موارد
مصرف: سيكلوفسفاميد در درمانلوسمي لنفوبلاستيك حاد، لوسميمونوسيتيك حاد،
لوسمي ميلوژنوس حاد،لوسمي گرانولوسيتيك مزمن،آدنوكارسينوماي تخمدان، سرطان
پستان،سرطان ريه، سرطان آندومتر،ميلوممولتيپل، انواع لنفوما و در تومورويلمز
بكار ميرود و به عنوان دارويكمكي جهت كاهش فعاليت سيستم ايمنيبدن براي
جلوگيري از پس زدن پيوند،سندروم نفروتيك، آرتريت روماتوئيد ولوپوس اريتماتوز
بكار ميرود.
مكانيسم اثر: يكي از متابوليتهايسيكلوفسفاميد
همانند داروهاي آلكليهكننده عمل ميكند. اثر سلولكش آن عمدتناشي از
ايجاد اتصال بين دو رشتهمولكولي DNA و نيز RNA و همچنين مهارساخت پروتئين
است.
فارماكوكينتيك: سيكلوفسفاميد بخوبي ازدستگاه گوارش
جذب ميگردد. به مقدارمحدودي از سد خوني، مغزي عبور ميكند.متابوليسم آن
كبدي است و پس از آن بهمتابوليتهاي فعال تبديل و نهايت از طريقكليه دفع
ميگردد.
عوارض جانبي: عوارضي كه بطور معمولاين دارو از
خود نشان ميدهد شامللكوپني و يا عفونت كه معمولا بدون علامتميباشد. بدليل
اثر كاهنده بر روي غددجنسي احتمال بروز اختلال در دورانقاعدگي وجود دارد كه
پس از قطع دارورفع ميگردد. لكوپني نيز معمولا 17-21روز پس از قطع دارو بهبود
مييابد.
تداخلهاي داروئي: سيكلو فسفاميد اگرهمزمان با
آلوپورينول و يا كل شيسيناستفاده شود ممكن است غلظت اسيداوريك خون را
بالا ببرد. سيكلوفسفاميد درصورت مصرف همزمان با داروهاي ضدانعقاد خوراكي،
ممكن است فعاليت اينداروها را به علت كاهش ساخت كبديفاكتورهاي
پيشانعقادي و تداخل با تشكيلپلاكتها، افزايش دهد.
مصرف
همزمان سيكلو فسفاميد همراهسيتارابين باعث بروز خطر كارديوميوپاتي ميگردد.
استفاده همزمان آن باداروهاي ديگر مضعف سيستم ايمني ممكناست به توسعه
عفونت و يا سرطانبيانجامد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ در صورت بروزخونريزي حتم بايد دارو قطع گردد.
2 ـ
در صورت كاهش لكوسيتها و پلاكتهادارو بايد قطع گردد تا سطح خوني آنها بهحد
قابل قبولي برسد و سپس ميتوان دارورا در صورت لزوم با مقدار كمتري
تجويزنمود.
3 ـ
بيمار بايد براي جلوگيري از خطرعارضه كليوي ناشي از افزايشاسيداوريك مايعات
زياد مصرف كند.
مقدار
مصرف
خوراكي:
بزرگسالان: به عنوان ضد سرطان بهمقدار
mg/kg/day 1-5 مصرف ميشود.بعنوان كاهنده ايمني در
درمان آرتريتروماتوئيد، مقدار mg/kg/day 1/5-2 داروميتواند تا مقدار mg/kg/day 3 افزايش پيداكند.
كودكان: به عنوان ضد نئوپلاسم مقدارشروع
mg/kg/day 2-8 در مقادير منقسمبمدت شش روز يا بيشتر و
مقدارنگهدارنده mg/day 2/5
دو بار در هفتهميباشد. در
سندرم نفروتيك به عنوانكاهنده ايمني mg/kg/day 2/5-3 مصرفميشود.
تزريقي:
بزرگسالان: به عنوان ضد سرطان مقدارmg/kg 40-50 طي 2-5 روز تزريقميشود. مقدار مصرف نگهدارنده آن
نيزدر حدود mg/day 10-15
هر 7-10 روز ويا mg/day 3/5 دو بار در هفته بصورتوريدي
است.
كودكان: بعنوان ضد سرطان مقدارmg/kg/day 2-8 در مقادير منقسم بمدت
6 روز
يا بيشتر تزريق وريدي ميشود.مقدار نگهدارنده mg/day 15 - 10 هر
10 -
7 روز يا mg/kg 30 هر 4 - 3 هفتهيكبار يا پس از بازگشت
فعاليت مغز
استخوان به حالت عادي است.
اشكال دارويي:
Injection: 200mg, 500 mg
Tablet:
50 mg
موارد
مصرف: سيتارابين در درمانلوسمي لنفوسيتيك حاد، لوسميميلوسيتيك حاد، لوسمي
ميلوژنوس حاد،لوسمي ميلوسيتيك مزمن، لنفوم حاد غيرهوچكيني در كودكان،
اريترولوسمي ولنفوم هوچكيني بكار ميرود.
مكانيسم اثر: سيتارابين يك آنتي متابوليتاست و
در چرخه سلولي بطور اختصاصيدر مرحله تقسيم سلولي عمل ميكند وباعث مهار
ساخت DNA و تا حد كمي RNAو پروتئين ميگردد.
فارماكوكينتيك: پس از تزريق وريدي مقدارمتوسطي از
اين دارو از سد خوني ـ مغزيعبور ميكند. متابوليسم آن كبدي بوده ودفع آن
عمدت كليوي
است.
هشدارها: سيتارابين ممكن است باعثكاهش فعاليت
گنادها گردد كه بسته به مدتدرمان گاهي غيرقابل برگشت
ميباشد.
عوارض جانبي: عوارض جانبي سيتارابينبجز تهوع و
استفراغ در صورت انفوزيونوريدي افزايش مييابند. عوارض شايعشامل تب، لرز و
يا گلو درد ناشي از كمبودگويچههاي سفيد و عفونت است. همچنينخونريزي و كبودي
غيرعادي ناشي ازكمي پلاكتها است.
تداخلهاي داروئي: در صورت مصرفهمزمان با
آلوپورينول و كل شيسين نيازبه تنظيم مقدار دارو
ميباشد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ شروع درمان باسيتارابين بايد در بيمارستان و تحت نظرپزشك
متخصص انجام گيرد.
2 ـ
مقدار مصرف بيشتر سيتارابين وتزريق سريع وريدي بجاي دفعات بيشتر وزمان
آهستهتر تزريق استفراغ و تهوعبيشتري توليد ميكند اما عوارض خوني آنكمتر
است.
3 ـ
مصرف زياد مايعات از تجمعاسيداوريك در كليه جلوگيري
ميكند.
مقدار
مصرف: در درمان لوسميميلوسيتيك حاد و اريترولوسمي، به عنوانمقدار شروع
mg/kg/day 3 از راه وريدي(بصورت انفوزيون پيوسته
طي 24 ساعتيا در مقادير منقسم بصورت تزريق سريعوريدي) برااي 5-10 روز و به
عنوان مقدارنگهدارند. mg/kg 1
از طريق زير جلدي 1-2بار در
هفته تزريق ميشود. در درمانلوسمي مننژي 5-75 mg/m2 از اشكال قابلتزريق داخل نخاع دارو، در فواصل
متفاوتاز يكبار در روز بمدت 4 روز تا هر چهارروز يكبار داخل نخاع تزريق
ميشود. اغلب30 mg/m2
هر چهار روز يكبار، تا جايي
كهآزمايشات مايع مغزي ـ نخاعي طبيعيشوند، مصرف ميشود. پس از آن يكمقدار
مصرف اضافي نيز تجويز ميگردد.
اشكال دارويي:
Injection: 100 mg
موارد
مصرف: داكاربازين در درمانملانوم بدخيم و لنفومهاي هوچكيني بكارميرود و در
درمان ساركومهاي بافت نرمتوصيه شده است.
مكانيسم اثر: داكاربازين در چرخه سلوليبطور
غيراختصاصي عمل و ممكن استساخت DNA و RNA را مهار كند.
فارماكوكينتيك: داكاربازين بميزان كم ازسد خوني ـ
مغزي عبور ميكند. متابوليسمدارو كبدي است. نيمه عمر دارو 5 ساعتاست كه در
عيب كار كبد به 7/2 ساعتميرسد. 40% داروي تزريق شده طي 6ساعت از كليهها
دفع ميشود.
هشدارها: 1 ـ در صورت بروز كاهشسلولهاي خون
درمان را قطع تا ميزانلكوسيتها و پلاكتها به مقادير قابل قبولبرگردد (يك
هفته پس از قطع مصرف داروبه مقدار قابل قبول
برميگردد).
2 ـ
مواد حاصل از تجزيه محلولداكاربازين (در اثر نور)، ممكن است باعثبروز عوارض
جانبي سوزش و درد درناحيه تزريق، تهوع، استفراغ و مسموميتكبدي
شود.
عوارض جانبي: كمخوني، آسيببافتي ودرد وريد محل
تزريق، كاهش گلبولهايسفيد يا پلاكتهاي خون، آنافيلاكسي،مسموميت كبدي،
استئوماتيت، كاهشاشتها و تهوع و استفراغ از عوارض جانبيمهم و
نسبت شايع دارو
ميباشند.
تداخلهاي داروئي: مصرف همزمان باداروهاي مولد
ديسكرازي خوني باعثتشديد عوارض جانبي دارو ميشود.مصرف همزمان با داروهاي
القاكنندهآنزيم كبدي باعث كاهش اثرات لازمميشود.
نكات
قابل توصيه: دارو بصورت وريدي وترجيح انفوزيون وريدي بكار رود.
مقدار
مصرف: در ملانوم بدخيم مقدارmg/kg/day 2-4/5 بمدت 10 روز بصورتوريدي هر 28 روز يكبار و يا
تاmg/m2/day 250 بمدت 5 روز بصورتوريدي هر 21 روز يكبار
مصرف ميشود.در لنفومهاي هوچكيني، مقدار mg/m2/day150 بصورت وريدي بمدت 5 روز، همراهديگر داروهاي ضد
سرطان، كه هر 28 روزتكرار ميشود و يا تا 375 mg/m2 در روزاول، همراه با ديگر داروهاي ضد سرطانهر 15
روز يكبار مصرف ميشود.
داكاربازين بميزان mg/m2/day 850بصورت مقدار مصرف واحد هر 21-42روز يكبار نيز مصرف
ميشود كه سميتخوني قابل ملاحظهاي ندارد، اما تهوع واستفراغ شديدي ممكن
است ايجاد نمايد.
اشكال دارويي:
Injection: 100 mg, 200 mg