PRIMAQUINE

موارد مصرف‌: اين‌ دارو به‌عنوان‌ داروي‌كمكي‌ در درمان‌ مالاريا ناشي‌ ازپلاسموديوم‌ ويواكس‌ و پلاسموديوم‌ اوال‌بعد از درمان‌ با كلروكين‌، به‌ منظورريشه‌كني‌ مراحل‌ كبدي‌ بيماري‌ مصرف‌مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو موجب‌ نابودي‌ انگل‌در كبد مي‌شود و به‌ اين‌ ترتيب‌ مانع‌بازگشت‌ بيماري‌ مي‌گردد.

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از راه‌ خوراكي‌به‌خوبي‌ جذب‌ مي‌شود. غلظت‌ سرمي‌ دارو3 ـ 2 ساعت‌ پس‌ از مصرف‌ به‌ اوج‌ خودمي‌رسد و نيمه‌ عمر اين‌ دارو، به‌طورمتوسط 5/8 ساعت‌ مي‌باشد. كمتر از 2%دارو طي‌ 24 ساعت‌ از طريق‌ ادرار دفع‌مي‌شود.

 

هشدارها: اين‌ دارو در موارد كمبود G6PD،بيماريهاي‌ سيستميك‌ همراه‌ با كاهش‌گرانولوسيت‌هاي‌ خون‌ (مانند آرتريت‌روماتوئيد و لوپوس‌ اريتماتوز)، بايد بااحتياط فراوان‌ مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تهوع‌، استفراغ‌، درد شكم‌،به‌ندرت‌ متهموگلوبينمي‌، كم‌ خوني‌هموليتيك‌ به‌ويژه‌ در بيماران‌ مبتلا به‌كمبود G6PD با مصرف‌ اين‌ دارو گزارش‌شده‌است‌.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در صورت‌ بروزتحريك‌ گوارشي‌ مي‌توان‌ دارو را همراه‌

با غذا يا داروهاي‌ آنتي‌ اسيد مصرف‌

نمود.

2 ـ قبل‌ از تجويز پريماكين‌ بهتر است‌وضعيت‌ بيمار از نظر كمبود G6PDبررسي‌ و مقدار مصرف‌ دارو تنظيم‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: براي‌ ريشه‌كني‌ مالارياي‌ناشي‌ از پلاسموديوم‌ ويواكس‌ وپلاسموديوم‌ اوال‌، پس‌ از درمان‌ باكلروكين‌، پريماكين‌ به‌ مقدار 15mg/dayبراي‌ 14-21 روز مصرف‌ مي‌شود و ممكن‌است‌ يك‌ دوره‌ 21 روزه‌ ديگر نيز

براي‌ گونه‌هاي‌ مقاوم‌ از اين‌ دو نوع‌پلاسموديوم‌ به‌ آن‌ اضافه‌ شود. مقدارمصرف‌ دارو در بيماران‌ مبتلا به‌ كمبودG6PD براي‌ بزرگسالان‌ 30 ميلي‌گرم‌ يكباردر هفته‌ است‌ و كمترين‌ عارضه‌ را در بردارد.

كودكان‌: براي‌ ريشه‌كني‌ مالارياي‌ ناشي‌ ازپلاسموديوم‌ ويواكس‌ و پلاسموديوم‌ اوال‌دوره‌ درمان‌ مانند بزرگسالان‌ است‌، ولي‌مقدار مصرف‌ mg/kg/day 0/25 مي‌باشد.در كودكان‌ مبتلا به‌ كمبود G6PD مقدارمصرف‌ 0/5-0/75 ميلي‌گرم‌ يكبار در هفته‌براي‌ 8 هفته‌ است‌ و كمترين‌ عارضه‌ را دربردارد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: mg, 15 mg (as phosphate)

 

PYRIMETHAMINE

موارد مصرف‌: اين‌ دارو همراه‌ باسولفادوكسين‌ و كينين‌ در درمان‌ مالارياي‌مقاوم‌ به‌ كلروكين‌ مصرف‌ مي‌شود. اين‌دارو همراه‌ با سولفوناميدها در درمان‌توكسوپلاسموز نيز مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: پيريمتامين‌ آنزيم‌ دي‌هيدروفولات‌ ردوكتاز را به‌طوربرگشت‌پذير مهار مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از راه‌ خوراكي‌ به‌خوبي‌ جذب‌ مي‌شود و به‌طور گسترده‌ دربدن‌ انتشار مي‌يابد. غلظت‌ سرمي‌پيريمتامين‌ 2-6 ساعت‌ بعد از مصرف‌ به‌اوج‌ خود مي‌رسد. نيمه‌ عمر اين‌ دارو80-120 ساعت‌ است‌. دفع‌ اين‌ دارو عمدتŠكليوي‌ و آهسته‌ است‌ و ممكن‌ است‌ 30 روزيا بيشتر طول‌ بكشد.

 

هشدارها: 1 ـ مصرف‌ پيريمتامين‌ درصورت‌ وجود عيب‌ كار كليه‌ يا كبد، ضعف‌مغز استخوان‌، كم‌ خوني‌ و سابقه‌ اختلالات‌صرعي‌ بايد با احتياط فراوان‌ صورت‌گيرد.

2 ـ انجام‌ آزمون‌ شمارش‌ تام‌ خون‌ در طول‌درمان‌ دراز مدت‌ با اين‌ دارو توصيه‌مي‌شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تضعيف‌ روند خون‌سازي‌در صورت‌ مصرف‌ مقادير زياد دارو،بثورات‌ جلدي‌ و بيخوابي‌ با مصرف‌ اين‌دارو گزارش‌ شده‌است‌.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ پيريمتامين‌ با كوتريموكسازول‌،فني‌توئين‌ يا متوتركسات‌، اثر آنتي‌فولات‌اين‌ دارو تشديد مي‌شود. مصرف‌ همزمان‌اين‌ دارو با داروهاي‌ مضعف‌ مغزاستخوان‌، ممكن‌ است‌ سبب‌ افزايش‌ اثرات‌كاهنده‌ گلبولهاي‌ سفيد و پلاكتها شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ براي‌ كاهش‌ تحريك‌گوارشي‌، دارو را مي‌توان‌ با غذا مصرف‌كرد.

2 ـ مصرف‌ همزمان‌ اسيد فوليك‌ در طول‌درمان‌ با اين‌ دارو ممكن‌ است‌ ضروري‌باشد.

3 ـ در درمان‌ توكسوپلاسموز، بويژه‌ بامقادير زياد، مراجعه‌ منظم‌ به‌ پزشك‌ به‌منظور انجام‌ آزمون‌ شمارش‌ تام‌ خون‌ضروري‌ است‌.

4 ـ دوره‌ درمان‌ با دارو بايد كامل‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در درمان‌ مالارياي‌ ناشي‌ ازپلاسموديوم‌ فالسيپارم‌ مقاوم‌ به‌ كلروكين‌،75 ميلي‌ گرم‌ پيريمتامين‌ همراه‌ با

1/5 گرم‌ سولفادوكسين‌ در يك‌ نوبت‌، درروز سوم‌ پس‌ از درمان‌ با كينين‌، مصرف‌مي‌شود.

در درمان‌ توكسوپلاسموز، ابتدا

200 mg/day ـ 50 همراه‌ با 1 ـ 0/25 گرم‌سولفوناميد هر 6 ساعت‌ به‌ مدت‌ 2 ـ 1 روزو سپس‌ 50mg/day ـ 25 همراه‌ با

500 ـ 125 ميلي‌ گرم‌ سولفوناميد هر 6ساعت‌ براي‌ 6 ـ 2 هفته‌ مصرف‌ مي‌شود.پيريمتامين‌ به‌ مقدار 12/5 ميلي‌گرم‌ همراه‌با داپسون‌ به‌ مقدار 100 ميلي‌گرم‌ يكبار درهفته‌ از يك‌ هفته‌ قبل‌ از عزيمت‌ به‌ مناطق‌آلوده‌ به‌ مالارياي‌ ناشي‌ از پلاسموديوم‌فالسيپارم‌ تا 4 هفته‌ پس‌ از بازگشت‌ از آن‌مناطق‌ به‌منظور پيشگيري‌ از ابتلاي‌ به‌بيماري‌ مصرف‌ مي‌شود. پيريمتامين‌همراه‌ با سولفاديازين‌ يا كليندامايسين‌

در درمان‌ توكسوپلاسموز به‌ مقدار50-100mg/kg به‌ مدت‌ 3 روز و سپس‌ به‌مقدار mg/day 20 به‌ مدت‌ 4-6 هفته‌مصرف‌ مي‌شود.

كودكان‌: در درمان‌ مالارياي‌ ناشي‌ ازپلاسموديوم‌ فالسيپارم‌ مقاوم‌ به‌

كلروكين‌، 1/25mg/kg پيريمتامين‌ همراه‌ با25mg/kg سولفادوكسين‌، به‌صورت‌ مقدارواحد، در روز سوم‌ پس‌ از درمان‌ با كينين‌،مصرف‌ مي‌شود. براي‌ پيشگيري‌ از مالاريامقدار مصرف‌ دارو (پيريمتامين‌ وداپسون‌) براي‌ كودكان‌ 1-5 سال‌ (يا10-19 كيلوگرم‌ وزن‌ بدن‌) معادل‌ 1/4،براي‌ كودكان‌ 6-11 سال‌ (يا با وزن‌20-39 كيلوگرم‌) معادل‌ 1/2 و براي‌ سايركودكان‌ معادل‌ مقدار مصرف‌ بزرگسالان‌است‌. مقدار مصرف‌ پيريمتامين‌ در درمان‌توكسوپلاسموز در كودكان‌ mg/kg 1 يك‌بار در روز به‌ مدت‌ 3 ـ 1 روز و سپس‌

0/5 mg/kg دو بار در روز براي‌ 4-6 هفته‌همراه‌ با يك‌ سولفوناميد مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 25 mg

 

PYRVINIUM

موارد مصرف‌: اين‌ دارو در درمان‌ آلودگي‌به‌ كرم‌ سنجاقي‌ (انتروبياز يا كرمك‌)مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: به‌نظر مي‌رسد اين‌ دارو مانع‌استفاده‌ انگل‌ از كربوهيدرات‌هاي‌ اگزوژن‌مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از راه‌ دستگاه‌گوارش‌ جذب‌ مي‌شود. دفع‌ آن‌ از طريق‌مدفوع‌ است‌.

 

هشدارها: در صورت‌ ابتلاي‌ بيمار به‌بيماري‌ التهابي‌ روده‌ بايد با احتياط فراوان‌مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ اين‌ دارو كه‌به‌ندرت‌ گزارش‌ شده‌اند، عبارتند ازحساسيت‌ مفرط به‌ پيروينيوم‌، اختلالات‌گوارشي‌ (شامل‌ اسهال‌، تهوع‌ و استفراغ‌،كرامپ‌ معدي‌)، حساسيت‌ پوست‌ بيمار به‌نور، تغيير رنگ‌ مدفوع‌ و استفراغ‌ بيمار به‌قرمز روشن‌.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ بهتر است‌ تمام‌اعضاي‌ خانواده‌ بيمار به‌طور همزمان‌درمان‌ شوند. تكرار درمان‌ 2-3 هفته‌ بعدنيز توصيه‌ مي‌شود.

2 ـ توصيه‌ مي‌شود، بيمار از قرار گرفتن‌ درمعرض‌ نور شديد آفتاب‌ خودداري‌ كند.

3 ـ شستن‌ لباسهاي‌ خواب‌ و رختخوابهابراي‌ جلوگيري‌ از عود مجدد بيماري‌توصيه‌ مي‌شود.

 

مقدار مصرف‌: در بزرگسالان‌ و كودكان‌،اين‌ دارو به‌ مقدار mg/kg 5 (حداكثر 350ميلي‌گرم‌) در يك‌ نوبت‌ مصرف‌ مي‌شود واين‌ مقدار 2-3 هفته‌ بعد نيز مجددŠ مصرف‌مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Coated Tablet : 50 mg (as Citrate orPhosphate)

Suspension : 50 mg/5ml (as Pamoate)

 

QUININE

موارد مصرف‌: كينين‌ در درمان‌ مالارياي‌ناشي‌ از پلاسموديوم‌ فالسيپارم‌ مقاوم‌ به‌كلروكين‌ يا در صورتي‌ كه‌ ارگانيسم‌ عامل‌،نامشخص‌ باشد يا آنكه‌ گونه‌هاي‌ مختلف‌پلاسموديوم‌ در بروز بيماري‌ دخالت‌داشته‌باشند، مصرف‌ مي‌شود. اين‌ داروهمچنين‌ در پيشگيري‌ يا درمان‌ گرفتگي‌شبانه‌ عضلات‌ پا (ناشي‌ از آرتريت‌، ديابت‌،واريس‌، ترومبوفلبيت‌، و آترواسكلروز)مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: به‌نظر مي‌رسد اين‌ دارو دروزيكولهاي‌ اسيد انگل‌ مالاريا تجمع‌ مي‌يابدو با تغيير pH داخل‌ سلولي‌ موجب‌ مرگ‌تك‌ياخته‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ اين‌ دارو از راه‌خوراكي‌ سريع‌ و نسبتŠ كامل‌ است‌. بيش‌ از80 درصد دارو در كبد متابوليزه‌ مي‌شود.غلظت‌ سرمي‌ دارو 3/2-5/9 ساعت‌ پس‌ ازمصرف‌ به‌ اوج‌ خود مي‌رسد. نيمه‌ عمردارو حدود 11-18 ساعت‌ است‌. دفع‌ داروعمدتŠ كليوي‌ است‌ و با اسيدي‌ كردن‌ ادراردفع‌ آن‌ نيز افزايش‌ مي‌يابد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در صورت‌ابتلاي‌ بيمار به‌ هموگلوبينوري‌ و نوريت‌چشمي‌ نبايد مصرف‌ شود.

هشدارها: 1 ـ مصرف‌ دارو در موارد زيربايد با احتياط فراوان‌ صورت‌ گيرد:

فيبريلاسيون‌ دهليزي‌، اختلال‌هاي‌ هدايتي‌قلب‌، بلوك‌ قلبي‌، كمبود G6PD، مياستني‌گراو، سابقه‌ پورپوراي‌ همراه‌ با كاهش‌پلاكت‌هاي‌ خون‌، كاهش‌ قند خون‌.

2 ـ در طول‌ درمان‌ با اين‌ دارو از راه‌تزريقي‌، گلوكز خون‌ بايد به‌طور منظم‌اندازه‌گيري‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: علائم‌ سينكونيسم‌ شامل‌وزوز گوش‌، سردرد، پوست‌ داغ‌ وبرافروخته‌، تهوع‌، درد شكم‌، بثورات‌جلدي‌، اختلالات‌ بينايي‌ (از جمله‌ كوري‌موقت‌) و اغتشاش‌ شعور با مصرف‌ اين‌دارو گزارش‌ شده‌است‌.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: خطر بروز آريتمي‌بطني‌ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ترفنادين‌ با اين‌ دارو افزايش‌ مي‌يابد. غلظت‌پلاسمايي‌ ديگوكسين‌ توسط كينين‌ افزايش‌مي‌يابد. سايمتيدين‌ متابوليسم‌ كينين‌ رامهار مي‌كند و غلظت‌ پلاسمايي‌ دارو راافزايش‌ مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ براي‌ كاهش‌ تحريك‌گوارشي‌ ناشي‌ از دارو بهتر است‌ آن‌ را باغذا يا بعد از آن‌ مصرف‌ كرد.

2 ـ اين‌ دارو بيش‌ از مقدار تجويز شده‌ نبايدمصرف‌ شود.

3 ـ دوره‌ درمان‌ با اين‌ دارو بايد كامل‌ شود.

4 ـ در صورت‌ بروز تاري‌ ديد يا هر گونه‌اختلال‌ بينايي‌ بايد احتياط شود.

 

مقدار مصرف‌

خوراكي‌:

بزرگسالان‌: مقدار مصرف‌ اين‌ دارو از راه‌خوراكي‌ در درمان‌ مالارياي‌ ناشي‌ ازپلاسموديوم‌ فالسيپارم‌ مقاوم‌ به‌ كلروكين‌650 ـ 600 ميلي‌گرم‌ هر 8 ساعت‌ براي‌ 7روز است‌ كه‌ با مصرف‌ تتراسيكلين‌ به‌مقدار 250 ميلي‌گرم‌ هر 6 ساعت‌ براي‌ 7روز ادامه‌ مي‌يابد.

اين‌ دارو را مي‌توان‌ همراه‌ با 100 ميلي‌گرم‌دوكسي‌ سيكلين‌ هر 12 ساعت‌ به‌ مدت‌ 7روز، 1/5 گرم‌ سولفادوكسين‌ و 75ميلي‌گرم‌ پيريمتامين‌ به‌صورت‌ مقدار واحديا 900 ميلي‌ گرم‌ كليندامايسين‌ 3 بار درروز به‌ مدت‌ 3 روز مصرف‌ نمود.

مقدار مصرف‌ كينين‌ در درمان‌ گرفتگي‌شبانه‌ عضلات‌ 200-300 ميلي‌گرم‌ درموقع‌ خواب‌ مي‌باشد. در صورت‌ عدم‌مشاهده‌ بهبودي‌ پس‌ از 4 هفته‌ مصرف‌كينين‌، مصرف‌ دارو بايد قطع‌ شود. درصورت‌ بهبودي‌ علائم‌ بيماري‌، درمان‌به‌صورت‌ دراز مدت‌ ادامه‌ خواهد داشت‌،اما در فواصل‌ 3 ماه‌ مصرف‌ دارو قطع‌مي‌شود تا ضرورت‌ ادامه‌ درمان‌ ارزيابي‌شود.

كودكان‌: مقدار مصرف‌ كينين‌ از راه‌خوراكي‌ در كودكان‌ mg/kg 10 هر 8 ساعت‌براي‌ 7 روز همراه‌ با 5mg/kg تتراسيكلين‌هر 6 ساعت‌ به‌ مدت‌ 7 روز در كودكان‌ باسن‌ بيش‌ از 8 سال‌، يا 13/3mg/kg ـ 6/7كليندامايسين‌ 3 بار در روز به‌ مدت‌ 3 روزيا 1/25mg/kg پيريمتامين‌ و 25mg/kgسولفادوكسين‌ به‌صورت‌ مقدار واحدمي‌باشد.

تزريقي‌:

بزرگسالان‌: در صورتي‌ كه‌ بيمار خيلي‌بدحال‌ باشد، كينين‌ را مي‌توان‌ به‌صورت‌انفوزيون‌ وريدي‌ تجويز كرد كه‌ در

اين‌ حالت‌ يك‌ مقدار حمله‌اي‌ 20 mg/kg

(تا حداكثر 1/4 گرم‌) طي‌ 4 ساعت‌ انفوزيون‌مي‌شود و پس‌ از 8-12 ساعت‌ مقدارنگهدارنده‌ mg/kg 10 (تا حداكثر 700ميلي‌گرم‌) طي‌ 4 ساعت‌ انفوزيون‌ مي‌شودكه‌ اين‌ مقدار هر 8-12 ساعت‌ تكرارمي‌شود تا زماني‌ كه‌ بيمار قادر به‌ بلع‌

دارو باشد. اين‌ دوره‌ درمان‌ تا 7 روز

ادامه‌ مي‌يابد و پس‌ از آن‌ با مصرف‌تتراسيكلين‌ به‌ شرح‌ فوق‌ ادامه‌ داده‌مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 250 mg/ml

Tablet (as HCl): 100 mg, 250 mg