PEDIATRIC GRIPE

موارد مصرف‌: اين‌ تركيب‌ به‌منظور كاهش‌احتقان‌ بيني‌ و شيپور استاش‌ ناشي‌ ازسرماخوردگي‌، التهاب‌ سينوس‌ها وعفونتهاي‌ شديد دستگاه‌ تنفسي‌ فوقاني‌،درمان‌ علامتي‌ رينيت‌ آلرژيك‌ فصلي‌ ورينيت‌ وازوموتور و كاهش‌ التهاب‌ گوش‌مياني‌ ناشي‌ از سروز يا تغييرات‌ فشار هوابكار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: فنيل‌پروپانول‌آمين‌ وفنيل‌افرين‌ از تركيبات‌ مقلد سمپاتيك‌ بوده‌كه‌ با اثر بر گيرنده‌هاي‌ آلفا مخاط دستگاه‌تنفس‌، موجب‌ انقباض‌ عضله‌ صاف‌ و درنتيجه‌ كاهش‌ تورم‌ مخاط، كاهش‌ پرخوني‌،خيز و احتقان‌ بيني‌ مي‌شوند. كلرفنيرآمين‌نيز با جلوگيري‌ از اثرات‌ هيستامين‌ از بروزعلائم‌ آلرژيك‌ جلوگيري‌ مي‌كند.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در مبتلايان‌ به‌گلوكوم‌با زاويه‌ باريك‌، احتباس‌ ادرار، قرحه‌گوارشي‌، زيادي‌ فشارخون‌، بيماريهاي‌شديد شريان‌ كرونر و آسم‌ شديد نبايدمصرف‌ شود.

 

هشدارها: مصرف‌ اين‌ دارو در بيماران‌تحت‌ درمان‌ با داروهاي‌ مهاركننده‌ آنزيم‌مونوآمين‌ اكسيداز (MAO) ممكن‌ است‌موجب‌ تشديد اثرات‌ سمپاتيك‌، تحريك‌سيستم‌ عصبي‌ مركزي‌ و ايجاد تشنج‌ ياكلاپس‌ قلبي‌ ـ عروقي‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: بيقراري‌، لرزش‌، رنگ‌پريدگي‌، اشكال‌ در تنفس‌، بيخوابي‌، تهوع‌،تشنج‌، آريتمي‌، كلاپس‌ قلبي‌ ـ عروقي‌ همراه‌با كمي‌ فشارخون‌، تسكين‌ بيش‌ از حد،سرگيجه‌، خشكي‌ دهان‌، تهوع‌، استفراغ‌ وتاري‌ديد، سردرد و بيقراري‌ از عوارض‌جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ اين‌فرآورده‌ با داروهاي‌ ضدافسردگي‌ سه‌حلقه‌اي‌ و ساير داروهاي‌ تضعيف‌كننده‌CNS، موجب‌ تشديد اثرات‌ اين‌ داروهامي‌گردد. داروهاي‌ مهاركننده‌ مونوآمين‌اكسيداز (MAO) و مهاركننده‌هاي‌ گيرنده‌بتا ـ آدرنرژيك‌ نيز اثرات‌ تركيبات‌ مقلدسمپاتيك‌ موجود در اين‌ فرآورده‌ راافزايش‌ مي‌دهند.

 

مقدار مصرف‌:

در كودكان‌ سنين‌ 12ـ6 ماه‌، 2 ميلي‌ليتر،كودكان‌ سنين‌ 6ـ1 سال‌، 4 ميلي‌ليتر و دركودكان‌ 12ـ6 سال‌، 8 ميلي‌ليتر، حداكثر4ـ3 بار در روز، مصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Syrup: (Chlorpheniramine Maleate 0.5mg + Phenylephrine HCI 1.25 mg +Phenylpropanolamine HCI 5 mg)/5ml

 

PSEUDOEPHEDRINE HCI

موارد مصرف‌: پسودوافدرين‌ يك‌ تركيب‌ضد احتقان‌ است‌ كه‌ در درمان‌ احتقان‌ بيني‌يا سينوس‌ها، مجراي‌ شيپور استاش‌،التهاب‌ حاد شيپور استاس‌، التهاب‌ سروزي‌گوش‌ مياني‌ رينيت‌ وازوموتور و اختلال‌عملكرد گوش‌ مياني‌ بدليل‌ تغييرات‌ فشارجو، استفاده‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: پسودوافدرين‌ با تاثير برگيرنده‌هاي‌ آلفا آدرنرژيك‌ در مخاطدستگاه‌ تنفسي‌، موجب‌ تنگ‌ شدن‌ عروق‌ وكاهش‌ تورم‌ مخاط بيني‌ مي‌گردد و درحقيقت‌ مجاري‌ تنفسي‌ بيني‌ بازترمي‌شوند. دارو مي‌تواند موجب‌ افزايش‌تخليه‌ ترشحات‌ سينوس‌ها و باز شدن‌شيپور استاش‌ مسدود شده‌، گردد.

 

فارماكوكينتيك‌: پسودوافدرين‌ به‌طورناقص‌ در كبد متابوليزه‌ شده‌ و شروع‌ اثرآن‌ پس‌ از 30 ـ 15 دقيقه‌ مي‌باشد كه‌ طي‌

60 ـ 30 دقيقه‌ به‌ حداكثر مي‌رسد. طول‌ اثردارو حدود 4 ـ 3 ساعت‌ مي‌باشد. دفع‌ دارواز طريق‌ كليه‌ها صورت‌ گرفته‌ و در حدود75 ـ 55 درصد مقدار مصرفي‌ به‌صورت‌تغيير نيافته‌ دفع‌ مي‌شود. سرعت‌ دفع‌ درادرار اسيدي‌ افزايش‌ مي‌يابد.

 

هشدارها: 1 ـ در مواردي‌ چون‌ بيماريهاي‌قلبي‌ ـ عروقي‌ از جمله‌ بيماريهاي‌ ايسكميك‌قلبي‌ يا بيماري‌هاي‌ حاد شريان‌ كرونر،زيادي‌ فشار خون‌ ديابت‌، گلوكوم‌، پركاري‌تيروئيد و بزرگ‌ شدن‌ پروستات‌، بايد بااحتياط فراوان‌ تجويز شود.

2 ـ از آنجا كه‌ اغلب‌ سالمندان‌ به‌ بزرگي‌پروستات‌ مبتلا هستند، لذا مقدار مصرف‌دارو در اين‌ افراد بايستي‌ تنظيم‌

گردد.

3 ـ پسودوافدرين‌ را نبايد همزمان‌ باتركيبات‌ مهاركننده‌ مونوآمين‌اكسيداز(MAO) تجويز نمود و در صورت‌ نياز،حداقل‌ 2 هفته‌ پس‌ از قطع‌ اين‌ تركيبات‌ بايدتجويز گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: تشنج‌، ايجاد توهم‌، ضربان‌نامنظم‌ قلب‌، بروز اشكال‌ تنفسي‌، آشفتگي‌،بيقراري‌ و اشكال‌ در به‌ خواب‌ رفتن‌ ازعوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌تركيبات‌ مسدد گيرنده‌ بتا آدرنرژيك‌

با پسودوافدرين‌ موجب‌ مهار اثرات‌درماني‌ دو گروه‌ دارويي‌ مي‌گردد.

انسداد گيرنده‌ بتا ممكن‌ است‌ موجب‌افزايش‌ فعاليت‌ ناخواسته‌ گيرنده‌ آلفا

و در نتيجه‌ خطر بروز زيادي‌ فشار خون‌،براديكاردي‌ بيش‌ از حد و احتمالا وقفه‌

قلبي‌ گردد. مهاركننده‌هاي‌ آنزيم‌مونوآمين‌اكسيداز  (MAO)نيز چنانچه‌

توام‌ با پسودوافدرين‌ تجويز شوند،

موجب‌ تقويت‌ و تشديد آثار تحريك‌ قلبي‌

و اثر تنگ‌ كننده‌ عروقي‌ پسودافدرين‌مي‌گردند. در نتيجه‌ احتمال‌ بروز

سردرد، آريتمي‌ قلبي‌، استفراغ‌ و

زيادي‌ فشار خون‌ حاد يا ناگهاني‌ وجوددارد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ براي‌ جلوگيري‌ ازبيخوابي‌، دارو با فاصله‌ چند ساعت‌ قبل‌ ازخواب‌ مصرف‌ شود.

2 ـ در صورت‌ وجود تب‌ يا عدم‌ بهبودبيماري‌، طي‌ 7 روز پس‌ از مصرف‌، به‌پزشك‌ مراجعه‌ گردد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: به‌ منظور رفع‌ احتقان‌ بيني‌،60 ميلي‌گرم‌ هر 6 ـ 4 ساعت‌ يكبار

تجويز مي‌شود. حداكثر ميزان‌ مصرف‌240mg/day است‌.

كودكان‌: در كودكان‌ 6 ـ 2 سال‌، 15ميلي‌گرم‌ هر 6 ـ 4 و در كودكان‌ 12 ـ 6 سال‌،30 ميلي‌گرم‌ هر 6 ـ 4 ساعت‌ مصرف‌مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Liquid: 30 mg / 5 ml

Tablet: 30 mg

 

SALBUTAMOL

موارد مصرف‌: سالبوتامول‌ براي‌ درمان‌آسم‌ و ساير حالات‌ همراه‌ با انسدادبرگشت‌پذير راههاي‌ تنفسي‌ و همچنين‌براي‌ جلوگيري‌ از زايمان‌ زودرس‌ مصرف‌مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: متابوليسم‌ دارو كبدي‌ است‌و از طريق‌ كليه‌ها و مدفوع‌ دفع‌ مي‌شود. ازراه‌ خوراكي‌، اثر دارو پس‌ از 30ـ 15 دقيقه‌شروع‌ مي‌شود و طي‌ 3ـ2 ساعت‌ به‌حداكثرمي‌رسد. مدت‌ اثر آن‌ 8 ساعت‌ يا بيشتراست‌. از راه‌ استنشاقي‌، بتدريج‌ ازبرونش‌ها جذب‌ و بخشي‌ از داروي‌ بلعيده‌شده‌ نيز از دستگاه‌ گوارش‌ جذب‌ مي‌گردد.غلظت‌ سيستميك‌ دارو پس‌ از استنشاق‌ آن‌كم‌ مي‌باشد. اثر دارو پس‌ از 15 ـ 5 دقيقه‌شروع‌ مي‌شود و 1/5ـ1 ساعت‌ پس‌ از دواستنشاق‌ به‌حداكثر مي‌رسد. مدت‌ اثر دارو6ـ3 ساعت‌ است‌.

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود بيماريهاي‌قلبي‌ ـ عروقي‌ شامل‌ آريتمي‌ قلبي‌، عدم‌كفايت‌ ميوكارد و عروق‌ كرونر، افزايش‌فشارخون‌، بيماري‌ ايسكمي‌ قلبي‌، طولاني‌شدن‌ فاصله‌ QT ، پركاري‌ تيروئيد و

ديابت‌ بايد با احتياط فراوان‌ تجويز

شود.

2 ـ درمان‌ با محركهاي‌ گيرنده‌بتادوآدرنرژيك‌ ممكن‌ است‌ باعث‌ كاهش‌شديد پتاسيم‌ سرم‌ شود. اين‌ اثر درصورت‌ مصرف‌ همزمان‌ تئوفيلين‌ ومشتقات‌ آن‌، كورتيكوستروئيدها،داروهاي‌ مدر و بوسيله‌ هيپوكسي‌ ممكن‌است‌ تشديد شود.

3 ـ مصرف‌ خوراكي‌ يا تزريقي‌ دارومي‌تواند انقباضات‌ رحم‌ را مهار نمايد.

4 ـ مصرف‌ همزمان‌ دارو با مسددهاي‌بتاآدرنرژيك‌، كدئين‌، گليكوزيدهاي‌ديژيتال‌، مهاركننده‌هاي‌ منوآمين‌ اكسيداز(MAO) و ضدافسردگيهاي‌ سه‌ حلقه‌اي‌ بايدبا احتياط صورت‌ گيرد.

 

عوارض‌ جانبي‌: لرزش‌ خفيف‌ (معمولا دردستها)، فشارعصبي‌، سردرد، گشادي‌عروق‌ محيطي‌، تپش‌ قلب‌، تاكيكاردي‌،بندرت‌ دردهاي‌ عضلاني‌، كاهش‌ پتاسيم‌سرم‌ متعاقب‌ تجويز مقادير زياد،واكنش‌هاي‌ حساسيت‌ مفرط شامل‌اسپاسم‌ نايژه‌اي‌ پارادوكسيمال‌، كهير وآنژيوادم‌ گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: تجويز مقادير زيادسالبوتامول‌ قبل‌ يا اندكي‌ پس‌ از بيهوشي‌ باكلروفرم‌ يا هالوتان‌ ممكن‌ است‌ خطرآريتمي‌ شديد بطني‌ را بويژه‌ نزد اشخاص‌باسابقه‌ بيماري‌ قلبي‌ افزايش‌ دهد. مصرف‌همزمان‌ داروهاي‌ ضدافسردگي‌ سه‌حلقه‌اي‌ و يا مهاركننده‌هاي‌ مونوآمين‌اكسيداز (MAO) (شامل‌ فورازوليدون‌ وپروكاربازين‌) با سالبوتامول‌ ممكن‌ است‌باعث‌ تشديد اثر دارو بر سيستم‌ عروقي‌شود. مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو باگليكوزيدهاي‌ ديژيتال‌ ممكن‌ است‌ خطرآريتمي‌ قلبي‌ را افزايش‌ دهد. مصرف‌همزمان‌ سالبوتامول‌ با كوكائين‌ علاوه‌ براثر افزاينده‌ تحريك‌ CNS، ممكن‌ است‌ اثرات‌جانبي‌ عروقي‌ هريك‌ را نيز افزايش‌ دهد.مصرف‌ همزمان‌ بامسددهاي‌ بتا ممكن‌است‌ بااثر گشادكنندگي‌ برونش‌سالبوتامول‌ مقابله‌ نمايد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از تماس‌ آئروسل‌هاي‌استنشاقي‌ با چشم‌ها بايد اجتناب‌ كرد.

2 ـ بيشتر از دو استنشاق‌ در يك‌ زمان‌بافواصل‌ 2ـ1 دقيقه‌اي‌ مصرف‌ نشود.

3 ـ قرص‌ها را بايد به‌طور كامل‌ بلعيد و ازله‌كردن‌، شكستن‌ و يا جويدن‌ آنهاخودداري‌ نمود.

4 ـ در صورتيكه‌ پس‌ از مصرف‌ دارواشكال‌ در تنفس‌ باقي‌ مانده‌ يا بدتر شد،بلافاصله‌ به‌پزشك‌ اطلاع‌ داده‌ شود.

5 ـ در صورت‌ بروز خشكي‌ لب‌ و گلو، پس‌از هربار مصرف‌ دارو دهان‌ با آب‌ شسته‌شود.

6 ـ در صورت‌ ضرورت‌ مصرف‌ همزمان‌يك‌ آئروسل‌ استنشاقي‌ كورتيكوستروئيدبا اين‌ دارو، بهتر است‌ آئروسل‌سالبوتامول‌ 5 دقيقه‌ زودتر مصرف‌ شود.

 

مقدار مصرف‌

خوراكي‌:

بزرگسالان‌: مقدار 4 ميلي‌گرم‌ از دارو(افراد مسن‌ و بيماران‌ حساس‌ در ابتدا 2ميلي‌گرم‌) 4ـ3 بار در روز تجويز مي‌شود.حداكثر مقدار مصرف‌ دارو در يك‌ نوبت‌ 8ميلي‌گرم‌ مي‌باشد.

كودكان‌: تا سن‌ دو سالگي‌ 100mcg/kgچهاربار در روز، 6ـ2 سالگي‌ 2ـ1 ميلي‌گرم‌4ـ3 بار در روز و 12ـ6 سالگي‌ 2 ميلي‌گرم‌4ـ3 بار در روز تجويز مي‌شود.

تزريقي‌: زير جلدي‌ يا داخل‌ عضلاني‌ ـ 500ميكروگرم‌ از دارو تجويز مي‌شود كه‌ درصورت‌ لزوم‌ هر 4 ساعت‌ يكبار قابل‌ تكراراست‌.

تزريق‌ آهسته‌ وريدي‌ ـ 250 ميكروگرم‌ ازدارو تجويز مي‌شود كه‌ در صورت‌ لزوم‌قابل‌ تكرار است‌.

انفوزيون‌ داخلي‌ وريدي‌ ـ در ابتدا

5 mcg/min تجويز مي‌گردد كه‌ برحسب‌پاسخ‌ بيمار و ضربان‌ قلب‌ قابل‌ تنظيم‌ است‌و معمولا در محدوده‌ mcg/min 20ـ3 و يادر صورت‌ لزوم‌ بيشتر مي‌باشد.

استنشاقي‌:

بزرگسالان‌: 200ـ100 ميكروگرم‌ (2ـ1پاف‌) تا حداكثر 4ـ3 بار در روز براي‌ علايم‌پايدار تجويز مي‌گردد. براي‌ پيشگيري‌اسپاسم‌ نايژه‌اي‌ ناشي‌ از ورزش‌ مقدار200 ميكروگرم‌ (دو پاف‌) مصرف‌ مي‌شود.

كودكان‌: 100 ميكروگرم‌ (يك‌ پاف‌) كه‌ درصورت‌ لزوم‌ تا 200 ميكروگرم‌ (دو پاف‌)قابل‌ افزايش‌ است‌. براي‌ پيشگيري‌ اسپاسم‌نايژه‌اي‌ ناشي‌ از ورزش‌ مقدار 100ميكروگرم‌ (يك‌ پاف‌) تجويز مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Aerosol: 100 mcg/dose

Injection: 0.5 mg/ml

Syrup: 2 mg/5ml

Tablet: 2 mg

 

TERBUTALINE SULFATE

موارد مصرف‌: تربوتالين‌ براي‌ درمان‌ آسم‌و ساير حالات‌ توام‌ با انسداد برگشت‌پذيرراههاي‌ تنفسي‌ و همچنين‌ براي‌ پيشگيري‌از زايمان‌ زودرس‌ بكار مي‌رود.

 

فارماكوكينتيك‌: متابوليسم‌ دارو كبدي‌ است‌و توسط كليه‌ها از بدن‌ دفع‌ مي‌شود. حدود70ـ30 درصد از يك‌ مقدار مصرف‌خوراكي‌ جذب‌ مي‌شود. ميزان‌ جذب‌ توسطغذا كاهش‌ مي‌يابد. اثر تربوتالين‌ پس‌ از 2ـ1ساعت‌ شروع‌ و طي‌ 3ـ2 ساعت‌ به‌حداكثرمي‌رسد و مدت‌ اثر آن‌ 8ـ4 ساعت‌ است‌. ازراه‌ استنشاقي‌، اثر دارو پس‌ از 30ـ 5 دقيقه‌شروع‌ و طي‌ 2ـ1 ساعت‌ به‌حداكثر مي‌رسدو مدت‌ اثر آن‌ 6ـ3 ساعت‌ مي‌باشد. از راه‌تزريقي‌، اثر دارو پس‌ از 15 دقيقه‌ شروع‌ وطي‌ 60ـ30 دقيقه‌ به‌حداكثر مي‌رسد و مدت‌اثر آن‌ 4ـ 1/5 ساعت‌ است‌. تربوتالين‌ ازطريق‌ زيرجلدي‌ بخوبي‌ جذب‌ مي‌شود.

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود بيماريهاي‌قلبي‌ ـ عروقي‌ شامل‌ آريتمي‌ قلبي‌، عدم‌كفايت‌ ميوكارد و عروق‌ كرونر، افزايش‌فشارخون‌، ديابت‌، پركاري‌ تيروئيد،كتواسيدوز، فئوكروموسيتوم‌، حملات‌صرع‌ (يا سابقه‌ آن‌) و حساسيت‌ به‌داروهاي‌ مقلد سمپاتيك‌، اين‌ دارو بااحتياط مصرف‌ شود.

2 ـ درمان‌ با محركهاي‌ گيرنده‌ بتادوآدرنرژيك‌ ممكن‌ است‌ باعث‌ كاهش‌ شديدپتاسيم‌ سرم‌ شود. اين‌ اثر در نتيجه‌مصرف‌ همزمان‌ با تئوفيلين‌،كورتيكوستروئيدها، داروهاي‌ مدر وبوسيله‌ هيپوكسي‌ ممكن‌ است‌ تشديد شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: لرزش‌ خفيف‌ (معمولا دردستها)، فشارعصبي‌، سردرد، گشادي‌عروق‌ محيطي‌، تپش‌ قلب‌، تاكيكاردي‌،بندرت‌ دردهاي‌ عضلاني‌، كاهش‌ پتاسيم‌سرم‌ متعاقب‌ تجويز مقادير زياد،واكنش‌هاي‌ حساسيت‌ بيش‌ از حد شامل‌اسپاسم‌ برونشيال‌ پارادوكسيمال‌، كهير وآنژيوادم‌ از عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: تجويز مقادير زيادتربوتالين‌ قبل‌ يا اندكي‌ پس‌ از بيهوشي‌ باكلروفرم‌، يا هالوتان‌ ممكن‌ است‌ خطرآريتمي‌ شديد بطني‌ را بويژه‌ نزد اشخاص‌با سابقه‌ بيماري‌ قلبي‌ افزايش‌ دهد. مصرف‌همزمان‌ داروهاي‌ ضدافسردگي‌ سه‌حلقه‌اي‌ يا مهاركننده‌هاي‌ مونوآمين‌اكسيداز (MAO) با سالبوتامول‌ ممكن‌ است‌باعث‌ تشديد اثر دارو بر سيستم‌ عروقي‌شود. مصرف‌ همزمان‌ با گليكوزيدهاي‌ديژيتال‌ ممكن‌ است‌ خطر آريتمي‌ قلبي‌ راافزايش‌ دهد. مصرف‌ همزمان‌ با مسددهاي‌گيرنده‌ بتا ممكن‌ است‌ با اثر گشادكنندگي‌برونش‌ دارو مقابله‌ نمايد.

مقدار مصرف‌

خوراكي‌:

بزرگسالان‌: 2/5 ميلي‌گرم‌ از دارو سه‌ باردر روز، به‌مدت‌ 2ـ1 هفته‌ تا حداكثر 5ميلي‌گرم‌ سه‌ بار در روز، تجويز مي‌شود.

كودكان‌: تاسن‌ هفت‌ سالگي‌ مقدار75mcg/kg سه‌ بار در روز و براي‌ كودكان‌15ـ7 سال‌ 2/5 ميلي‌گرم‌ 3ـ2 بار در روزتجويز مي‌گردد.

تزريقي‌:

بزرگسالان‌: مقدار 500 ـ250 ميكروگرم‌تاحداكثر چهاربار در روز بصورت‌زيرجلدي‌، داخل‌ عضلاني‌ يا آهسته‌ وريدي‌تزريق‌ مي‌شود. بعلاوه‌، مقدار

5 mcg/min ـ 1/5 از محلول‌ 5mcg/ml ـ 3دارو به‌مدت‌ 10ـ8 ساعت‌ بصورت‌ مداوم‌انفوزيون‌ مي‌گردد.

كودكان‌: مقدار mcg/kg 10 تا حداكثر 300ميكروگرم‌ براي‌ كودكان‌ 15ـ2 سال‌ تجويزمي‌گردد. در صورت‌ لزوم‌ انفوزيون‌مداوم‌، مقدار دارو بايد كاهش‌ يابد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 500 mcg/ml

Tablet: 5mg

 

THEOPHYLLINE

موارد مصرف‌: تئوفيلين‌ براي‌ درمان‌ انسدادبرگشت‌پذير راههاي‌ تنفسي‌ و آسم‌ حادمصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: تئوفيلين‌ از طريق‌

افزايش‌ cAMP داخل‌ سلولي‌ به‌طور مستقيم‌سبب‌ شل‌شدن‌ عضلات‌ صاف‌ راههاي‌تنفسي‌ نايژه‌اي‌ و عروق‌ ريوي‌ شده‌ وموجب‌ كاهش‌ اسپاسم‌ نايژه‌ و افزايش‌سرعت‌ جريان‌ هوا و ظرفيت‌ حياتي‌مي‌شود.

فارماكوكينتيك‌: معمولا از راه‌ خوراكي‌بخوبي‌ جذب‌ مي‌شود، اما جذب‌ برحسب‌شكل‌ دارويي‌ مورداستفاده‌ ممكن‌ است‌متغير باشد. جذب‌ قرص‌هايي‌ كه‌ در روده‌باز مي‌شوند با تاخير بوده‌ و احتمالا متغيراست‌. تئوفيلين‌ بسرعت‌ در بافتهاي‌ بدن‌ ومايع‌ مغزي‌ ـ نخاعي‌ توزيع‌ مي‌شود وبراحتي‌ از جفت‌ عبور مي‌كند. پيوندپروتئيني‌ تئوفيلين‌ متوسط (40 درصد)بوده‌ و به‌ آلبومين‌ متصل‌ مي‌شود.متابوليسم‌ دارو كبدي‌ است‌ و به‌ كافئين‌تبديل‌ مي‌شود. ميانگين‌ نيمه‌ عمر حذف‌تئوفيلين‌ در كودكان‌ 3/4 ساعت‌،بزرگسالان‌ 8/2 ساعت‌ و افراد مسن‌ 9/8ساعت‌ مي‌باشد. زمان‌ لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌اوج‌ غلظت‌ سرمي‌ دارو بامصرف‌ قرص‌معمولي‌ 2ـ1 ساعت‌ و بامصرف‌ قرصهاي‌پيوسته‌ رهش‌ تقريبŠ 4 ساعت‌ مي‌باشد. دراغلب‌ افراد غلظت‌ پلاسمايي‌ mg/L 20ـ10براي‌ كسب‌ اثر رضايت‌بخش‌ گشادكننده‌نايژه‌اي‌ لازم‌ است‌. عوارض‌ جانبي‌ درغلظتهاي‌ بالاتر از mg/L 40ـ30 بروزمي‌كند ليكن‌ ممكن‌ است‌ بامقادير كمتر ازmg/L 20 نيز مشاهده‌ شود.

 

هشدارها: در صورت‌ وجود خيز حادريوي‌، ناتواني‌ احتقاني‌ قلب‌، تب‌ پايدار،بيماريهاي‌ كبدي‌، زخم‌ معده‌، پركاري‌تيروئيد يا سپسيس‌ و اختلالات‌ صرعي‌بايد با احتياط تجويز شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تاكيكاردي‌، تپش‌ قلب‌، تهوع‌،اختلالات‌ دستگاه‌ گوارش‌، سردرد،فراموشي‌، آريتمي‌ و تشنجات‌ بويژه‌ درصورت‌ تزريق‌ سريع‌ داخل‌ وريدي‌، ممكن‌است‌ مشاهده‌ شود.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: تجويز همزمان‌سايمتيدين‌، سيپروفلوكساسين‌،اريترومايسين‌، داروهاي‌ ضدبارداري‌خوراكي‌، پروپرانولول‌ و تيابندازول‌ باتئوفيلين‌ احتمالا باعث‌ افزايش‌ غلظت‌ آن‌مي‌شود. تجويز همزمان‌ فني‌توئين‌،كاربامازپين‌، باربيتوراتها و ريفامپيسين‌ باتئوفيلين‌ و كشيدن‌ سيگار يا تنباكو، احتمالاباعث‌ كاهش‌ غلظت‌ آن‌ بواسطه‌ تحريك‌متابوليسم‌ مي‌شود. تجويز همزمان‌مسددهاي‌ گيرنده‌ بتاآدرنرژيك‌ ممكن‌است‌ اثرات‌ گشادكنندگي‌ نايژه‌اي‌ تئوفيلين‌را مهار كند. مصرف‌ همزمان‌ تئوفيلين‌ باكتامين‌ ممكن‌ است‌ آستانه‌ حملات‌ صرع‌ راكاهش‌ دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ دوره‌ درمان‌ كامل‌ وهيچ‌ يك‌ از نوبتهاي‌ مصرف‌ دارو فراموش‌نگردد.

2 ـ از جويدن‌ و خردكردن‌ اشكال‌ دارويي‌پيوسته‌ رهش‌ خودداري‌ شود.

3 ـ دارو بامعده‌ خالي‌ و يك‌ ليوان‌ آب‌مصرف‌ شود تاجذب‌ آن‌ سريعتر انجام‌گيرد. در صورت‌ بروز تحريك‌ گوارشي‌،دارو با غذا يا بلافاصله‌ پس‌ از آن‌ مصرف‌شود.

4 ـ تئوفيلين‌ از جفت‌ عبور مي‌كند، لذا درصورت‌ مصرف‌ طي‌ سه‌ ماهه‌ سوم‌بارداري‌ سطح‌ خوني‌ آن‌ بايد مكررŠاندازه‌گيري‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در ابتدا درمان‌ بامقدارmg/day 300 از دارو شروع‌ مي‌شود و درصورت‌ تحمل‌ بيمار، پس‌ از سه‌ روز به‌mg/day 400 قابل‌ افزايش‌ است‌. افزايش‌مجدد مقدار دارو در صورت‌ تحمل‌ بيمارپس‌ از سه‌ روز ديگر به‌ mg/day 600، بدون‌اينكه‌ به‌اندازه‌گيري‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ نيازباشد، امكانپذير است‌. مقدار مصرف‌روزانه‌ معمولا در 4ـ3 مقدار منقسم‌ هر 8 ـ6ساعت‌ تجويز مي‌شود.

كودكان‌: براي‌ كودكاني‌ كه‌ وزن‌ بدنشان‌كمتر از 45 كيلوگرم‌ مي‌باشد، مقدار

14mg/kgـ12، تا حداكثر 300mg/day، درمقادير منقسم‌ تجويز مي‌شود. در صورت‌تحمل‌ بيمار، مقدار دارو را مي‌توان‌ پس‌ ازسه‌ روز به‌ 16mg/kg، تاحداكثر400mg/day، افزايش‌ داد. افزايش‌ مجددمقدار دارو، مشروط به‌تحمل‌ بيمار، پس‌ ازسه‌ روز ديگر به‌ mg/kg 20 تا حداكثر600mg/day، در 6ـ4 مقدار منقسم‌ (هر 6ـ4ساعت‌)، ممكن‌ مي‌باشد.

در صورت‌ تجويز طولاني‌ مدت‌ مقدار600mg/day يا بيشتر از دارو به‌كودكان‌ يابزرگسالان‌، سنجش‌ غلظت‌ سرمي‌تئوفيلين‌ و ارزيابي‌ پاسخ‌ بيمار به‌آن‌ براي‌دستيابي‌ به‌غلظت‌ مناسب‌ درماني‌ وبه‌حداقل‌ رسانيدن‌ عوارض‌ سمي‌ داروتوصيه‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Retard Tablet: 200 mg

Tablet: 200 mg

 

THEOPHYLLINE-G

موارد مصرف‌: تئوفيلين‌ جي‌ براي‌ جلوگيري‌يا تخفيف‌ بروز علايم‌ آسم‌ نايژه‌اي‌ واسپاسم‌ برگشت‌پذير نايژه‌ همراه‌ بابرونشيت‌ مزمن‌ و آمفيزم‌ ريوي‌ بكارمي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: تئوفيلين‌ از طريق‌ افزايش‌cAMP داخل‌ سلولي‌ به‌طور مستقيم‌ سبب‌شل‌شدن‌ عضلات‌ صاف‌ راههاي‌ تنفسي‌ وعروق‌ ريوي‌ شده‌ و موجب‌ كاهش‌ اسپاسم‌نايژه‌ و افزايش‌ سرعت‌ جريان‌ هوا و ظرفيت‌حياتي‌ مي‌شود. به‌نظر مي‌رسد كه‌ اثرخلطآوري‌ گايافنزين‌ بواسطه‌ افزايش‌ حجم‌و كاهش‌ چسبندگي‌ ترشحات‌ تراشه‌ وبرونش‌ها اعمال‌ مي‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ مقدار مصرف‌ تئوفيلين‌ را بايدبراي‌ هر فرد بطور جداگانه‌ تنظيم‌ نمود وغلظت‌ سرمي‌ دارو، بويژه‌ در درمان‌طولاني‌ مدت‌، پيگيري‌ شود.

2 ـ بيماران‌ سالخورده‌، نوزادان‌ يا بيماران‌مبتلا به‌نارسايي‌ احتقاني‌ قلب‌، انسدادمزمن‌ ريوي‌، بيماريهاي‌ قلبي‌ ـ ريوي‌،عفونتهاي‌ ويروسي‌ و تب‌زاي‌ تنفسي‌ ياعيب‌ كار كبد، ممكن‌ است‌ به‌دليل‌ كاهش‌كليرانس‌ تئوفيلين‌ به‌مقادير كمتري‌ از دارونياز داشته‌ باشند.

3 ـ بيماران‌ سيگاري‌ بدليل‌ احتمال‌ افزايش‌متابوليسم‌ تئوفيلين‌، ممكن‌ است‌ به‌مقاديربيشتري‌ از دارو نياز داشته‌ باشند.

 

عوارض‌ جانبي‌: تاكيكاردي‌، تپش‌ قلب‌، تهوع‌،اختلالات‌ گوارشي‌، سردرد، بي‌خوابي‌،آريتمي‌ و تشنج‌ با مصرف‌ تئوفيلين‌گزارش‌ شده‌ است‌.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ دارو بايد با معده‌خالي‌ همراه‌ با يك‌ ليوان‌ آب‌ مصرف‌ گرددتا جذب‌ آن‌ تسريع‌ شود.

2 ـ در صورت‌ بروز تحريك‌ گوارشي‌،دارو همراه‌ باغذا يا بلافاصله‌ پس‌ از آن‌مصرف‌ شود.

3 ـ طي‌ درمان‌ بااين‌ دارو، از مصرف‌مقادير زياد فرآورده‌ها يا نوشابه‌هاي‌حاوي‌ گزانتين‌ اجتناب‌ گردد و در صورت‌بروز نشانه‌هاي‌ آنفلونزا، تب‌ يا اسهال‌بلافاصله‌ به‌پزشك‌ اطلاع‌ داده‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: بعنوان‌ گشادكننده‌ نايژه‌ دردرمان‌ حمله‌ حاد براي‌ بيماراني‌ كه‌ اخيرŠفرآورده‌هاي‌ حاوي‌ تئوفيلين‌ مصرف‌نكرده‌اند، مقدار حمله‌اي‌ 6mg/kgـ 5 مصرف‌مي‌شود. در درمان‌ طولاني‌ مدت‌ ابتدا8mg/kgـ6 (تا حداكثر 400 ميلي‌گرم‌) در4ـ3 مقدار منقسم‌ (هر 8ـ6 ساعت‌) مصرف‌مي‌شود. در صورت‌ تحمل‌ دارو، مقدارمصرف‌ ممكن‌ است‌ هر 3ـ2 روز بميزان‌ 25درصد (تا حداكثر 13mg/kg يا900mg/day، هر كدام‌ كه‌ كمتر باشد)افزايش‌ يابد.

كودكان‌: بعنوان‌ گشادكننده‌ نايژه‌

براي‌ درمان‌ حمله‌ حاد كودكان‌ تا

سن‌ 16 سالگي‌ كه‌ اخيرŠ فرآورده‌هاي‌حاوي‌ تئوفيلين‌ مصرف‌ نكرده‌اند، مقدارحمله‌اي‌ 6mg/kgـ 5 مصرف‌ مي‌شود. مقدارنگهدارنده‌ براساس‌ سن‌ كودكان‌ بميزان‌3mg/kgـ0/07 هر 8ـ6 ساعت‌ مصرف‌مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Syrup: (Theophylline 50 mg +

Guaifenesine 90 mg)/5ml