METHOCARBAMOLE

موارد مصرف‌: اين‌ دارو به‌عنوان‌ درمان‌كمكي‌ همراه‌ با ديگر اقدامات‌ ماننداستراحت‌ و فيزيوتراپي‌، براي‌ تخفيف‌اسپاسم‌ عضلاني‌ همراه‌ با بيماريهاي‌ حادو دردناك‌ عضلاني‌ ـ استخواني‌ مصرف‌مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: متوكاربامول‌ به‌طور عمده‌ برروي‌ سيستم‌ عصبي‌ مركزي‌ اثر كرده‌ وبه‌طور مستقيم‌ بر روي‌ عضلات‌ اسكلتي‌ اثرنمي‌كند. اثر شل‌كنندگي‌ عضلاتي‌ اين‌ داروممكن‌ است‌ ناشي‌ از تضعيف‌  CNSباشد.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ متوكاربامول‌ ازمجراي‌ گوارشي‌ سريع‌ است‌. متابوليسم‌اين‌ دارو احتمالا كبدي‌ است‌. متوكاربامول‌به‌طور عمده‌ از طريق‌ كليه‌ دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در حالت‌ اغماء نبايدتجويز شود. در عيب‌ كار كليه‌ يا بيماريهاي‌آن‌ مصرف‌ شكل‌ تزريقي‌ اين‌ دارو كه‌حاوي‌ پايه‌ پلي‌اتيلن‌ گليكول‌ مي‌باشد ممكن‌است‌ باعث‌ مسموميت‌ كليه‌، افزايش‌حساسيت‌ اوره‌ و اسيدوز شود.

 

هشدارها: در موارد ضعف‌ CNS، صرع‌،عيب‌ كار كبد يا عيب‌ كار كليه‌ با احتياطفراوان‌ تجويز شود.

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌متوكاربامول‌ با داروهاي‌ مضعف‌ CNSباعث‌ تشديد اثرات‌ دارو مي‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: براي‌ سهولت‌ مصرف‌مي‌توان‌ قرص‌ را خرد كرده‌ و با غذا يامايعات‌ مخلوط كرد.

 

مقدار مصرف‌

خوراكي‌:

بزرگسالان‌: به‌منظور شل‌ كردن‌ عضلات‌اسكلتي‌ ابتدا مقدار 1/5 گرم‌ چهار بار درروز طي‌ 48-72 ساعت‌ اول‌ درمان‌مصرف‌ مي‌شود. براي‌ حالات‌ شديد ممكن‌است‌ در ابتدا تا g/day 8 نيز مصرف‌ شود.مقدار نگهدارنده‌ اين‌ دارو 750 ميلي‌گرم‌ هرچهار ساعت‌، يك‌ گرم‌ چهار بار در روز يا1/5 گرم‌ سه‌ بار در روز مي‌باشد.

تزريقي‌:

بزرگسالان‌: به‌عنوان‌ شل‌كننده‌ عضلاني‌مقدار g/day 1-3 به‌ مدت‌ سه‌ روز از راه‌عضلاني‌ يا وريدي‌ تزريق‌ مي‌شود. به‌ دنبال‌قطع‌ مصرف‌ دارو به‌ مدت‌ 48 ساعت‌، درصورت‌ نياز اين‌ مقدار مي‌تواند تكرار شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 1,000 mg/10ml

Tablet: 500 mg

 

PANCURONIUM BROMIDE

موارد مصرف‌: اين‌ دارو به‌عنوان‌ داروي‌كمك‌ بيهوشي‌ براي‌ شل‌ كردن‌ عضلات‌ وتسهيل‌ كنترل‌ بيمار طي‌ تنفس‌ مصنوعي‌مكانيكي‌ مصرف‌ مي‌شود. همچنين‌ براي‌لوله‌گذاري‌ داخل‌ ناي‌ و جراحي‌هايي‌ كه‌نسبتŠ طولاني‌ مدت‌ هستند و شل‌ شدن‌عضلات‌ در آنها ضرورت‌ دارد و كاهش‌شدت‌ انقباضات‌ عضلاني‌ ناشي‌ از حملات‌تشنجي‌ مصرف‌ شده‌است‌.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو با استيل‌ كولين‌ دراتصال‌ به‌ گيرنده‌هاي‌ كلينرژيك‌ صفحه‌محركه‌ انتهايي‌ رقابت‌ و با مهار انتقال‌عصبي‌، پاسخ‌ صفحه‌ محركه‌ انتهايي‌ به‌استيل‌ كولين‌ را كاهش‌ مي‌دهد و باعث‌ فلج‌عضلات‌ اسكلتي‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: متابوليسم‌ دارو كبدي‌(مقادير جزيي‌) است‌. نيمه‌ عمر دفع‌ دارو114-116 دقيقه‌ است‌. زمان‌ رسيدن‌ به‌حداكثر غلظت‌ 3-4/5 دقيقه‌ و بسته‌ به‌مقدار مصرف‌ است‌. دفع‌ دارو كليوي‌ (80درصد) و صفراوي‌ (10 درصد) است‌. بعداز تزريق‌ دارو 90 درصد پاسخ‌ پرشي‌عضلات‌ در كمتر از 60 دقيقه‌ به‌ حالت‌عادي‌ باز مي‌گردد.

 

هشدارها: 1 ـ به‌دليل‌ اثر واگوليتيك‌، خطربرادي‌ كاردي‌ يا كاهش‌ فشار خون‌ ناشي‌ ازداروهاي‌ مخدر كاهش‌ مي‌يابد اما دربعضي‌ بيماران‌ خطر بروز تاكيكاردي‌ ياافزايش‌ فشار خون‌، بيشتر مي‌شود.تاكيكاردي‌ با اين‌ دارو شايع‌تر از سايرداروهاي‌ مسدد عصبي‌ ـ عضلاني‌ است‌.

2 ـ در عيب‌ كار كبد و كليه‌ ممكنست‌ اثردارو طولاني‌تر شود.

3 ـ مصرف‌ مقادير بيش‌ از حد آن‌ ممكنست‌منجر به‌ ضعف‌ مداوم‌ تنفسي‌ يا آپنه‌ وكلاپسي‌ قلبي‌ شود. براي‌ به‌ حداقل‌ رساندن‌خطر مصرف‌ بيش‌ از حد، توصيه‌ مي‌شوداز يك‌ تحريك‌كننده‌ اعصاب‌ محيطي‌، براي‌پيگيري‌ پاسخ‌ بيمار به‌ دارو استفاده‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: افزايش‌ فشار خون‌،تاكي‌كاردي‌، خارش‌ پوست‌، افزايش‌ ترشح‌بزاق‌ و راش‌ پوستي‌ از عوارض‌ جانبي‌ مهم‌و نسبتŠ شايع‌ دارو مي‌باشند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: دارو باآمينوگليكوزيدها، بي‌حس‌ كننده‌هاي‌موضعي‌ تزريقي‌، كاپرئومايسين‌، خون‌سيتراته‌، كليندامايسين‌، لينكومايسين‌،پلي‌ميكسين‌ها، گليكوزيدهاي‌ ديژيتالي‌،پروكائين‌ آميد و كينيدين‌ تداخل‌ دارد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در هيپرترمي‌ طول‌ وشدت‌ اثر دارو افزايش‌ و در هيپوترمي‌كاهش‌ مي‌يابد.

2 ـ دارو اثر شناخته‌ شده‌اي‌ روي‌هوشياري‌ يا آستانه‌ درد ندارد لذا به‌عنوان‌داروي‌ كمكي‌ در جراحي‌، بايد مقدار كافي‌از داروي‌ بيهوشي‌ به‌كار رود.

3 ـ دارو به‌ ميزان‌ كمتري‌ از ساير داروهاي‌مسدد عصبي‌ ـ عضلاني‌ باعث‌ آزاد شدن‌هيستامين‌ مي‌شود.

4 ـ مقدار مصرف‌ دارو در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ با بيهوش‌كننده‌هاي‌ عمومي‌ مثل‌ اتر،انفلوران‌ و ايزوفلوران‌ بايد به‌ 33-50 درصدكاهش‌ يابد يا مقدار مصرف‌ آن‌ توسط يك‌تحريك‌كننده‌ اعصاب‌ محيطي‌ تعيين‌ شود.ميزان‌ اين‌ كاهش‌ با هالوتان‌ كمتر است‌.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: ابتدا 0/04-0/1 mg/kgبه‌صورت‌ وريدي‌ تجويز مي‌شود. سپس‌مقدار mg/kg 0/01 هر 20-60 دقيقه‌به‌مقدار مصرف‌ اوليه‌ اضافه‌ مي‌شود. درصورت‌ نياز بايد مقدار مصرف‌ تنظيم‌شود. بعد از بيهوشي‌ با ايزوفلوران‌ ياانفلوران‌ يا بيماراني‌ كه‌ به‌منظورلوله‌گذاري‌ داخل‌ ناي‌، سوكسينيل‌ كولين‌دريافت‌ كرده‌اند، mg/kg 0/04 ابتدابه‌صورت‌ وريدي‌ تجويز مي‌شود و سپس‌براساس‌ پاسخ‌ بيمار تنظيم‌ مي‌شود.به‌منظور لوله‌گذاري‌ داخل‌ ناي‌، مقدارmg/kg 0/6-0/1، تزريق‌ وريدي‌ مي‌شود.بعد از مصرف‌ دارو براي‌ لوله‌گذاري‌ داخل‌ناي‌، شرايط مناسب‌ براي‌ لوله‌گذاري‌ طي‌2-3 دقيقه‌ به‌دست‌ مي‌آيد.

كودكان‌: مقدار مصرف‌ را مي‌توان‌براساس‌ پاسخ‌ بيمار به‌ مقدار مصرف‌تست‌ به‌ ميزان‌ mg/kg 0/02 تعيين‌ نمود. دركودكان‌ با سن‌ يكماه‌ و بيشتر مقدارمصرف‌ مثل‌ بزرگسالان‌ است‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 4 mg/2 ml

 

SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE

موارد مصرف‌: سوكسينيل‌ كولين‌ به‌عنوان‌كمك‌ بيهوشي‌ براي‌ شل‌ كردن‌ عضلات‌ وتسهيل‌ كنترل‌ بيمار طي‌ تنفس‌ مصنوعي‌ ازطريق‌ مكانيكي‌ مصرف‌ مي‌شود. همراه‌ بامسدود كننده‌هاي‌ عصبي‌ غير دپولاريزان‌با اثر نسبتŠ كوتاه‌ براي‌ لوله‌گذاري‌ داخل‌ناي‌ مصرف‌ مي‌شود. انفوزيون‌ مداوم‌ آن‌در جراحي‌هاي‌ كوتاه‌ مدت‌ كه‌ شل‌ شدن‌عضلات‌ ضرورت‌ دارد، استفاده‌ مي‌شود.در كاهش‌ شدت‌ انقباضات‌ عضلاني‌ ناشي‌از حملات‌ تشنجي‌ (الكتريكي‌ يافارماكولوژيكي‌ يا واكنش‌هاي‌ سمي‌ به‌ديگر داروها) نيز به‌كار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: سوكسينيل‌ كولين‌ داروي‌مسدودكننده‌ عصبي‌ عضلاني‌ دپولاريزان‌است‌ كه‌ با استيل‌ كولين‌ در اتصال‌ به‌گيرنده‌هاي‌ كلينرژيك‌ صفحه‌ محركه‌انتهايي‌ رقابت‌ و با اتصال‌ به‌ گيرنده‌هاباعث‌ دپولاريزاسيون‌ مي‌شود. اثردپولاريزان‌ به‌ دليل‌ تمايل‌ شديد آن‌ به‌گيرنده‌ كلينرژيك‌ و مقاومت‌ به‌ اثرات‌ كولين‌استراز، طولاني‌تر از استيل‌ كولين‌ است‌.اين‌ اثر ابتدا باعث‌ انقباض‌ گذراي‌ عضلات‌مي‌شود كه‌ معمولا فاسيكوله‌ شدن‌عضلات‌ بروز مي‌كند و بعد از آن‌، انتقال‌عصبي‌ عضلاني‌ مهار مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: متابوليسم‌ دارو پلاسمايي‌است‌. شروع‌ اثر با تزريق‌ وريدي‌ 0/5-1دقيقه‌ و با تزريق‌ عضلاني‌ طي‌ 3 دقيقه‌مي‌باشد. زمان‌ رسيدن‌ به‌ حداكثر اثر 1-2دقيقه‌ بعد از تزريق‌ وريدي‌ مي‌باشد. دفع‌دارو كليوي‌ است‌.

 

هشدارها: 1 ـ با محلولهاي‌ قليايي‌ (مثل‌تيوپنتال‌ سديم‌) مخلوط نشود چون‌رسوب‌ مي‌نمايد.

2 ـ تكرار مصرف‌ دارو ممكن‌ است‌ باعث‌بروز مقاومت‌ شود.

3 ـ مصرف‌ دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ افزايش‌غلظت‌ سرمي‌ پتاسيم‌ شود كه‌ منجر به‌ايست‌ قلبي‌ يا آريتمي‌ در بيماران‌ دچارسوختگي‌ يا ضربه‌ شديد و اختلالات‌نورولژيك‌ مي‌شود كه‌ تا هفته‌ها و ماههابعد از ضربه‌ اين‌ اثر باقي‌ مي‌ماند. برادي‌كاردي‌ و آريتمي‌ قلبي‌ با اين‌ دارو از سايرمسددهاي‌ عصبي‌ ـ عضلاني‌ شايعتر است‌.

4 ـ در سوختگي‌ شديد، سميت‌ با ديژيتال‌ يامصرف‌ اخير آن‌، عيب‌ كار قلب‌، بيماري‌دژنراتيو يا ديستروفي‌ عصبي‌ ـ عضلاني‌،فلج‌ نيمه‌ تحتاني‌ بدن‌، هيپركالمي‌، صدمات‌نخاعي‌، ضربه‌ شديد، كم‌خوني‌ شديد،دهيدراتاسيون‌، مصرف‌ حشره‌كش‌هاي‌سمي‌ براي‌ عصب‌ يا ديگر مهاركننده‌هاي‌كولين‌ استراز، بيماري‌ شديد كبد ياسيروز، سوءتغذيه‌، صفات‌ نهفته‌ ارثي‌،ضايعات‌ چشمي‌، گلوكوم‌، جراحي‌ چشم‌،شكستگي‌ يا اسپاسم‌ عضله‌ و هيپرترمي‌بدخيم‌ با احتياط مصرف‌ شود.

5 ـ ميزان‌ و شدت‌ بروز برادي‌ كاردي‌ وكاهش‌ فشار خون‌ ناشي‌ از دارو همراه‌ باضد دردهاي‌ مخدر بالا مي‌رود. آزاد شدن‌هيستامين‌ نيز كه‌ با بسياري‌ از ضد دردهاي‌مخدر ايجاد مي‌شود، افزايش‌ مي‌يابد.

6 ـ مصرف‌ مكرر يا طولاني‌ مدت‌ داروممكن‌ است‌ انسداد عصبي‌ ـ عضلاني‌ شبيه‌به‌ انسداد حاصل‌ از داروهاي‌ مسدودكننده‌عصبي‌ ـ عضلاني‌ غير دپولاريزان‌ ايجادكند كه‌ اين‌ حالت‌ منجر به‌ بروز ضعف‌مداوم‌ تنفسي‌ يا آپنه‌ خواهد شد. براي‌ به‌حداقل‌ رساندن‌ خطر مصرف‌ بيش‌ از حدتوصيه‌ مي‌شود از يك‌ تحريك‌كننده‌اعصاب‌ محيطي‌، براي‌ پيگيري‌ پاسخ‌ بيماربه‌ دارو استفاده‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: برادي‌ كاردي‌، آريتمي‌ قلبي‌،گلوكوم‌، تاكيكاردي‌، سفتي‌ و درد عضلات‌بعد از جراحي‌، هيپرترمي‌ بدخيم‌ و افزايش‌ترشح‌ بزاق‌ از عوارض‌ نسبتŠ شايع‌ و مهم‌دارو مي‌باشند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ داروبا آمينوگليكوزيدها، بي‌حس‌ كننده‌هاي‌موضعي‌ تزريقي‌، كاپرئومايسين‌، خون‌سيترانه‌، كليندامايسين‌، لينكومايسين‌، پلي‌ميكسين‌ها، مهاركننده‌هاي‌ كولين‌ استراز،حشره‌كش‌هايي‌ كه‌ سميت‌ عصبي‌ دارند،گليكوزيدهاي‌ ديژيتالي‌، پروكائين‌ آميد،كينيدين‌ و فيزوستيگمين‌ باعث‌ تشديد و ياطولاني‌ شدن‌ اثرات‌ و عوارض‌ سوكسينل‌كولين‌ مي‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ كودكان‌ به‌خصوص‌به‌ اثرات‌ ميوگلوبينمي‌، ميوگلوبينوري‌ وقلبي‌ دارو حساسترند. مصرف‌ مقادير كم‌توبوكورارين‌ قبل‌ از سوكسينيل‌ كولين‌،شيوع‌ ميوگلوبينمي‌ را كاهش‌ مي‌دهد.همچنين‌ با تكرار مصرف‌ در صورت‌ بروز،عوارض‌ قلبي‌ ذكر شده‌ ناشي‌ از تحريك‌واگ‌ با تيوپنتال‌ سديم‌ و آتروپين‌ مهارمي‌شود. بعد از اين‌ اثرات‌ تاكي‌ كاردي‌ وافزايش‌ فشار خون‌ ممكن‌ است‌ ديده‌ شود.

2 ـ تقويت‌ اثر بيهوش‌ كننده‌هاي‌ استنشاقي‌هيدروكربنه‌ توسط سوكسينيل‌ كولين‌كمتر از مسدودكننده‌هاي‌ عصبي‌ ـعضلاني‌ غير دپولاريزان‌ است‌.

3 ـ طول‌ و شدت‌ اثر دارو در هيپرترمي‌ وهيپوترمي‌ افزايش‌ مي‌يابد.

4 ـ مقدار تست‌ 10 ميلي‌گرم‌ براي‌ تعيين‌حساسيت‌ بيمار و زمان‌ بازيابي‌ به‌كارمي‌رود. در بيماراني‌ كه‌ ميزان‌ فعاليت‌ آنزيم‌پسودوكولين‌ استراز در آنها كم‌ است‌،به‌دليل‌ حساسيت‌ غيرمعمول‌ به‌ اثرات‌سوكسينيل‌ كولين‌ ممكن‌ است‌ به‌ كاهش‌مقدار مصرف‌ دارو نياز باشد در اين‌ موردمقدار تست‌ 5-10 ميلي‌گرم‌ مي‌باشد.

5 ـ براي‌ كاهش‌ فاسيكوله‌ شدن‌ عضلات‌،مقدار كمي‌ از داروي‌ غير دپولاريزان‌ممكنست‌ قبل‌ از مصرف‌ سوكسينيل‌كولين‌، به‌كار رود.

6 ـ دارو اثر شناخته‌ شده‌اي‌ روي‌ هوشياري‌يا آستانه‌ درد ندارد لذا در جراحي‌ بايد مقداركافي‌ از داروي‌ بيهوشي‌ به‌كار رود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در جراحي‌ كوتاه‌ مدت‌، ابتدامقدار mg/kg 0/6-1/1 به‌صورت‌ وريدي‌تزريق‌ مي‌شود. در صورت‌ نياز به‌ تكرارمصرف‌ دارو، مقدار آن‌ بايد با توجه‌ به‌پاسخ‌ بيمار به‌مقدار مصرف‌ اوليه‌ تعيين‌شود. به‌صورت‌ عضلاني‌ mg/kg 3-4تزريق‌ مي‌شود و ميزان‌ تام‌ مقدار مصرف‌از 150 ميلي‌گرم‌ بيشتر شود. در جراحي‌طولاني‌ مدت‌، ابتدا مقدار mg/kg 0/6-1/1به‌صورت‌ وريدي‌ تزريق‌ مي‌شود. مقدارمصرف‌ بعدي‌ براي‌ هر فرد جداگانه‌ و باتوجه‌ به‌ نياز به‌ ميزان‌ تداوم‌ شل‌ شدن‌عضلات‌ تعيين‌ مي‌شود. تجويز مقاديرمصرف‌ به‌صورت‌ منقسم‌، به‌دليل‌ امكان‌بروز مقاومت‌ و آپنه‌ مداوم‌ توصيه‌نمي‌شود. در اعمال‌ جراحي‌ طولاني‌ به‌كاربردن‌ انفوزيون‌ مداوم‌ بهتر است‌.

انفوزيون‌ وريدي‌ به‌صورت‌ محلول‌0/1-0/2 درصد در دكستروز 5 درصد ياسديم‌ كلرايد تزريقي‌ و سايررقيق‌كننده‌هاي‌ مناسب‌ و به‌ ميزان‌

0/5-10 mg/min براساس‌ پاسخ‌ بيمار وشل‌ شدن‌ عضله‌، به‌مدت‌ يك‌ ساعت‌ تجويزمي‌شود. در مصرف‌ دارو به‌صورت‌انفوزيون‌، پيگيري‌ دقيق‌ كار عصبي‌ ـعضلاني‌، با استفاده‌ از تحريك‌كننده‌اعصاب‌ محيطي‌، براي‌ جلوگيري‌ ازمصرف‌ مقادير زياد و تعيين‌ ميزان‌ انسدادداروي‌ غير دپولاريزان‌، توصيه‌ مي‌شود.

در درمان‌ با الكتروشوك‌ مقدار 10-30ميلي‌گرم‌ تقريبŠ يك‌ دقيقه‌ قبل‌ از شوك‌،تزريق‌ وريدي‌ يا حداكثر 2/5 mg/kg (مقدارمصرف‌ تام‌ از 150 ميلي‌گرم‌ نبايد بيشترشود) تزريق‌ عضلاني‌ مي‌شود.

كودكان‌: براي‌ لوله‌گذاري‌ داخل‌ ناي‌حداكثر تا mg/kg 2/5 (مقدار مصرف‌ تام‌ از150 ميلي‌گرم‌ نبايد بيشتر شود) تزريق‌عضلاني‌ و يا mg/kg 1-2 تزريق‌ وريدي‌مي‌شود. در صورت‌ نياز به‌ تكرار مصرف‌دارو، مقدار مصرف‌ بايد باتوجه‌ به‌ پاسخ‌بيمار به‌ مقدار مصرف‌ اوليه‌، تعيين‌ شود.به‌نظر مي‌رسد كه‌ انفوزيون‌ مداوم‌ وريدي‌دارو در كودكان‌ و نوزادان‌ باعث‌هيپرترمي‌ بدخيم‌ شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

For Injection: 100 mg, 500 mg, 1000 mg