موارد
مصرف: فلوسيتوزين در درمانعفونتهاي قارچي و مخمري سيستميك،همراه با
آمفوتريسين يا فلوكونازول دردرمان مننژيت كرپيتوكوكي، كانديديازشديد و
سيستميك ناشي از كانديداآلبيكنس (اندوكارديت، پنوموني، سپتيسمي و عفونتهاي
مجاري ادرار) و همراه باآمفوتريسين در درمان ساير عفونتهايطولاني مدت و شديد
مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: فلوسيتوزين پس از نفوذ درسلولهاي
قارچي، به فلوئورواوراسيل كهيك آنتيمتابوليت است، تبديل ميشود.
اينتركيب به نوبه خود در متابوليسمپيريميدن وارد ميگردد و بيوسنتزاسيدهاي
نوكلئيك و پروتئينها را مختلميسازد.
فارماكوكينتيك: اين دارو بخوبي و بسرعتاز مجراي
گوارش جذب ميشود و پس ازجذب بهطور گسترده در تمام بدن منتشرميگردد. غلظت
سرمي دارو 2 ـ 1 ساعتپس از مصرف به اوج خود ميرسد. نيمهعمر دارو 6 ـ 2/5
ساعت است كه درصورت عيب كار كليه ممكن است به
250 ـ
12 ساعت افزايش يابد. دفعفلوسيتوزين عمدت كليوي است.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط
فراوان مصرف شود:
عيب
كار كبد و عيب كار كليه (ممكن است بهكاهش مقدار مصرف و اندازهگيري
غلظتخوني دارو نياز باشد)، بيمارانسالخورده، اختلالهاي خوني (از جملهضعف ـ
مغز استخوان) و بيماراني كه قبلاتحت درمان با داروهاي سيتوتوكسيك ياپرتو
درماني بودهاند.
2 ـ
در طول مصرف اين دارو، بهويژه درصورت ابتلاي بيمار به عيب كار كليه
يااختلالهاي خوني، ممكن است انجامآزمونهاي كار كليه و شمارش خونضروري
باشد.
عوارض جانبي: عوارض گزارش شده ناشياز مصرف اين
دارو عبارتند از كم خوني،هپاتيت يا يرقان، واكنشهاي حساسيتمفرط (شامل
بثورات جلدي، قرمزي ياخارش)، كاهش گلبولهاي سفيد و پلاكتهايخون، اختلالهاي
گوارشي (شامل درد شكم،اسهال، كاهش اشتها، تهوع و استفراغ)،اغتشاش شعور،
توهم، افزايش حساسيتپوست به نور و اثرات CNS(شامل سرگيجهيا منگي، خوابآلودگي و
سردرد).
تداخلهاي دارويي: فلوسيتوزين ممكناست اثر ساير
داروهاي تضعيف كننده مغزاستخوان و پرتودرماني را در كاهشفعاليت مغز استخوان
تشديد نمايد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ احتمال بروزواكنشهاي ناشي از حساسيت پوست بهنور وجود دارد.
از اين رو بيمار نبايد درمعرض نور مستقيم خورشيد قرار
گيرد.
2 ـ
در صورت بروز سرگيجه، منگي ياخوابآلودگي بايد احتياط
كرد.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان و كودكان: اين دارو به
مقدار37/5mg/kg ـ 12/5 هر 6 ساعت مصرفميشود. در
بيماران مبتلا به عيب كار كليهميتوان فواصل مصرف دارو را افزايش
داد.
اشكال دارويي:
Scored
Tablet: 500mg
موارد
مصرف: گريزئوفولوين در درمانكچليهاي ريش، مو، سر، بدن، ران، پاها،ناخن و
اندام تحتاني ناشي از تريكوفيتون،ميكروسپوروم و اپيدرموفيتونفلوكوزوم مصرف
ميشود.گريزئوفولوين در عفونتهاي جزيي كهتنها با ضد قارچهاي موضعي قابل
درماناست، مصرف نميشود.
مكانيسم اثر: گريزئوفولوين از ميتوزسلول قارچ
جلوگيري كرده و با اين عملتقسيم سلولي را در مرحله متافاز متوقفميكند.
اين دارو با مقادير متفاوت درسلولهاي پيشساز كراتين پوست، مو وناخنها رسوب
ميكند و اين سلولها را درمقابل تهاجم قارچ مقاوم ميسازد و بدينترتيب با
ريزش كراتين آلوده بافت سالمجانشين آن ميشود.
فارماكوكينتيك: جذب خوراكيگريزئوفولوين ميكروسايز
بين 70 ـ 25درصد در هر نوبت مصرف است. مصرفهمزمان يا متعاقب غذاهاي چرب با
ايندارو جذب آن را بهطور قابل توجهيافزايش ميدهد. اين دارو با مقادير
متفاوتدر لايه كراتيني پوست، مو و ناخنها رسوبميكند. متابوليسم آن كبدي
است و نيمهعمر آن تقريب 24 ساعت است. دفع آنكليوي است.
هشدارها: 1 ـ مصرف گريزئوفولوين درنارسايي كبدي و
وجود پورفيري بايد بااحتياط فراوان صورت گيرد.
2 ـ
احتمال بروز حساسيت به نور بامصرف اين دارو وجود دارد. از تماس نورخورشيد يا
لامپهاي خورشيدي با پوستبايد اجتناب شود.
عوارض جانبي: اين دارو ممكن است باعثسردرد،
تهوع، استفراغ، بثورات جلديحساسيت به نور، سرگيجه، كسالت،آگرانولوسيتوز
ولكوپني شود.
تداخلهاي دارويي: اين دارو باعث
افزايشمتابوليسم داروهاي ضد انعقاديكوماريني و داروهاي خوراكي
جلوگيريكننده از بارداري حاوي استروژنميشود.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ براي جلوگيري ازعود بيماري درمان بايد تا حذف
كاملارگانيسم عامل بيماري ادامه يابد. دورهدرمان پيشنهادي براي كچلي سر
10 ـ 8هفته، كچلي بدن 4 ـ 2 هفته، كچلي پاها
8 ـ 4
هفته، كچلي ناخنهاي دست حداقل
4
ماه و كچلي ناخنهاي پا حداقل 6 ماهاست. با اين وجود ميزان عود
كچليناخنهاي پا خيلي زياد است.
2 ـ
از آنجا كه مخمرها و باكتريها
مانند
قارچ ممكن است در بعضي از اشكالبيماري قارچي ورزشكاران وجود داشتهباشند،
معمولا مصرف يك داروي موضعيمناسب در درمان كچلي پا مورد
نياز
است.
3 ـ
بمنظور كاهش تحريك گوارشي وافزايش جذب گريزئوفولوين، اين دارو بايدهمراه
غذا (بهويژه غذاهاي چرب) و شير ياپس از آن مصرف شود.
4 ـ
در صورت مصرف داروهاي خوراكيجلوگيري كننده از بارداري حاوياستروژن همزمان
با اين دارو، طي مصرفاين دارو و تا يك ماه بعد از آن از سايرروشهاي
جلوگيري كننده نيز بايد استفادهشود.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: در درمان كچلي ناخن و پاهامقدار 500
ميليگرم هر 12 ساعت مصرفميشود و در درمان كچلي سر و بدن و رانمقدار 250
ميليگرم هر 12 ساعت يا500mg/day تجويز ميشود.
كودكان: مقدار 10mg/kg ـ 5 هر 12 ساعتيا 10mg/kg/day مصرف ميشود. برايكودكان با وزن 23 ـ 14
كيلوگرم
مقدار
250mg/day ـ 125 يا 125 ـ 62/5ميليگرم هر 12 ساعت
مصرف ميشود.در كودكان با وزن 23 كيلوگرم به بالا500mg/day ـ 250 يا 250 ـ 125 ميليگرمهر 12 ساعت مصرف
ميشود.
اشكال دارويي:
Scored
Tablet: 500mg
Tablet:
125mg
موارد
مصرف: كتوكونازول در درمانبلاستوميكوزيس ريوي و منتشر،كانديدياز مري، حلق و
دهان، عفونتهايكانديدايايي دستگاه ادراري، پنوموني،كانديدياز شديد مزمن
مخاط پوستي وكانديدياز مهبلي ـ فرجي مصرف ميشود.كتوكونازول در درمان
پيتيريازيسورسيكالر، كچلي بدن، كروموميكوزيس وكوكسيديوايد و ميكوزيس شديد
بهعنوانانتخاب دوم، كچلي اندامهاي تحتاني و پايمقاوم به گريزئوفولوين،
ليشمانيوز جلديعفونتهاي قارچي ناخن و اطراف آن وپنوموني قارچي، سپتي سمي
قارچي واسپوروتريكوزيس منتشر مصرفميشود.
مكانيسم اثر: كتوكونازول بيوسنتزارگوسترول يا ديگر
استرولها را مهارميكند و باعث آسيب به غشاء سلول قارچشده و نفوذپذيري آن
را تغيير ميدهد كهدر نهايت منجر به از دست رفتن عناصرضروري داخل سلولي
ميگردد.كتوكونازول همچنين بيوسنتزتريگليسيريدها و فسفوليپيدها را مهارميكند و
فعاليت آنزيم اكسيداتيو وپراكسيداتيو را مختل ميكند. كتوكونازولتبديل
بلاستوسپورها را به شكل ميسليمهاجم در كانديدا آلبيكنس متوقف
ميكند.
فارماكوكينتيك: فراهمي زيستي دارو حدود75% است.
متابوليسم كتوكونازول كبدياست و راه اصلي دفع آن از طريق
صفراميباشد.
موارد
منع مصرف: كتوكونازول درصورت وجود حساسيت شديد بهداروهاي ضد قارچ آزولي
نبايد مصرفشود.
هشدارها: مصرف سيستميك كتوكونازولدر صورت عيب كار
كبد، فقدان يا كاهشاسيد معده بايد با احتياط فراوان
صورتگيرد.
عوارض جانبي: خارش و تحريكي كه قبل ازمصرف
كتوكونازول وجود نداشته استاز عوارض شايع كتوكونازول موضعيميباشد. تهوع،
استفراغ، درد شكم،سردرد، بثورات جلدي، كهير و بندرتترومبوسيتوپني، پارستزي،
ترس از نور،سرگيجه، طاسي و ژينكوماستي نيز بامصرف اين دارو گزارش شده
است.
تداخلهاي دارويي: كتوكونازول باداروهاي
هپاتوتوكسيك، آنتياسيد،آنتيكولينرژيك، آنتياسپاسموديك،آنتاگونيستهاي
گيرنده H2، امپرازول،سوكرالفيت، استميزول، سيزاپرايد،سيكلوسپورين،
ايزونيازيد، ريفامپين،فنيتوئين و وارفارين تداخل دارد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ كتوكونازول بايدهمراه با غذا مصرف شود.
2 ـ
از تماس اشكال موضعي دارو با چشماجتناب شود.
3 ـ
دوره درمان بايد كامل شود.عفونتهاي قارچي ممكن است به دورهدرمان طولاني
نياز داشته باشند.
4 ـ
هنگام مصرف موضعي دارو، مقداركافي از دارو بايد در موضع مصرف شودبهطوري كه
سطح پوست را بپوشاند.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: مقدار 400mg/day ـ 200بهعنوان ضد قارچ مصرف ميشود. برايدرمان
پيتيريازيس ورسيكالر مقدار200mg/day به مدت 10 ـ 5 روز، در درمانكانديدياز مهبلي ـ
فرجي 400mg/day ـ 200به مدت 5 روز، در عفونت اطراف
ناخن400mg/day ـ 200، در پنوموني و سپتيسمي قارچي 400
ميلي گرم تا يك گرم درروز، مصرف ميشود.
كودكان: در كودكان در كانديدياز مهبلي ـفرجي
10mg/kg ـ 5 يكبار در روز به مدت 5روز و در عفونت اطراف
ناخن و پنوموني وسپتي سمي قارچي 10mg/kg ـ 5 يكبار درروز مصرف ميشود.
موضعي: مقدار مصرف كرم كتوكونازولدر بزرگسالان در
درمان كچلي بدن، كچلياندام تحتاني، كچلي پا و پيتي ريازيسورسيكالر و
كانديدياز پوستي يكبار درروز و در حالات سبورئيك پوستي، عفونتاطراف ناخن،
كچلي ريش و پوست سر 2 يا3 بار در روز است. مقدار مصرف شامپودر بزرگسالان در
درمان شوره سر هر 4روز يكبار به مدت 4 هفته ميباشد كه اينمقدار مصرف به
يكبار هر يك يا دو هفتهكاهش مييابد.
اشكال دارويي:
Scored
Tablet: 200mg
Shampoo:
2%
Topical
Cream: 2%
موارد
مصرف: نيستاتين در درمانكانديدياز ناشي از كانديدا آلبيكانس وساير گونههاي
كانديدا مصرف ميشود.نيستاتين در درمان كچلي ريش و سر هممصرف
ميشود.
مكانيسم اثر: نيستاتين با اتصال بهاسترولهاي
موجود در غشاء سلولي قارچباعث تغيير در نفوذپذيري غشاء شده وباعث ميشود كه
محتويات ضروري داخلسلولي قارچ از آن خارج شوند.
فارماكوكينتيك: نيستاتين از مجراي گوارشو يا پوست
سالم و غشاهاي مخاطي جذبنميشود. تقريب تمام دارو بعد از مصرفخوراكي بهصورت تغيير نيافته از
طريقمدفوع دفع ميشود.
عوارض جانبي: تحريك پوستي كه قبل ازدرمان وجود
نداشته است، از عوارضجانبي دارو است.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ قرص واژينال
اين
دارو به عنوان قرص مكيدني به
جاي
سوسپانسيون خوراكي براي درمانكانديدياز دهان نيز قابل
مصرف
است.
2 ـ
در صورت مصرف موضعي دارو ازپانسمان بسته در موضع بايد خودداريشود و در صورت
مصرف آن در نوزاداناز پيچيدن سفت پاي بچه و يا استفاده ازشلوارك پلاستيكي
نيز بايد اجتناب شود.
مقدار
مصرف:
خوراكي:
بزرگسالان: مقدار 600,000 ـ 400,000واحد از
سوسپانسيون خوراكي 4 بار درروز يا 1000,000 ـ 500,000 واحد ازقرص 3 بار در روز
مصرف ميشود.
كودكان: در نوزادان نارس و كم وزن مقدار100,000
واحد 4 بار در روز و در نوزادانبزرگتر 200,000 واحد 4 بار در روزمصرف ميشود.
مقدار مصرف قرص دركودكان بالاي 5 سال، 500,000 واحد 4 باردر روز
است.
موضعي:
بزرگسالان و كودكان: 2 يا 3 بار در روزبر روي پوست
ماليده ميشود.
واژينال:
مقدار
100,000 واحد، يك يا دو بار در روزبه مدت 2 هفته مصرف
ميشود.
اشكال دارويي:
Vaginal
Tablet: 100,000 U
Coated
Tablet: 500,000 U
For
Suspension Drops: 100,000 U/ml
Topical
Ointment: 100,000 U/g