DIAZEPAM

موارد مصرف‌: در كوتاه‌ مدت‌ براي‌ درمان‌اضطراب‌ و بي‌خوابي‌، و به‌عنوان‌ داروي‌كمكي‌ در درمان‌ علائم‌ حاد قطع‌ مصرف‌داروها، حمله‌ مداوم‌ صرعي‌ و تشنجات‌ناشي‌ از تب‌ و مسموميت‌ها، گرفتگي‌عضلات‌ اسكلتي‌، مصرف‌ قبل‌ از جراحي‌(به‌عنوان‌ داروي‌ پيش‌ بيهوشي‌) به‌كارمي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: با اثر برگيرنده‌ اختصاصي‌ درغشاي‌ سلولي‌ عصبي‌ اثر مهاري‌ گاماآمينوبوتيريك‌ اسيد (GABA) را كه‌ در تمام‌نواحي‌ CNS باعث‌ مهار پيش‌ سيناپسي‌ وپس‌ سيناپسي‌ مي‌گردد، تسهيل‌ كرده‌ ياافزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: از راه‌ خوراكي‌ سريع‌ و به‌خوبي‌ جذب‌ مي‌شود. جذب‌ آن‌ از راه‌عضلاني‌ به‌ محل‌ تزريق‌ بستگي‌ دارد وممكن‌ است‌ آهسته‌ و نامنظم‌ صورت‌ گيرد.اگر به‌ عضله‌ دلتوئيد تزريق‌ گردد جذب‌ آن‌معمولا سريع‌ و كامل‌ خواهد بود. اتصال‌آن‌ به‌ پروتئين‌هاي‌ پلاسمايي‌ تا 99 درصدمي‌باشد. در كبد متابوليزه‌ شده‌ و به‌متابوليت‌ دزمتيل‌ ديازپام‌ و اگزازپام‌

تبديل‌ مي‌شود. نيمه‌ عمر ديازپام‌ در

پلاسما 1-2 روز است‌ در حالي‌ كه‌ نيمه‌عمر دزمتيل‌ ديازپام‌ حدود 60 ساعت‌است‌. متابوليت‌ دارو از طريق‌ كليه‌ دفع‌مي‌شود.

موارد منع‌ مصرف‌: در ضعف‌ تنفسي‌،نارسايي‌ حاد ريوي‌، حالات‌ فوبيك‌،نارسايي‌ كبدي‌، سايكوز مزمن‌، دپرسيون‌و اضطراب‌ همراه‌ آن‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در بيماري‌ تنفسي‌، ضعف‌عضلاني‌، بيماران‌ با سابقه‌ مصرف‌ نابجاي‌دارو يا افراد با اختلال‌ شخصيتي‌ با احتياطمصرف‌ شود.

2 ـ در افراد مسن‌، نارسائي‌ كبدي‌ و كليوي‌مقدار مصرف‌ دارو بايد كاهش‌ داده‌ شود.

3 ـ از مصرف‌ طولاني‌ مدت‌ خودداري‌گردد.

4 ـ در صورت‌ مصرف‌ طولاني‌ مدت‌ براي‌جلوگيري‌ از بروز عوارض‌ قطع‌ مصرف‌،دارو را بايد به‌تدريج‌ قطع‌ كرد.

5 ـ در موقع‌ تزريق‌ وريدي‌، وسايل‌ لازم‌براي‌ برگرداندن‌ ضعف‌ تنفسي‌ و تهويه‌مكانيكي‌، بايد در دسترس‌ باشد.

6 ـ در موقع‌ انفوزيون‌ وريدي‌ اين‌ دارو بايدكاملا احتياط نمود چون‌ كاملا خطرناك‌است‌، بايد انفوزيون‌ وريدي‌ ديازپام‌ درپخش‌ مراقبت‌هاي‌ ويژه‌ انجام‌ شود.

7 ـ تزريق‌ سريع‌ وريدي‌ آن‌ ممكن‌ است‌منجر به‌ بروز آپنه‌، كاهش‌ فشار خون‌،برادي‌ كاردي‌ يا ايست‌ قلبي‌ شود. (تزريق‌هر پنج‌ ميلي‌گرم‌ دارو حداقل‌ بايد يك‌ دقيقه‌طول‌ بكشد).

8 ـ تزريق‌ وريدي‌ ديازپام‌ نبايد دروريدهاي‌ كوچك‌ (مانند مچ‌ دست‌ و پا)انجام‌ شود و بايد دقت‌ نمود كه‌ داخل‌شريان‌ تزريق‌ نشده‌ و سوزن‌ تزريق‌ نيز ازرگ‌ خارج‌ نشود تا از بروز ترومبوزوريدي‌، فلبيت‌، تحريك‌ موضعي‌، ورم‌ وبندرت‌ صدمه‌ عروقي‌ جلوگيري‌ شود.

9 ـ از تزريق‌ عضلاني‌، زماني‌ استفاده‌مي‌شود كه‌ مصرف‌ خوراكي‌ و وريدي‌ممكن‌ نيست‌.

10 ـ در افراد كهنسال‌ با احتياط مصرف‌شود و مقادير مصرف‌ دارو با توجه‌ به‌كاركرد كبد و كليه‌ تنظيم‌ گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: خواب‌ آلودگي‌ روز بعد ازمصرف‌، گيجي‌ و آتاكسي‌ (به‌خصوص‌ درافراد مسن‌) فراموشي‌، وابستگي‌،تحريك‌پذيري‌ غيرعادي‌ و در برخي‌ مواردسردرد، سرگيجه‌، افت‌ فشار خون‌، افزايش‌ترشحات‌ بزاق‌، كرامپ‌ و درد در ناحيه‌شكم‌، بثورات‌ جلدي‌، اختلال‌ بينائي‌، تغييردر ميل‌ جنسي‌، احتباس‌ ادرار، اختلالات‌خوني‌ و يرقان‌ از عوارض‌ احتمالي‌ اين‌دارو است‌. درد، ترومبوفلبيت‌ و ندرتŠ آپنه‌و افت‌ فشار خون‌ با تزريق‌ اين‌ داروگزارش‌ شده‌است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ باداروهاي‌ مضعف‌ CNS، ضد دردهاي‌مخدر، بيهوش‌كننده‌هاي‌ عمومي‌،مهاركننده‌هاي‌ مونوآمينواكسيداز (MAO)،ضدافسردگي‌هاي‌ سه‌ حلقه‌اي‌ و داروهاي‌پايين‌آورنده‌ فشار خون‌ كه‌ باعث‌ تضعيف‌CNS مي‌شوند (مانند كلونيدين‌ و متيل‌دوپا) و رزرپين‌ ممكن‌ است‌ اثر مضعف‌CNS اين‌ دارو را تشديد نمايد. آنتي‌اسيدهاجذب‌ ديازپام‌ را به‌ تأخير مي‌اندازند، اماروي‌ ميزان‌ جذب‌ تأثيري‌ ندارند. مصرف‌همزمان‌ با تري‌متافان‌ قبل‌ از عمل‌ جراحي‌،باعث‌ تشديد اثر پايين‌آورنده‌ فشار خون‌شده‌ و خطر سقوط شديد فشار خون‌،شوك‌ و كلاپس‌ قلبي‌ ـ عروقي‌ را در طي‌جراحي‌ افزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ باكاربامازپين‌ سبب‌ افزايش‌ متابوليسم‌ وكاهش‌ غلظت‌ سرمي‌ ديازپام‌ مي‌گردد.سايمتيدين‌ متابوليسم‌ ديازپام‌ را مهارنموده‌، سبب‌ تأخير دفع‌ ديازپام‌ و افزايش‌غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ مي‌شود. ايزونيازيدممكن‌ است‌ از طريق‌ مهار دفع‌ ديازپام‌غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ را افزايش‌ دهد.ريفامپين‌ ممكن‌ است‌ دفع‌ ديازپام‌ راافزايش‌ دهد و موجب‌ كاهش‌ غلظت‌ سرمي‌آن‌ مي‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از آنجايي‌ كه‌ اين‌ داروايجاد وابستگي‌ مي‌كند، بايستي‌ بيش‌ ازمقدار توصيه‌ شده‌ مصرف‌ نشود.

2 ـ اگر بعد از چند هفته‌ اثر درماني‌ داروكاهش‌ يافت‌ به‌ پزشك‌ مراجعه‌ شود.

3 ـ ديازپام‌ به‌عنوان‌ ضدتشنج‌ بايد كامل‌ ومرتب‌ مصرف‌ شود.

4 ـ در صورت‌ بروز خواب‌آلودگي‌،سرگيجه‌، منگي‌، از دست‌ دادن‌ مهارت‌ درانجام‌ كار به‌خصوص‌ در افراد مسن‌، داروبا احتياط مصرف‌ شود.

 

مقدار مصرف‌

خوراكي‌:

بزرگسالان‌: براي‌ درمان‌ اضطراب‌،

2 ميلي‌گرم‌ سه‌ بار در روز و در صورت‌نياز تا mg/day 15-30 در مقادير

منقسم‌ مصرف‌ مي‌شود. در افراد كهنسال‌نصف‌ اين‌ مقدار مصرف‌ شود در درمان‌بي‌خوابي‌ همراه‌ با اضطراب‌، 5-15ميلي‌گرم‌ در موقع‌ خواب‌ مصرف‌ مي‌شود.مقدار مصرف‌ در افراد مسن‌ نصف‌

مقدار تجويز شده‌ براي‌ افراد بالغ‌

است‌.

كودكان‌: در درمان‌ راه‌ رفتن‌ در خواب‌ وترس‌ بچه‌ها، 1-5 ميلي‌گرم‌ در موقع‌ خواب‌مصرف‌ مي‌شود.

تزريقي‌:

بزرگسالان‌: از راه‌ تزريق‌ وريدي‌ در حمله‌مداوم‌ صرعي‌ 10-20 ميلي‌گرم‌ با سرعت‌0/5 ميلي‌ليتر (2/5 ميلي‌گرم‌) طي‌ 30 ثانيه‌،تجويز مي‌شود و در صورت‌ لزوم‌ 30-60دقيقه‌ بعد تكرار مي‌گردد. ممكن‌ است‌ پس‌از تزريق‌ اول‌، انفوزيون‌ وريدي‌ تا حداكثرmg/kg 3 در طول‌ 24 ساعت‌ انجام‌ شود. دردرمان‌ اضطراب‌ حاد شديد، كنترل‌ حملات‌پانيك‌ حاد و درمان‌ علائم‌ حاد قطع‌ مصرف‌دارو، مقدار 10 ميلي‌گرم‌ مصرف‌ مي‌شودكه‌ در صورت‌ نياز بعد از 4 ساعت‌ مي‌توان‌آن‌ را تكرار كرد.

كودكان‌: مقدار mcg/kg  200-300يا 1ميلي‌گرم‌ به‌ ازاي‌ هر سال‌ سن‌ مصرف‌مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 2mg, 5mg

Injection: 10 mg/2ml

 

DICLOFENAC SODIUM

موارد مصرف‌: ديكلوفناك‌ سديم‌ در درد والتهاب‌ ناشي‌ از بيماري‌ روماتيسمي‌ شامل‌آرتريت‌ جوانان‌ و ديگر اختلالات‌ عضلاني‌ ـاسكلتي‌، دردهاي‌ بعد از جراحي‌ و نيزنقرس‌ حاد به‌كار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: ديكلوفناك‌ از مهاركننده‌هاي‌قوي‌ آنزيم‌ سيكلواكسيژناز است‌ كه‌ توليدطي‌ 2 سال‌ گذشته‌ گزارشات‌ متعددي‌ ازفلج‌ ناشي‌ از تزريق‌ ديكلوفناك‌ در كودكان‌زير 13 سال‌ به‌ مركز ثبت‌ و بررسي‌عوارض‌ جانبي‌ داروها ارسال‌ شده‌ است‌.پروستاگلاندين‌، پروستاسايكلين‌ وترومبوكسان‌ را كاهش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: ديكلوفناك‌ از راه‌هاي‌خوراكي‌ يا ركتوم‌ به‌طور كامل‌ جذب‌مي‌گردد. حداكثر غلظت‌ سرمي‌ 2 ساعت‌بعد از مصرف‌ خوراكي‌ ايجاد مي‌شود.اتصال‌ پروتئيني‌ دارو 99 درصد بوده‌ ومتابوليت‌هاي‌ دارو غيرفعال‌ و نيمه‌ عمر آن‌2 ساعت‌ است‌. دارو عمدتŠ از راه‌ ادرار دفع‌مي‌گردد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در بيماران‌ حساس‌ به‌ASA يا ديگر داروهاي‌ NSAID در بيماران‌دچار پورفيري‌ كبدي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در بيماران‌ دچار اختلالات‌كليوي‌، كبدي‌ يا قلبي‌ با احتياط و با

حداقل‌ ميزان‌ ممكن‌ به‌كار رود. در ضمن‌وضعيت‌ عملكرد كليه‌ مرتبŠ كنترل‌

گردد.

2 ـ در بيماران‌ دچار زخم‌ معده‌ فعال‌ ازمصرف‌ آن‌ خودداري‌ شود. همچنين‌بيماران‌ با سابقه‌ زخم‌ بهتر است‌ از مصرف‌اين‌ دارو پرهيز نموده‌ و در صورت‌ بروزصدمات‌ معدي‌ ـ روده‌اي‌ مصرف‌ آن‌ قطع‌گردد.

3 ـ اين‌ دارو در افراد پير و همچنين‌ افرادي‌كه‌ سابقه‌ حمله‌ آسم‌ و حساسيتي‌ دارند بااحتياط مصرف‌ شود.

طي‌ 2 سال‌ گذشته‌ گزارشات‌ متعددي‌ ازفلج‌ ناشي‌ از تزريق‌ ديكلوفناك‌ در كودكان‌زير 13 سال‌ به‌ مركز ثبت‌ و بررسي‌عوارض‌ جانبي‌ داروها ارسال‌ شده‌ است‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ گوارشي‌ شامل‌تهوع‌، اسهال‌، و نيز گاهگاهي‌ خونريزي‌ يازخم‌ ممكن‌ است‌ بروز نمايد. واكنش‌هاي‌آلرژيك‌ بويژه‌ آنژيوادم‌، برونكواسپاسم‌ وبثورات‌ جلدي‌ و نيز عوارضي‌ نظيرسرگيجه‌، سردرد، اختلالات‌ شنوايي‌ مانندوزوز گوش‌ و دفع‌ خون‌ از ادرار ممكن‌است‌ ايجاد گردد.

طي‌ 2 سال‌ گذشته‌ گزارشات‌ متعددي‌ ازفلج‌ ناشي‌ از تزريق‌ ديكلوفناك‌ در كودكان‌زير 13 سال‌ به‌ مركز ثبت‌ و بررسي‌عوارض‌ جانبي‌ داروها ارسال‌ شده‌ است‌.

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: در مصرف‌ همزمان‌ بامهاركننده‌هاي‌ آنزيم‌ تبديل‌ كننده‌آنژيوتانسين‌ (ACE)، سبب‌ مهار اثر ضدفشار خون‌ اين‌ داروها گرديده‌، و احتمالاخطر نارسايي‌ كليوي‌ و هيپركالمي‌ راافزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌ داروهاي‌ ضدميكروبي‌ از دسته‌ كينولون‌ها همراه‌ديكلوفناك‌ خطر بروز تشنج‌ را افزايش‌مي‌دهند. خطر سميت‌ كليوي‌ در صورت‌مصرف‌ همزمان‌ سيكلوسپورين‌ وديكلوفناك‌ افزايش‌ مي‌يابد. دفع‌ ليتيوم‌

و نيز احتمالا متوتركسات‌ به‌وسيله‌ اين‌دارو كاهش‌ يافته‌، سميت‌ آنها افزايش‌مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در سابقه‌ زخم‌ معده‌يا اختلالات‌ شديد كبدي‌ با احتياط مصرف‌شود.

2 ـ در محل‌ تزريق‌ ممكن‌ است‌ دردوگاهگاهي‌ صدمات‌ بافتي‌ ايجاد گردد.

3 ـ مصرف‌ شياف‌ ممكن‌ است‌ سبب‌تحريك‌ موضعي‌ گردد.

4 ـ شكل‌ تزريقي‌ اين‌ دارو در كودكان‌ زير13 سال‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

خوراكي‌:

از راه‌ خوراكي‌ 75-100 mg/dayبه‌صورت‌ منقسم‌ در 2-3 مقدار منقسم‌ترجيحŠ بعد از غذا مصرف‌ مي‌گردد.

تزريقي‌:

تزريق‌ در عمق‌ عضلات‌ سرين‌، در حالات‌حاد و بعد از جراحي‌ به‌ميزان‌ 75mg/day(يك‌بار و در حالات‌ شديد دو بار در روز)

و حداكثر 2 روز انجام‌ مي‌شود. در كوليك‌حالب‌ها، 75 ميلي‌گرم‌ تزريق‌ مي‌شود كه‌

در صورت‌ لزوم‌ 30 دقيقه‌ بعد تكرارمي‌گردد.

شياف‌

به‌ميزان‌ 100 ميلي‌گرم‌ و معمولا در شب‌استعمال‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 25 mg

Suppository: 50 mg

Injection: 75 mg/3ml

Topical Gel: 1%

 

GOLD SODIUM THIOMALATE

موارد مصرف‌: اين‌ دارو در درمان‌ آرتريت‌روماتوئيدي‌ كه‌ به‌ ساليسيلات‌ها وتركيبات‌ گلوكوكورتيكوئيدها جواب‌نمي‌دهند به‌كار برده‌ مي‌شود و از پيشرفت‌ضايعات‌ جلوگيري‌ مي‌كند.

 

مكانيسم‌ اثر: مكانيسم‌ اثر اين‌ دارو كاملامشخص‌ نيست‌ ولي‌ احتمالا با مهار كردن‌سيستم‌هاي‌ حاوي‌ گروه‌ سولفيدريل‌ باعث‌كاهش‌ فعاليت‌ آنزيمي‌ و كاهش‌ فعاليت‌فاگوسيتيك‌ ماكروفاژها مي‌گردد.

 

فارماكوكينتيك‌: اتصال‌ آن‌ به‌ پروتئين‌هاي‌پلاسما زياد است‌. اثر دارو حداقل‌ بعد از6-8 هفته‌ ظاهر مي‌شود. حدود 60-90درصد دارو به‌ آهستگي‌ از طريق‌ كليه‌ و10-40 درصد آن‌ از طريق‌ مدفوع‌ و ازطريق‌ ترشحات‌ صفراوي‌ دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ سابقه‌ابتلاي‌ به‌ آپلازي‌ مغز استخوان‌، درماتيت‌فلسي‌، آنتروكوليت‌ نكروز دهنده‌، مشكلات‌خوني‌ و فيبروز ريوي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ بيماراني‌ كه‌ نسبت‌ به‌ سايرفلزات‌ سنگين‌ عدم‌ تحمل‌ نشان‌ مي‌دهندممكن‌ است‌ اين‌ دارو را نيز تحمل‌

نكنند.

2 ـ اين‌ دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ كاهش‌گويچه‌هاي‌ سفيد يا پلاكت‌هاي‌ خون‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تحريك‌ يا زخم‌ زبان‌ يا لثه‌،خارش‌ پوست‌، احساس‌ طعم‌ فلزي‌ دردهان‌، ايجاد زخم‌ يا لكه‌هاي‌ سفيد در دهان‌يا گلو، عوارض‌ خوني‌ كه‌ گاهي‌ مي‌تواندكشنده‌ باشد از عوارض‌ جانبي‌ شايع‌ اين‌دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: استفاده‌ همزمان‌ باداورهاي‌ كاهنده‌ فعاليت‌ مغز استخوان‌ وداروهاي‌ سمي‌ براي‌ كبد احتمال‌مسموميت‌ با اين‌ دارو را بالا مي‌برد.مصرف‌ همزمان‌ پني‌سيلامين‌ با تركيبات‌حاوي‌ طلا ممكن‌ است‌ خطر بروز عوارض‌شديد خوني‌ يا كليوي‌ را افرايش‌ دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ دوره‌ درمان‌ را كامل‌نمايند. زيرا اثر دارو گاهي‌ اوقات‌ ديررس‌مي‌باشد.

2 ـ احتمال‌ تشديد درد مفاصل‌ پس‌ ازتزريق‌ دارو وجود دارد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: شروع‌ درمان‌ با 10 ميلي‌گرم‌در هفته‌ اول‌، 25 ميلي‌گرم‌ هفته‌ دوم‌ وسپس‌ 25-50 ميلي‌گرم‌ يك‌بار در هفته‌تزريق‌ عضلاني‌ مي‌شود تا پاسخ‌ مطلوب‌حاصل‌ شده‌ يا علائم‌ مسموميت‌ بروزنمايد. در هر صورت‌ مقدار مصرف‌ از8000 ميلي‌ گرم‌ تا 1 گرم‌ تجاوز نكندبه‌عنوان‌ مقدار مصرف‌ نگهدارنده‌ 25-50ميلي‌گرم‌ هر دو هفته‌ يك‌بار به‌ مدت‌ 2-20هفته‌ و سپس‌ 25-50 ميلي‌گرم‌ هر سه‌ ياچهار هفته‌ يك‌بار تزريق‌ عضلاني‌ مي‌شود.

كودكان‌: در كودكان‌ با سن‌ بيشتر از 6 سال‌ابتدا 10 ميلي‌گرم‌ هفته‌ اول‌ و سپس‌ 1mg/kg(حداكثر تا 5 ميلي‌گرم‌ در هر نوبت‌ مصرف‌)تزريق‌ عضلاني‌ مي‌شود. فواصل‌ مصرف‌در كودكان‌ مانند بزرگسالان‌ هست‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: (10 mg, 20 mg, 50 mg)/0.5ml