرم‌، mg/kg 25 دو بار در روز به‌مدت‌دو روز به‌كار مي‌رود. در بيماران‌ بالاتر از68 كيلوگرم‌ به‌ميزان‌ g 1/5 دو بار در روزمصرف‌ مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف‌مجاز روزانه‌ تا 3 گرم‌ مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Chewable Tablet: 500 mg