ISONIAZID

موارد مصرف‌: ايزونيازيد همراه‌ با سايرداروهاي‌ ضد سل‌ در درمان‌ سل‌ و به‌تنهايي‌ براي‌ پيشگيري‌ از بروز اين‌ بيماري‌مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: ايزونيازيد يك‌ آنتي‌بيوتيك‌باكتريواستاتيك‌ است‌ كه‌ به‌ نظر مي‌رسد باتداخل‌ در سنتز ديواره‌ سلولي‌ موجب‌ مرگ‌باكتري‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از راه‌ خوراكي‌ به‌خوبي‌ جذب‌ مي‌شود، اما ممكن‌ است‌ درعبور اول‌ از كبد متابوليزه‌ شود. جذب‌ وفراهمي‌ زيستي‌ اين‌ دارو در صورت‌مصرف‌ همزمان‌ با غذا ممكن‌ است‌ به‌ مقدارقابل‌ ملاحظه‌اي‌ كاهش‌ يابد. پس‌ از جذب‌به‌طور گسترده‌ در بافتها و مايعات‌ بدن‌منتشر مي‌شود. اوج‌ غلظت‌ سرمي‌ دارو

2 ـ 1 ساعت‌ بعد از مصرف‌ حاصل‌مي‌شود. نيمه‌ عمر ايزونيازيد متغير وممكن‌ است‌ بين‌ 5 ـ 0/5 ساعت‌ باشد (به‌سرعت‌ استيلاسيون‌ دارو در كبد بستگي‌دارد). دفع‌ دارو عمدتŠ كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در صورت‌ابتلاي‌ بيمار به‌ نارسايي‌ كبدي‌ ناشي‌ ازداروها، نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: در صورت‌ وجود عيب‌ كار كبد،عيب‌ كار كليه‌، استيلاسيون‌ كند كبدي‌،صرع‌، سابقه‌ سايكوز، اعتياد به‌ الكل‌ وپورفيري‌ با احتياط فراوان‌ مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تهوع‌، استفراغ‌، نوريت‌محيطي‌ با مصرف‌ مقادير زياد، نوريت‌اپتيك‌، تشنج‌، حملات‌ سايكوتيك‌،واكنش‌هاي‌ حساسيت‌ مفرط شامل‌ تب‌،اريتم‌ مولتي‌ فرم‌، پورپورا وآگرانولوسيتوز، هپاتيت‌، سندرم‌ شبه‌لوپوس‌ ـ اريتماتوز سيستميك‌، پلاگر،زيادي‌ قند خون‌ و ژينكوماستي‌ با مصرف‌اين‌ دارو گزارش‌ شده‌اند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: سميت‌ ايزونيازيد براي‌كبد در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ايزوفلوران‌ با اين‌ دارو افزايش‌ مي‌يابد.داروهاي‌ آنتي‌اسيد جذب‌ ايزونيازيد راكاهش‌ مي‌دهند. در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ اين‌ دارو با سيكلوسرين‌ خطرمسموميت‌  CNSافزايش‌ مي‌يابد.متابوليسم‌ كاربامازپين‌، اتوسوكسيميد وفني‌توئين‌ بوسيله‌ ايزونيازيد مهار مي‌شودو از اينرو اثر اين‌ داروها افزايش‌ مي‌يابد.همچنين‌، در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌كاربامازپين‌، سميت‌ ايزونيازيد براي‌ كبدافزايش‌ مي‌يابد. متابوليسم‌ ديازپام‌ نيزتوسط اين‌ دارو مهار مي‌شود. ايزونيازيداحتمالا غلظت‌ پلاسمايي‌ تئوفيلين‌ راافزايش‌ مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ بيمار يا اطرافيان‌ وي‌را بايد از نظر تشخيص‌ علايم‌ اختلال‌ كبدي‌آگاه‌ ساخت‌ و به‌ بيمار يادآور شد، درصورت‌ بروز علايم‌ اين‌ اختلال‌ از جمله‌تهوع‌ مداوم‌، استفراغ‌، بيحالي‌ يا يرقان‌ فورŠمصرف‌ ايزونيازيد را قطع‌ و به‌ پزشك‌مراجعه‌ كند.

2 ـ در صورت‌ بروز تحريك‌ گوارشي‌،مي‌توان‌ اين‌ دارو را با غذا مصرف‌ كرد، امادر اين‌ صورت‌ جذب‌ دارو كاهش‌ خواهديافت‌.

 

مقدار مصرف‌: مقدار مصرف‌ اين‌ دارو دردرمان‌ سل‌ از راه‌ خوراكي‌ و عضلاني‌ دررژيم‌هاي‌ مختلف‌ درماني‌ در كليات‌داروهاي‌ ضد سل‌ ذكر شده‌ است‌.

براي‌ پيشگيري‌ از بروز سل‌. دربزرگسالان‌ 300mg/day و در كودكان‌10mg/kg/day (تا حداكثر 300 ميلي‌ گرم‌) ازراه‌ خوراكي‌ يا تزريق‌ عضلاني‌ مصرف‌مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Double Scored Tablet: 100mg, 300mg

Injection: 1g/10ml

 

PYRAZINAMIDE

موارد مصرف‌: پيرازين‌ آميد همراه‌ با سايرداروهاي‌ ضد سل‌ در درمان‌ اين‌ بيماري‌مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ آنتي‌بيوتيك‌ بسته‌ به‌غلظت‌ و حساسيت‌ ارگانيسم‌باكتريواستاتيك‌ يا باكتريسيد مي‌باشد.مكانيسم‌ اثر اين‌ دارو بخوبي‌ شناخته‌ نشده‌است‌.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از راه‌ خوراكي‌بخوبي‌ جذب‌ مي‌شود و پس‌ از جذب‌ دراغلب‌ بافتها و مايعات‌ بدن‌ منتشر مي‌شود.پيرازين‌ آميد در كبد به‌ متابوليت‌ فعال‌خود، هيدروليز مي‌شود. غلظت‌ سرمي‌دارو 2 ـ 1 ساعت‌ و غلظت‌ سرمي‌ متابوليت‌آن‌ 5 ـ 4 ساعت‌ پس‌ از مصرف‌ به‌ اوج‌ خودمي‌رسد. نيمه‌ عمر دارو 9/5 ساعت‌ و نيمه‌عمر متابوليت‌ آن‌ 12 ساعت‌ است‌ كه‌ درصورت‌ نارسايي‌ مزمن‌ كليه‌ به‌ ترتيب‌ تا 26و 22 ساعت‌ ممكن‌ است‌ افزايش‌ يابند. دفع‌اين‌ دارو كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجود آسيب‌كليوي‌ و پورفيري‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: در صورت‌ وجود عيب‌ كار كبد،عيب‌ كار كليه‌، ديابت‌ و نقرس‌، اين‌ دارو بايدبا احتياط فراوان‌ مصرف‌ شود. پيگيري‌كار كبد در طول‌ درمان‌ با اين‌ دارو توصيه‌مي‌شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تب‌، بي‌اشتهايي‌، بزرگ‌شدن‌ كبد، يرقان‌ و نارسايي‌ كبد، عوارض‌مهم‌ اين‌ دارو هستند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: بيمار يا اطرافيان‌ وي‌ رابايد از نظر تشخيص‌ علايم‌ اختلال‌ كبدي‌آگاه‌ ساخت‌ و به‌ بيمار يادآور شد كه‌ درصورت‌ بروز علايم‌ اين‌ اختلال‌ از جمله‌،تهوع‌ مداوم‌، استفراغ‌، بيحالي‌ و يرقان‌،فورŠ مصرف‌ دارو را قطع‌ و به‌ پزشك‌مراجعه‌ كند.

 

مقدار مصرف‌: مقدار مصرف‌ اين‌ دارو دردرمان‌ سل‌ در بخش‌ كليات‌ داروهاي‌ ضدسل‌ ذكر شده‌ است‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Scored Tablet: 500mg

 

RIFAMPIN (RIFAMPICIN)

موارد مصرف‌: ريفامپين‌ به‌ همراه‌ سايرداروهاي‌ ضد سل‌ در درمان‌ اين‌ بيماري‌مصرف‌ مي‌شود. همچنين‌، اين‌ دارو همراه‌با ساير داروها در درمان‌ عفونتهاي‌ حاداستافيلوكوكي‌ و جذام‌ وعفونتهاي‌ آتيپيك‌ناشي‌ از انواع‌ ميكوباكتريم‌ و نيز درپيشگيري‌ از مننژيت‌ مننگوكوكي‌ و عفونت‌ناشي‌ از هموفيلوس‌ آنفلوانزا مصرف‌مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: ريفامپين‌ يك‌ آنتي‌بيوتيك‌ باطيف‌ اثر گسترده‌ و باكتريسيد مي‌باشد كه‌از  طريق‌ مهار RNA باكتريايي‌ اثر خود رااعمال‌ مي‌نمايد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو به‌ خوبي‌ از راه‌خوراكي‌ جذب‌ مي‌شود و پس‌ از جذب‌ دراغلب‌ بافتها و مايعات‌ بدن‌ منتشر مي‌شود.غلظت‌ سرمي‌ دارو 4 ـ 1/5 ساعت‌ بعد ازمصرف‌ خوراكي‌ به‌ اوج‌ خود مي‌رسد.ريفامپين‌ در كبد متابوليزه‌ مي‌شود. نيمه‌عمر دارو 5 ـ 3 ساعت‌ است‌ كه‌ پس‌ ازمصرف‌ مكرر به‌ 3 ـ 2 ساعت‌ كاهش‌مي‌يابد. دفع‌ اين‌ دارو عمدتŠ از راه‌ صفرا ومدفوع‌ است‌ و دارو وارد چرخه‌ روده‌اي‌ ـكبدي‌ نيز مي‌شود. تقريبŠ 15 ـ 6 درصددارو به‌صورت‌ تغيير نيافته‌ و 15 درصدبه‌صورت‌ متابوليت‌ فعال‌ از طريق‌ ادراردفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ ابتلاي‌ بيماربه‌ يرقان‌ و پورفيري‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ مقدار مصرف‌ دارو درصورت‌ وجود عيب‌ كار كبد بايد كاهش‌داده‌ شود.

2 ـ در صورت‌ ابتلاي‌ بيمار به‌ اختلالات‌كبدي‌ و در صورت‌ درمان‌ دراز مدت‌ انجام‌آزمونهاي‌ كار كبد به‌طور ادواري‌ توصيه‌مي‌شود.

3 ـ در صورت‌ ابتلاي‌ بيمار به‌ عيب‌ كاركليه‌ (در صورتي‌ كه‌ دارو به‌ مقداري‌ بيش‌از 600mg/day مصرف‌ مي‌شود)، اين‌ داروبايد با احتياط فراوان‌ مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ جانبي‌ شامل‌بي‌اشتهايي‌، تهوع‌، استفراغ‌ و اسهال‌، تغييررنگ‌ ادرار و ترشحات‌ بدن‌ به‌ نارنجي‌،عوارضي‌ با علايم‌ آنفلوانزا شامل‌ لرز، تب‌،سرگيجه‌ و درد استخوان‌، كلاپس‌ و شوك‌،كم‌ خوني‌ هموليتيك‌، نارسايي‌ حاد كليه‌،پورپوراي‌ ترومبوسيتوپنيك‌، تغيير درعملكرد كبد، يرقان‌، برافروختگي‌، كهير وبثورات‌ جلدي‌ مي‌باشد.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: ريفامپين‌ متابوليسم‌بسياري‌ از داروها را افزايش‌ مي‌دهد ومنجر به‌ كاهش‌ اثر يا كاهش‌ غلظت‌پلاسمايي‌ آنها مي‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ بايد به‌ بيماران‌توصيه‌ نمود در صورت‌ استفاده‌ ازقرصهاي‌ جلوگيري‌ كننده‌ از بارداري‌ درطول‌ درمان‌ با اين‌ دارو، حتمŠ از سايرروشهاي‌ جلوگيري‌ از بارداري‌ نيزاستفاده‌ نمايند.

2 ـ در صورت‌ مصرف‌ ريفامپين‌ احتمال‌تغيير رنگ‌ لنزهاي‌ نرم‌ وجود دارد.

3 ـ در صورت‌ قطع‌ مصرف‌ دارو، مصرف‌آن‌ را بايد مجددŠ با مقدار كم‌ آغاز كرد وبتدريج‌ مقدار مصرف‌ آن‌ را افزايش‌ داد. درصورت‌ بروز عوارض‌ جانبي‌ جدي‌، بايدمصرف‌ دارو را براي‌ هميشه‌ قطع‌ كرد.

4 ـ بيمار يا اطرافيان‌ وي‌ را بايد

از نظر تشخيص‌ علايم‌ اختلال‌ كبدي‌ آگاه‌ساخت‌ و به‌ بيمار يادآور شد در صورت‌بروز علايم‌ اين‌ اختلال‌ از جمله‌، تهوع‌مداوم‌، استفراغ‌، بيحالي‌ و يرقان‌ فورŠمصرف‌ دارو را قطع‌ و به‌ پزشك‌ مراجعه‌كند.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: مقدار مصرف‌ ريفامپين‌ از راه‌خوراكي‌ يا تزريق‌ وريدي‌ در درمان‌عفونتهاي‌ استافيلوكوكي‌ همراه‌ با سايرداروها 1/2g/day ـ 0/6 در 4 ـ 2 مقدارمنقسم‌ مي‌باشد. مقدار مصرف‌ اين‌ دارو دردرمان‌ سل‌ در بخش‌ كليات‌ داروهاي‌ ضدسل‌ ذكر شده‌ است‌.

مقدار مصرف‌ اين‌ دارو در درمان‌ جذام‌600 ميلي‌گرم‌ يكبار در ماه‌ (450 ميلي‌گرم‌براي‌ بيماران‌ با وزن‌ كمتر از 35كيلوگرم‌)از راه‌ خوراكي‌ يا تزريق‌ وريدي‌است‌. براي‌ پيشگيري‌ از مننژيت‌مننگوكوكي‌ 600 ميلي‌گرم‌ هر 12 ساعت‌براي‌ 2 روز، از راه‌ وريدي‌ و 600 ميلي‌ گرم‌يكبار در روز براي‌ 4 روز از راه‌ خوراكي‌مصرف‌ مي‌شود. همچنين‌، براي‌ پيشگيري‌از عفونت‌ ناشي‌ از هموفيلوس‌ انفلوانزا(نوع‌ b) 600 ميلي‌گرم‌ يكبار در روز براي‌ 4روز از راه‌ خوراكي‌ مصرف‌ مي‌شود.

كودكان‌: مقدار مصرف‌ اين‌ دارو در درمان‌سل‌ در بخش‌ كليات‌ داروهاي‌ ضد سل‌ ذكرشده‌ است‌. در نوزادان‌ با سن‌ كمتر ازيكماه‌، براي‌ پيشگيري‌ از عفونت‌مننگوكوكي‌ 5mg/kg هر 12 ساعت‌ به‌ مدت‌2 روز از راه‌ خوراكي‌ يا وريدي‌ مصرف‌مي‌شود.

براي‌ پيشگيري‌ از عفونت‌ هموفيلوس‌آنفلوانزا 10mg/kg/day به‌ مدت‌ 4 روز ازراه‌ خوراكي‌ مصرف‌ مي‌شود. در كودكان‌با سن‌ بيشتر از يكماه‌، براي‌ پيشگيري‌ ازعفونت‌ مننگوكوكي‌، 10mg/kg هر 12ساعت‌ به‌ مدت‌ 2 روز از راه‌ خوراكي‌ ياوريدي‌ مصرف‌ مي‌شود. براي‌ پيشگيري‌از عفونت‌ هموفيلوس‌ آنفلوانزا،20mg/kg/day به‌ مدت‌ 4 روز از راه‌خوراكي‌ مصرف‌ مي‌شود. حداكثر مقدارمصرف‌ در روز، 600 ميلي‌ گرم‌ مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule: 150mg, 300mg

For Injection: 600mg

Oral Drops: 153mg/ml