METFORMIN HCl

موارد مصرف‌: مت‌فورمين‌ در درمان‌ ديابت‌غيروابسته‌ به‌ انسولين‌ بكار مي‌رود. اين‌دارو بويژه‌ براي‌ درمان‌ بيماران‌ ديابتي‌غيروابسته‌ به‌ انسولين‌ كه‌ به‌ رژيم‌ غذايي‌پاسخ‌ نداده‌اند و همچنين‌ در بيماراني‌ كه‌اضافه‌ وزن‌ دارند، به‌كار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: مت‌فورمين‌ از طريق‌ كاهش‌گلوكونئوژنز و افزايش‌ مصرف‌ محيطي‌گلوگز اثر مي‌كند. از آنجا كه‌ تنها در حضورانسولين‌ آندوژن‌ موثر مي‌باشد تنها درافرادي‌ موثر است‌ كه‌ بخشي‌ از سلول‌هاي‌پانكراس‌ آنها سالم‌ باشد. تصور مي‌شودكه‌ مت‌فورمين‌ تعداد و يا قدرت‌ اتصال‌انسولين‌ به‌ گيرنده‌هاي‌ غشاء سلول‌، بويژه‌گيرنده‌هاي‌ محيطي‌ را افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: فراهمي‌ زيستي‌ دارو 50-60درصد است‌ ولي‌ غذا، سرعت‌ و ميزان‌ جذب‌دارو را كاهش‌ مي‌دهد. نيمه‌ عمر دارو 6/2ساعت‌ است‌ و بطور عمده‌ به‌صورت‌ تغييرنيافته‌ از كليه‌ها دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: دارو در مواردي‌ مانندبيماريهاي‌ كبدي‌ و كليوي‌، بيماريهاي‌ قلبي‌،استعداد ابتلا به‌ اسيدوز لاكتيك‌، عفونت‌شديد، سوختگي‌ شديد، جراحي‌، تروما،دهيدراتاسيون‌، اغماي‌ ديابتي‌ وكتواسيدوز ديابتي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در افراد مسن‌ به‌ دليل‌ احتمال‌وجود بيماريهاي‌ عروق‌ محيطي‌ و يااختلال‌ عملكرد كليوي‌، دارو بايد با احتياطمصرف‌ شود.

2 ـ در شرايطي‌ مانند اسهال‌، استفراغ‌، فلج‌معده‌، انسداد روده‌ و ديگر شرايطي‌ كه‌جذب‌ غذا را به‌ تأخير مي‌اندازد، ممكن‌ است‌تغيير مقدار مصرف‌ دارو لازم‌ بوده‌ و ياانسولين‌ جايگزين‌ آن‌ شود.

3 ـ در پركاري‌ يا كم‌كاري‌ تيروئيد تنظيم‌مقدار مصرف‌ دارو لازم‌ است‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: مهمترين‌ عوارض‌ جانبي‌ناشي‌ از مت‌فورمين‌ بي‌اشتهايي‌، تهوع‌،استفراغ‌، اسهال‌ (معمولا زودگذر)،اسيدوزلاكتيك‌ (قطع‌ درمان‌ لازم‌ مي‌باشد) و كاهش‌جذب‌ ويتامين‌ B12 مي‌باشند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: سايمتيدين‌، آميلورايد،بلوك‌ كننده‌هاي‌ كانال‌ كلسيم‌، ديگوكسين‌،مرفين‌، پروكائين‌ آميد، كينين‌، رانيتيدين‌،تريامترن‌، تري‌متوپريم‌ و وانكومايسين‌ كه‌توسط انتقال‌ توبولار كليوي‌ دفع‌ مي‌شوند،غلظت‌ پلاسمايي‌ مت‌فورمين‌ را افزايش‌داده‌ و با كليرانس‌ كليوي‌ آن‌ تداخل‌ مي‌كنند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مصرف‌ مت‌فورمين‌بايد به‌ مدت‌ 2 روز قبل‌ از جراحي‌ يااستفاده‌ از مواد حاجب‌ براي‌ آزمايشات‌پزشكي‌ قطع‌ شود.

2 ـ در صورت‌ بروز علائم‌ اسيدوز لاكتيك‌(اسهال‌، درد و كرامپهاي‌ عضلاني‌، تنفس‌كوتاه‌ و سريع‌، خستگي‌، ضعف‌ وخواب‌آلودگي‌) و يا استفراغ‌ سريعŠ به‌پزشك‌ مراجعه‌ شود.

 

مقدار مصرف‌: دارو به‌ ميزان‌ 500 ميلي‌گرم‌هر 8 ساعت‌ يا 850 ميلي‌گرم‌ هر 12 ساعت‌همراه‌ يا بعد از غذا مصرف‌ مي‌شود.حداكثر مقدار مصرف‌ g/day 2-3 درمقادير منقسم‌ مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 500 mg

 

METHIMAZOLE

موارد مصرف‌: متي‌مازول‌ در درمان‌پركاري‌ تيروئيد مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو از طريق‌ ممانعت‌ ازاتصال‌ يد به‌ تيروزين‌ و جفت‌ شدن‌يدوتيروزين‌ها باعث‌ مهار ساخت‌ هورمون‌تيروئيد مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ خوراكي‌ متي‌مازول‌سريع‌ است‌ ولي‌ تحت‌ تأثير غذا قرارمي‌گيرد. نيمه‌ عمر متي‌مازول‌ حدود 4-14ساعت‌ است‌. شروع‌ اثر چند روز يا چندهفته‌ بعد از شروع‌ مصرف‌ دارو است‌. دفع‌متي‌مازول‌ عمدتŠ كليوي‌ است‌.

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود ضعف‌ مغزاستخوان‌، عيب‌ كار كبد يا عفونت‌ بايد بااحتياط مصرف‌ شود.

2 ـ امكان‌ بروز حساسيت‌ متقاطع‌ بين‌داروهاي‌ ضد تيروئيد وجود دارد.

3 ـ دوره‌ درمان‌ با دارو معمولا (شش‌ ماه‌تا چند سال‌) است‌.

4 ـ در صورت‌ بروز علائم‌ آگرانولوسيتوز(گلودرد، تب‌ يا بثورات‌ جلدي‌) بايد سريعŠبه‌ پزشك‌ مراجعه‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: آگرانولوستيوز (تب‌، لرز،گلودرد) زردي‌ چشم‌ و پوست‌ (يرقان‌انسدادي‌) از عوارض‌ جانبي‌ مهم‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌داروهاي‌ ضد انعقاد خوراكي‌ با متي‌مازول‌ممكن‌ است‌ باعث‌ افزايش‌ اثرات‌ ضدانعقادي‌ اين‌ داروها شود. مصرف‌ همزمان‌داروهاي‌ مضعف‌ مغز استخوان‌ بامتي‌مازول‌ ممكن‌ است‌ باعث‌ تشديدعوارض‌ جانبي‌ دارو شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: دارو بايد هر روز درساعت‌ مشخص‌ مصرف‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در پركاري‌تيروئيد (با توجه‌به‌ شدت‌ آن‌) mg/day 15-60 به‌ عنوان‌مقدار شروع‌ در 3 مقدار منقسم‌ به‌ مدت‌6-8 هفته‌ مصرف‌ مي‌شود. مقدار مصرف‌نگهدارنده‌ 5-30mg/day در 2-3 مقدارمنقسم‌ است‌. در بحران‌ تيروئيد سمي‌15-20 ميلي‌گرم‌ هر 4 ساعت‌ در روز اول‌همراه‌ با ساير اقدامات‌ مصرف‌ مي‌شود.

كودكان‌: در پركاري‌ تيروئيد مقدار شروع‌mg/kg/day 0/4 در سه‌ مقدار منقسم‌ ومقدار مصرف‌ نگهدارنده‌ mg/kg/day 0/2در 3 مقدار منقسم‌ است‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 5 mg

 

METHYL PREDNISOLONE

موارد مصرف‌: متيل‌ پردنيزولون‌ براي‌درمان‌ جايگزيني‌ در نارسايي‌ غده‌ فوق‌كليوي‌ استفاده‌ مي‌شود. اين‌ دارو همچنين‌در درمان‌ علامتي‌ اختلالات‌ آلرژيك‌ التهابي‌و در جهت‌ سركوب‌ كردن‌ سيستم‌ ايمني‌استفاده‌ مي‌شود. متيل‌ پردنيزولون‌ درهايپرپلازي‌ مادرزادي‌ غده‌ فوق‌ كليه‌، ادم‌مغزي‌ و بيماريهاي‌ التهابي‌ روماتيسمي‌ نيزمؤثر است‌.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو با عبور از

غشاء سلولي‌ به‌ گيرنده‌هاي‌ خود درسيتوپلاسم‌ متصل‌ شده‌ و كمپلكس‌ داروگيرنده‌ وارد هسته‌ سلولي‌ مي‌شود. اين‌كمپلكس‌ با اتصال‌ به‌ نواحي‌ خاصي‌ ازDNA موجب‌ تحريك‌ روند رونويسي‌mRNA و بدنبال‌ آن‌ ساخت‌ آنزيم‌هايي‌مي‌گردد كه‌ در نهايت‌ مسئول‌ اثرات‌سيستميك‌ كورتيكواستروئيدها مي‌باشند.كورتيكو استروئيدها با جلوگيري‌ از تجمع‌سلولهاي‌ التهابي‌ در ناحيه‌ التهاب‌، مهارفاگوسيتوز و آزاد شدن‌ آنزيم‌هاي‌ مسئول‌در التهاب‌ و مهار ساخت‌ و آزاد شدن‌واسطه‌هاي‌ شيميايي‌ التهاب‌ اثرات‌ ضدالتهابي‌ خود را اعمال‌ مي‌كنند.

 

فارماكوكينتيك‌: فراهمي‌ زيستي‌ دارو حدود90 ـ 80 درصد بوده‌ و نيمه‌ عمر آن‌ 2-3ساعت‌ مي‌باشد. متيل‌پردنيزولون‌ بطورعمده‌ در كبد و مقاديري‌ نيز در كليه‌ و بافتهابه‌ متابوليت‌هاي‌ غيرفعال‌ تبديل‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: 1 ـ به‌ صورت‌ تزريق‌داخل‌ مفصلي‌ در موارد جراحي‌ ترميمي‌مفاصل‌، اختلالات‌ انعقادي‌ خون‌، شكستگي‌داخل‌ مفصلي‌، عفونت‌ اطراف‌ مفصل‌ ياسابقه‌ ابتلا به‌ آن‌، پوكي‌ استخوان‌ اطراف‌مفصل‌ به‌ دلايلي‌ غير از آرتريت‌ و مفصل‌ناپايدار نبايد مصرف‌ شود.

2 ـ در پيشگيري‌ از سندرم‌ زجر تنفسي‌نوزادان‌، در صورت‌ وجود آمنيونيت‌،عفونت‌ سيستميك‌ يا تب‌، عفونت‌ با هرپس‌،عدم‌ كفايت‌ جفت‌ و پارگي‌ زودرس‌ غشاءنيز نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ استفاده‌ طولاني‌ مدت‌ متيل‌پردنيزولون‌ در كودكان‌ مي‌تواند منجر به‌مهار رشد شود.

2 ـ بدنبال‌ مصرف‌ اين‌ دارو ممكن‌ است‌آزمايشات‌ بررسي‌ عملكرد محورهيپوتالاموس‌ ـ هيپوفيز ـ غده‌ فوق‌ كليوي‌دچار اختلال‌ شود.

3 ـ در افراد مسن‌ و بخصوص‌ خانم‌هاي‌يائسه‌، شانس‌ ايجاد پوكي‌ استخوان‌ وافزايش‌ فشار خون‌، بالا مي‌رود.

4 ـ تجويز سريع‌ داخل‌ وريدي‌ مقاديربالاي‌ اين‌ دارو، ممكن‌ است‌ موجب‌ كولاپس‌قلبي‌ ـ عروقي‌ گردد.

5 ـ تجويز مقاديري‌ از دارو كه‌ موجب‌تضعيف‌ سيستم‌ ايمني‌ مي‌گردد، مي‌تواندموجب‌ كاهش‌ پاسخ‌ آنتي‌ بادي‌ سرم‌ درهنگام‌ تجويز همزمان‌ واكسن‌هاي‌ حاوي‌ويروس‌ زنده‌ گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: درمان‌ درازمدت‌ با متيل‌پردنيزولون‌، بيمار را از جهت‌ ابتلا به‌بيماري‌هاي‌ عفوني‌ مستعد مي‌كند و ازطرفي‌ علايم‌ عفونت‌ را نيز پنهان‌ مي‌سازد.مصرف‌ مقادير زياد اين‌ دارو مي‌توانداختلالات‌ رواني‌ را تشديد كند. آب‌ مرواريد،تكرر ادرار، پرنوشي‌، قرحه‌ گوارشي‌،علايم‌ شبه‌ كوشينگ‌، آكنه‌ و افزايش‌فشارخون‌ از عوارض‌ جانبي‌ دارو به‌ شمارمي‌آيند.

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با ريفامپين‌، داروهاي‌ ضد صرع‌ مانندكاربامازپين‌، فنوباربيتال‌، فني‌توئين‌ وپريميدون‌ موجب‌ تسريع‌ متابوليسم‌متيل‌پردنيزولون‌ و كاهش‌ اثر دارومي‌گردد. اين‌ دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ كاهش‌اثر داروهاي‌ پائين‌آورنده‌ قند خون‌ و ياداروهاي‌ كاهنده‌ فشار خون‌ گردد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ از قطع‌ ناگهاني‌مصرف‌ دارو بعد از استفاده‌ طولاني‌ (بيش‌از 3 هفته‌) پرهيز شود.

2 ـ در طول‌ درمان‌، مصرف‌ سديم‌ بايستي‌محدود شده‌ و مصرف‌ مكمل‌هاي‌ حاوي‌پتاسيم‌ توصيه‌ مي‌شود.

3 ـ معاينات‌ چشم‌پزشكي‌ در طول‌ درمان‌درازمدت‌، بطور مرتب‌ بايد انجام‌ گيرد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: متيل‌پردنيزولون‌ استات‌به‌صورت‌ داخل‌ صفاقي‌ ـ داخل‌ مفصلي‌ ياتزريق‌ در بافت‌ نرم‌ به‌ ميزان‌ 80 ـ 40ميلي‌گرم‌ استفاده‌ مي‌شود. در صورت‌ نيازاين‌ مقدار در فواصل‌ 1-5 هفته‌ تكرار شود.مقدار مصرف‌ شكل‌ سوكسينات‌ 10-40ميلي‌گرم‌ بصورت‌ داخل‌ عضلاني‌ يا وريدي‌است‌ كه‌ در صورت‌ نياز تكرار مي‌شود.مقدار شكل‌ استات‌ در تزريق‌ عضلاني‌40-120 ميلي‌گرم‌ است‌ كه‌ در صورت‌ نيازهر روز تا 2 هفته‌ قابل‌ تكرار است‌.

در موارد شديد مولتيپل‌ اسكلروز مقدار،mg/day 176 به‌ مدت‌ يك‌ هفته‌ از شكل‌استات‌ و يا mg/day 160 از شكل‌سوكسينات‌ مصرف‌ مي‌شود و سپس‌ 71ميلي‌گرم‌ از استات‌ و يا 64 ميلي‌گرم‌ ازسوكسينات‌ يك‌ روز در ميان‌ به‌ مدت‌ يك‌ماه‌ تزريق‌ مي‌شود.

كودكان‌: در نارسائي‌ غده‌ فوق‌ كليه‌0/2mg/kg/day يا mg/m2/day 3/3 در 3مقدار منقسم‌ mcg/kg 39-59 روزي‌ يكبارتجويز مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

For Injection (As Sodium Succiuate):500mg

Injection (As Acetate): 40 mg/ml

 

METHYLTESTOSTERONE

موارد مصرف‌: متيل‌ تستوسترون‌ بعنوان‌جانشين‌ درماني‌ در مردان‌ در موارد كمبوديا فقدان‌ آندروژن‌ها، ناتواني‌ جنسي‌، تاخيردر بلوغ‌ پسران‌، نهان‌ بيضگي‌، درمان‌ كمكي‌و ثانويه‌ سرطان‌ پستان‌ در زنان‌ و درمان‌جانشيني‌ در سندرم‌ كليماكتريك‌ مردان‌مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو پس‌ از ورود به‌ داخل‌سلول‌ به‌ گيرنده‌هاي‌ خود متصل‌ و موجب‌تحريك‌ ساخته‌ شدن‌ پروتئين‌هاي‌ خاصي‌در هسته‌ سلول‌ مي‌گردد بدين‌ ترتيب‌موجب‌ تحريك‌ ساخته‌ شدن‌ اسپرم‌،توسعه‌ خصوصيات‌ ثانويه‌ جنسي‌ مردانه‌و بلوغ‌ جنسي‌ مي‌گردد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از راه‌ خوراكي‌بخوبي‌ جذب‌ مي‌شود. متابوليسم‌ دارو دركبد بسيار آهسته‌ صورت‌ مي‌گيرد. متيل‌تستوسترون‌ داراي‌ نيمه‌ عمر حدود 3ساعت‌ است‌ و از طريق‌ ادرار دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در صورت‌وجود سرطان‌ پستان‌ در مردان‌، سرطان‌پروستات‌، افزايش‌ كلسيم‌ خون‌ و نفروزكليوي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود نارسايي‌قلبي‌، كليوي‌ يا كبدي‌، بيماري‌ ايسكميك‌قلب‌، زيادي‌ فشار خون‌، صرع‌، ميگرن‌،متاستازهاي‌ استخواني‌ (به‌ دليل‌ خطرافزايش‌ كلسيم‌ خون‌) و نيز درسالخوردگان‌ يا قبل‌ از بلوغ‌ در پسران‌ بااحتياط مصرف‌ شود.

2 ـ به‌ علت‌ احتمال‌ بسته‌ شدن‌ زودرس‌اپي‌فيز يا بلوغ‌ جنسي‌ زودرس‌، اين‌ دارو دركودكان‌ نابالغ‌ با احتياط تجويز گردد.

3 ـ مصرف‌ اين‌ دارو در مردان‌ سالخورده‌ممكن‌ است‌ خطر برزگ‌ شدن‌ بافت‌ ياسرطان‌ پروستات‌ را افزايش‌ دهد.

 

عوارض‌ جانبي‌: مهم‌ترين‌ عوارض‌ داروعبارتند از: احتباس‌ سديم‌ به‌ همراه‌ ادم‌،افزايش‌ كلسيم‌ خون‌، افزايش‌ رشد توده‌استخواني‌، نعوظ مداوم‌، بسته‌ شدن‌زودرس‌ اپي‌فيز، بلوغ‌ زودس‌ در پسرها،مهار ساخته‌ شدن‌ اسپرم‌ در مردان‌، بروزخواص‌ جنسي‌ مردان‌ در زنان‌، اختلال‌قاعدگي‌، يرقان‌ و ادم‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: اين‌ دارو با كاهش‌غلظت‌ فاكتورهاي‌ انعقادي‌، اثر ضدانعقادي‌ وارفارين‌ را افزايش‌ مي‌دهد.همچنين‌ ممكن‌ است‌ با كاهش‌ غلظت‌ قندخون‌ اثر داروهاي‌ پايين‌ آورنده‌ قند خون‌را افزايش‌ دهد. در صورت‌ مصرف‌همزمان‌، متيل‌ تستوسترون‌ غلظت‌پلاسمايي‌ سيكلوسپورين‌ را افزايش‌ داده‌ وخطر سميت‌ كليوي‌ آن‌ را زياد مي‌كند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ براي‌ به‌ حداقل‌رساندن‌ دل‌ آشوبه‌، اين‌ دارو بهتر است‌همراه‌ با غذا مصرف‌ شود.

2 ـ در صورت‌ بروز علائم‌ مردانه‌ در زنان‌مقدار مصرف‌ دارو را بايد كاهش‌ داد يامصرف‌ دارو را قطع‌ كرد.

مقدار مصرف‌: براي‌ جانشين‌ درماني‌هورموني‌ در مردان‌ در مواردي‌ مثل‌ناتواني‌ جنسي‌، سندرم‌ كليماكتريك‌ وهيپوگناديسم‌ mg/day 50 ـ 10 و در نهان‌بيضگي‌، 10 ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز،مصرف‌ مي‌شود. در سرطان‌ پستان‌ درزنان‌، 50 ميلي‌گرم‌ 4ـ1 بار در روز مصرف‌مي‌شود، كه‌ بعد از 4 ـ 2 هفته‌ در صورت‌بروز پاسخ‌، مقدار دارو به‌ 50 ميلي‌گرم‌ 2بار در روز كاهش‌ مي‌يابد. در بلوغ‌ به‌تاخير افتاده‌ در پسران‌ 25 ـ 5 ميلي‌گرم‌، درروز بمدت‌ 6 ـ 4 ماه‌ تجويز مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 25 mg