موارد
مصرف: بوسرلين در درمانكارسينوماي پيشرفته پروستات مصرفميشود. اين دارو
همچنين بعنوان محركتخمكگذاري در روش تلقيح مصنوعيبراي IVF نيز استفاده ميشود.
مكانيسم اثر: بوسرلين آنالوگ صناعي LHRHاست. اين دارو ابتدا باعث تحريكآزادسازي
LH و FSH از هيپوفيز قداميميشود كه اين دو نيز باعث
افزايش سريعغلظت تستوسترون ميشوند اما ادامهمصرف آن در درمان
كارسينومايپروستات باعث كاهش ترشح LH و FSH ومتعاقب باعث كاهش غلظت تستوسترونميشود.
فارماكوكينتيك: بوسرلين بصورتمتابوليت از طريق
ادرار دفع ميشود نيمهعمر پلاسمايي آن 3-6 دقيقه است و به غيراز هيپوفيز
قدامي، شش و كليه در بافتديگري تجمع نمييابد.
هشدارها: طي ماه اول درمان بيمار بايد ازنظر خطر
انسداد حالب و اختلالات نخاعيتحت مراقبت باشد.
عوارض جانبي: افزايش درد استخوان،بيحسي دستها و
پاها، اشكال در دفع ادرارو احساس ضعف در پا، ناتواني جنسي،گرگرفتگي، خارش،
قرمزي يا تورم درناحيه تزريق، اسهال، كاهش اشتها، تهوع يااستفراغ، تورم و
حساستر شدن سينه وتورم پا از عوارض جانبي مهم دارو
هستند.
نكات
قابل توصيه: طي درمان با دارو غلظتپلاسمايي تستوسترون بيمار
بايداندازهگيري شود.
مقدار
مصرف: در كارسينوماي پروستات0/5 ميليگرم بصورت تزريق زيرجلدي هرهشت ساعت
يكبار به مدت هفت روزمصرف ميشود. مقدار مصرف نگهدارنده0/2 ميليگرم بصورت
تزريق زير جلدييكبار در روز ميباشد.
اشكال دارويي:
Injection (As Acetate): 1
mg/ml
Nasal
Spray
موارد
مصرف: بوسولفان در درمان لوسميميلوسيتيك مزمن بكار ميرود و در درمانلوسمي
ميلوسيتيك حاد نيز مصرف شدهاست.
مكانيسم اثر: بوسولفان در چرخه سلوليبطور غير
اختصاصي عمل و باالكيلاسيون و اتصال به زنجيره DNAباعث مهار فعاليت DNA ميشود.
فارماكوكينتيك: بوسولفان بطور كامل ازمجراي گوارش
جذب ميشود. متابوليسمآن كبدي و سريع است و پاسخ باليني دارومعمولا 1-2
هفته بعد از شروع درمان آغازميشود. دفع آن كليوي و آهسته و
عمدتبصورت
متابوليت است.
هشدارها: 1 ـ اندازهگيري هماتوكريت وهموگلوبين و
شمارش لكوسيت قبل ازشروع و در فواصل درمان بدليل مهارديررس و شديد فعاليت
مغز استخوانناشي از بوسولفان، بايد انجام شود.
2 ـ
بدليل اثرات ديررس دارو، به محضمشاهده اولين علائم كاهش شديد وناگهاني
لكوسيتها (بخصوصگرانولوسيتها)، درمان قطع و يا مقدارمصرف دارو كاهش داده شود
تا از اثراتغيرقابل برگشت كاهش فعاليت مغزاستخوان جلوگيري
شود.
3 ـ
دارو ميتواند باعث ديسپلازي سلوليدر بسياري از بافتها مثل ريه،
عقدههايلنفي، پانكراس، تيروئيد، غده فوق كليه، كبد،مغز استخوان، مثانه،
پستان و دهانه رحمشود.
4 ـ
با بروز اولين علامت فيبروز ريويمصرف دارو بايد قطع
شود.
5 ـ
مصرف بوسولفان به تنهايي منجر بهمسموميت كبدي نميشود ولي مصرفمداوم آن
با تيوگوانين باعث بروز واريسمري و آسيب عملكرد كبد ميشود. همچنينمقادير
مصرف بالاي دارو باعث بروزتشنج ميشود.
عوارض جانبي: آنمي، لكوپني يا
عفونت،ترومبوسيتوپني، ديسپلازي ريه، فيبروزريه، هيپراوريسمي يا نفروپاتي
ناشي
از
اسيداوريك، استئوماتيت، آمنوره ومهار تخمدان و سياه شدن پوست ازعوارض
جانبي مهم و نسبت شايع داروميباشند.
نكات
قابل توصيه: لكوپني معمولا 10-15روز پس از درمان بروز و تعدادگويچههاي سفيد
در روز 11-30 درمان بهحداقل ميرسد. اين كاهش ممكنست تا يكماه پس از قطع
مصرف دارو هم ادامهداشته باشد، ولي معمولا طي 12-20 هفتهبهبود
مييابد.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: در درمان لوسمي ميلوسيتيكمزمن ابتدا
mg/m2/day 1/8 يا
0/06
mg/m2/day تا زماني كه تعدادگويچههاي سفيد كمتر
از 15000 عدد
در هر
ميليمتر مكعب برسد، مصرفميشود. محدوده معمول مقدار
مصرف
4-8
mg/day است ولي ممكن است از1-12 mg/day تغيير كند. در شمارشماهانه زماني كه تعداد
گويچههاي سفيد به50000 عدد در هر ميليمتر مكعب برسد،درمان از سر گرفته
ميشود. مقدارمصرف نگهدارنده mg/day 1-3 ميباشد.مقدار مصرف نگهدارنده فقط در موارديتوصيه
ميشود كه بهبودي بيمار بيشتر از3 ماه دوام نياورد.
كودكان: در لوسمي ميلوسيتيك
مزمن
ابتدا
mg/kg/day 0/06-0/12
يا
mg/m2/day 1/8-4/6 تجويز ميشود.مقدار مصرف بايد طوري تنظيم شود
كهتعداد گويچههاي سفيد تا حدود 20000عدد در هر ميليمتر مكعب خون كاهش يابدو
در همين سطح بماند.
اشكال دارويي:
Tablet:
2 mg
موارد
مصرف: كربوپلاتين در درمانكارسينوماي تخمدان، ريه، سر و گردن،بيضه و
سمينوما مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: كربوپلاتين احتمالا مانع جداشدن دو
رشته DNA از يكديگر و تداخل باعملكرد آن ميشود.
كربوپلاتين در چرخهسلولي بطور غيراختصاصي عمل ميكند.
فارماكوكينتيك: نيمه عمر اوليه پلاسمايي(آلفا) 1/1
تا 2 ساعت و نيمه عمر پلاسماييپس از توزيع مجدد (بتا) 2/6 تا 5/9 ساعتاست.
دفع دارو كليوي است.
عوارض جانبي: كمخوني، كاهش گلبولهايسفيد خون و
درد در ناحيه تزريق ازعوارض شايع دارو هستند.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ توصيه ميشودكربوپلاتين براي بيمارن بستري دربيمارستان و
تحت مراقبت پزشكمتخصص تجويز شود. ضمن تسهيلاتلازم براي درمان واكنش آنافيلاكتيكاحتمالي بايد در
دسترس باشد.
2 ـ
مقدار مصرف نگهدارنده بايد براي هربيمار بصورت انفرادي و با توجه
بهپاسخهاي باليني و تغييرات هماتولوژيكبيمار و ظهور يا شدت سميت دارو
تعيينشود.
3 ـ
توصيه ميشود انفوزيون وريديكربوپلاتين طي 15-60 دقيقه انجام
شود.ضمن كربوپلاتين از طريق انفوزيونمداوم وريدي طي 24 ساعت قابل
تجويزاست.
4 ـ
تقسيم مقدار مصرف تام روزانه به 5قسمت ممكن است شدت تهوع و استفراغ
راكاهش دهد.
مقدار
مصرف: مقدار مصرف اوليه دركارسينوماي تخمدان mg/m2 250 است.مقدار مصرف با توجه به كليرانسكرآتينين
تنظيم ميگردد. مقدار مصرفنگهدارنده بر مبناي تعداد پلاكت وگلبولهاي سفيد
خون بيمار تنظيم
ميگردد.
اشكال دارويي:
Injection: 10 mg/ml
موارد
مصرف: كارموستين در درمانتومورهاي اوليه مغز، لنفومهاي هوچكينيو
غيرهوچكيني و ميلوم مولتيپل مصرفميشود و ممكن است در درمانكارسينوماي كبد
و گوارش و ملانومايبدخيم نيز مؤثر باشد.
مكانيسم اثر: كارموستين يك عامل آلكيلهكننده
است كه ميتواند DNA
و RNA راآلكيله كند.
فارماكوكينتيك: كارموستين از سد خوني ـمغزي
ميگذرد. متابوليسم آن كبدي استو بطور عمده از كليه دفع
ميشود.
هشدارها: 1 ـ كارموستين در صورتوجود ضعف مغز
استخوان، عيب كارريههاو عيب كار كليه، بايد با احتياطفراوان تجويز
شود.
2 ـ
احتمال بروز مقاومت متقاطع
بين
لوموستين و كارموستين وجود
دارد.
عوارض جانبي: كاهش گلبولهاي سفيد خونيا عفونت،
التهاب وريد، پنوموني يا فيبروزريوي و كاهش پلاكتهاي خون، از عوارضشايع
كارموستين هستند.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ بهمنظور جلوگيري ازضعف مغزاستخوان ناشي از
كارموستين،دورههاي درماني با آن حداقل بايد ششهفته فاصله داشته
باشد.
2 ـ
مقدار مصرف دارو بايد طي 1-2 ساعتانفوزيون گردد تا مانع بروز التهاب درمحل
تزريق گردد.
3 ـ
كارموستين را ميتوان بصورت تزريقداخل شريان كبدي نيز مصرف
كرد.
مقدار
مصرف: براي درمان تومورهايمغزي، كارسينوم دستگاه
گوارش،
لنفوم هوچكيني يا غير هوچكيني، ميلوممولتيپل يا
ملانوماي بدخيم مقدار150-200mg/m2 به صورت مقدار واحدهر 6-8 هفته يا mg/m 2 75-100 طي دوروز متوالي هر 6 هفته يا mg/m 2 40 طي 5روز متوالي هر
6 هفته تزريق وريديميشود. مقدار مصرف دارو بايد بر مبنايتعداد گلبولهاي سفيد
خون يا پلاكتهاتنظيم گردد.
اشكال دارويي:
Injection: 100 mg