DYDROGESTERONE

موارد مصرف‌: ديدروژسترون‌ براي‌ درمان‌آندومتريوز، سقط عادتي‌، خونريزي‌غيرفونكسيونل‌ رحم‌، قاعدگي‌ دردناك‌،فقدان‌ قاعدگي‌، سندرم‌ پيش‌ از قاعدگي‌ وبه‌منظور جانشين‌ درماني‌ هورموني‌مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: پس‌ از پيوند به‌گيرنده‌هاي‌سيتوپلاسمي‌ و ايجاد كمپلكس‌ استروئيد ـگيرنده‌، نسخه‌برداري‌ آغاز شده‌ و ساخت‌پروتئين‌ها افزايش‌ مي‌يابد. اين‌ پروتئين‌هامسئول‌ آثار فارماكولوژيك‌ دارومي‌باشند. اين‌ دارو نيز مانند سايرپروژستين‌ها مانع‌ رهايش‌ گنادوتروپين‌هااز هيپوفيز و در نتيجه‌ مانع‌ بلوغ‌ فوليكولي‌و تضعيف‌ تخمك‌گذاري‌ مي‌گردد.

 

فارماكوكينتيك‌: ديدروژسترون‌ از دستگاه‌گوارش‌ به‌خوبي‌ جذب‌ مي‌شود و متابوليسم‌آن‌ كبدي‌ بوده‌ و از راه‌ كليه‌ها دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در كارسينوم‌ پستان‌ يااعضاء تناسلي‌، بيماري‌ كبدي‌، سقطفراموش‌ شده‌ و اختلالات‌ ترومبوتيك‌ نبايدمصرف‌ شود.

 

هشدارها: در حين‌ مصرف‌ دارو ممكن‌ است‌خونريزيهاي‌ قاعدگي‌ نامنظم‌ ديده‌ شود كه‌در آن‌ صورت‌ بهتر است‌ ميزان‌ مصرف‌ راافزايش‌ داد.

 

عوارض‌ جانبي‌: ترومبوفلبيت‌، آمبولي‌ريوي‌، ترومبوز شبكيه‌، لكه‌بيني‌،خونريزي‌ نابجا، تغيير اشتها و ورم‌ قوزك‌پا از عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ديدروژسترون‌ و بروموكريپتين‌ موجب‌ترشح‌ بيش‌ از حد و خود به‌خودي‌ جريان‌شير مي‌گردد. داروهاي‌ القاكننده‌ فعاليت‌آنزيم‌هاي‌ كبدي‌ مثل‌ كاربامازپين‌،فنوباربيتال‌، فني‌توئين‌ و ريفامپين‌ موجب‌كاهش‌ كارآئي‌ دارو مي‌شوند.

 

مقدار مصرف‌: در آندومتريوز 10 ميلي‌گرم‌3ـ2 بار در روز طي‌ روزهاي‌ 25ـ5 سيكل‌قاعدگي‌ و يا به‌طور مداوم‌ مصرف‌مي‌شود. در سقط عادتي‌ 10 ميلي‌گرم‌دوبار در روز از روزهاي‌ 25ـ11 سيكل‌ تاوقوع‌ آبستني‌ و سپس‌ به‌طور مداوم‌ تا هفته‌20 حاملگي‌ مصرف‌ و سپس‌ به‌تدريج‌ميزان‌ مصرف‌ كاهش‌ داده‌ مي‌شود. براي‌توقف‌ خونريزي‌ غيرفونكسيونال‌ رحم‌، 10ميلي‌گرم‌ دوبار در روز (به‌همراه‌ يك‌استروژن‌) و به‌مدت‌ 7ـ5 روز تازمان‌ قطع‌خونريزي‌ مصرف‌ مي‌شود. براي‌جلوگيري‌ از خونريزي‌، 10 ميلي‌گرم‌ دوباردر روز (همراه‌ يك‌ استروژن‌) در روزهاي‌25ـ11 سيكل‌ مصرف‌ مي‌شود. در قاعدگي‌دردناك‌، مقدار مصرف‌ آن‌ 10 ميلي‌گرم‌دوبار در روز در روزهاي‌ 25ـ 5 سيكل‌مي‌باشد. در فقدان‌ قاعدگي‌ 10 ميلي‌گرم‌دوبار در روز از روزهاي‌ 25ـ11 سيكل‌به‌شرط تجويز همزمان‌ استروژن‌ از روز25ـ1 سيكل‌، مصرف‌ مي‌شود. در سندرم‌پيش‌ از قاعدگي‌، mg/day 10 از روز 26ـ12سيكل‌ مصرف‌ مي‌شود كه‌ در صورت‌ نيازمي‌توان‌ مقدار مصرف‌ دارو را افزايش‌ داد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 5 mg

 

ESTRADIOL

موارد مصرف‌: استراديول‌ به‌عنوان‌جانشين‌ درماني‌ در كمبود هورمون‌استروژن‌ و نيز در حالاتي‌ نظيرهيپوگوناديسم‌، واژينيت‌ آتروفيك‌،نارسايي‌ اوليه‌ تخمداني‌، درمان‌ علائم‌وازوموتور دوران‌ يائسگي‌ و پيشگيري‌ ازاستئوپروز بعد از يائسگي‌ به‌كار مي‌رود.اين‌ دارو همچنين‌ ممكن‌ است‌ در درمان‌خونريزي‌ رحمي‌، سرطان‌ پستان‌ ياپروستات‌ مصرف‌ گردد.

 

مكانيسم‌ اثر: استراديول‌ بااتصال‌ به‌گيرنده‌استروژني‌ در سيتوپلاسم‌ ميزان‌ ساخت‌DNA، RNA و پروتئين‌هاي‌ مختلف‌ را دربافتهاي‌ هدف‌ افزايش‌ مي‌دهد. همچنين‌ميزان‌ آزادشدن‌ GnRH از هيپوتالاموس‌تحت‌ تاثير استروژن‌ كاهش‌ مي‌يابد و منجربه‌كاهش‌ آزادشدن‌ FSH و LH از غده‌هيپوفيز مي‌گردد.

 

فارماكوكينتيك‌: استراديول‌ از راه‌ دستگاه‌گوارش‌ به‌خوبي‌ جذب‌ مي‌شود و سريعŠدر كبد به‌متابوليت‌هايي‌ بافعاليت‌ كمترمانند استرون‌ و استريول‌ تبديل‌ شده‌ و بانيمه‌عمر حدود يك‌ ساعت‌ عمدتŠ از راه‌ادرار دفع‌ مي‌گردد. مقداري‌ نيز وارد صفراشده‌ كه‌ گردش‌ كبدي‌ ـ روده‌اي‌ دارد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: استراديول‌ در مواردي‌چون‌ وجود يا احتمال‌ سرطان‌ پستان‌ به‌جزموارد انتخابي‌ براي‌ درمان‌ متاستاز،نئوپلازي‌هاي‌ وابسته‌ به‌استروژن‌ ويااحتمال‌ وجود آن‌ يا وجود آبستني‌،خونريزي‌هاي‌ ناشناخته‌ و غيرمعمول‌دستگاه‌ تناسلي‌، ترومبوفلبيت‌ فعال‌،اختلالات‌ ترومبوآمبوليك‌ و بيماريهاي‌ حادكبدي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ مصرف‌ طولاني‌ مدت‌استروژنها به‌تنهايي‌ خطر بروز سرطان‌آندومتر را افزايش‌ مي‌دهد.

2 ـ در بيماريهايي‌ نظير ميگرن‌، زيادي‌فشارخون‌، آسم‌، صرع‌، ترومبوفلبيت‌مزمن‌ ياسابقه‌ آن‌، زيادي‌ چربي‌ خون‌،بيماري‌ مثانه‌، وجود ندول‌ يا بيماري‌فيبروكيستيك‌ پستان‌، بااحتياط تجويزگردد.

3 ـ استراديول‌ ممكن‌ است‌ اندازه‌فيبروئيدهاي‌ رحمي‌ را افزايش‌ داده‌ وآندومتريوز را تشديد نمايد.

4 ـ در بيماراني‌ كه‌ قبلا مبتلا به‌سرطان‌آندومتر بوده‌ و درمان‌ شده‌اند، بااحتياطتجويز شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ گوارشي‌ نظيرتهوع‌ و استفراغ‌، سفتي‌ و بزرگ‌ شدن‌پستان‌، سندرم‌ شبيه‌ پيش‌ از قاعدگي‌،احتباس‌ مايعات‌، تغيير در اعمال‌ كبد، يرقان‌انسدادي‌، بثورات‌ جلدي‌ و ملاسما ياكلواسماي‌ غيرقابل‌ برگشت‌، افسردگي‌ وسردرد به‌ويژه‌ در هنگام‌ فعاليت‌ شديد، ونيز افزايش‌ تحريك‌ بافتي‌، قرمزي‌ و خارش‌ناشي‌ از لنزها تماسي‌ در چشم‌، افزايش‌فعاليت‌ فاكتورهاي‌ انعقادي‌، خطر بروزترومبوآمبوليسم‌، افزايش‌ يا تشديدفشارخون‌ بامقادير زياد يامصرف‌ مكرردارو از عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: ريفامپين‌،گريزوفولوين‌، داروهاي‌ ضد صرع‌ نظيركاربامازپين‌، فنوباربيتال‌، فني‌توئين‌ وپيريميدون‌ باالقاء فعاليت‌ آنزيم‌هاي‌ كبدي‌متابوليسم‌ استراديول‌ را تشديد مي‌نمايند.استراديول‌ از طريق‌ افزايش‌ فعاليت‌فاكتورهاي‌ انعقادي‌ بااثر داروهاي‌ضدانعقاد نظير وارفارين‌ مقابله‌ مي‌نمايد.اثر كاهنده‌ فشارخون‌ داروهاي‌مسدودكننده‌ گيرنده‌ بتاآدرنرژيك‌ ومهاركننده‌هاي‌ آنزيم‌ تبديل‌كننده‌آنژيوتانسين‌ و احتمالا ساير داروهاي‌ضدفشار خون‌ به‌وسيله‌ استراديول‌ كاهش‌مي‌يابد. غلظت‌ پلاسمايي‌ سيكلوسپورين‌توسط استراديول‌ افزايش‌ مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مصرف‌ استراديول‌در كودكان‌، بسته‌شدن‌ اپي‌فيز استخوان‌ راتسريع‌ مي‌نمايد. لذا در كسانيكه‌ رشد آنهاهنوز كامل‌ نشده‌، بااحتياط بكار رود.

2 ـ هيپرپلازي‌ لثه‌ و ايجاد يا تشديدژنژيويت‌ و التهاب‌ لثه‌ ممكن‌ است‌ به‌وسيله‌استروژنها ايجاد گردد. لذا تميزنمودن‌ وكنترل‌ توليد پلاكهاي‌ دندان‌ اين‌ عارضه‌ رابه‌حداقل‌ كاهش‌ مي‌دهد.

3 ـ در صورت‌ بروز اختلال‌ تنفسي‌، اختلال‌در تكلم‌ يا جهت‌يابي‌، درد در سينه‌ يا كتف‌،كاهش‌ بينايي‌ يا سردرد شديد و نيز وجودتوده‌ در پستان‌ و زردشدن‌ چشم‌ها ياپوست‌ سريعŠ به‌پزشك‌ مراجعه‌ شود.

4 ـ براي‌ كاهش‌ عوارض‌ گوارشي‌ بهتراست‌ دارو همراه‌ يا بلافاصله‌ بعد از غذامصرف‌ شود.

5 ـ در صورت‌ مصرف‌ طولاني‌ مدت‌ دارو،معاينات‌ پستان‌، بيوپسي‌ آندومتر و تست‌اعمال‌ كبد مرتبŠ انجام‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

خوراكي‌: استراديول‌ به‌عنوان‌ جانشين‌درماني‌ هورموني‌ در مواردي‌ از قبيل‌واژينيت‌ آتروفيك‌، هيپوگوناديسم‌،برداشتن‌ تخمدانها، نارسايي‌ اوليه‌تخمدانها يا دوران‌ يائسگي‌ (كاهش‌ علائم‌)،به‌ميزان‌ mg/day 2ـ 0/5 به‌صورت‌ دوره‌اي‌يا مداوم‌ به‌كار مي‌رود. در سرطان‌ پستان‌(غيرقابل‌ جراحي‌ و پيشرفته‌) استراديول‌به‌ميزان‌ 10 ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز و براي‌حداقل‌ 3 ماه‌ مصرف‌ مي‌گردد. همچنين‌ دركارسينوماي‌ پروستات‌ پيشرفته‌ وغيرقابل‌ جراحي‌ به‌ميزان‌ 2ـ1 ميلي‌گرم‌ 3بار در روز تجويز مي‌گردد. به‌منظورپيشگيري‌ از استئوپروز، استراديول‌به‌ميزان‌ mg/day 0/5 به‌صورت‌ دوره‌اي‌ يامداوم‌ به‌كار مي‌رود.

تزريقي‌: استراديول‌ والرات‌ به‌طريق‌ تزريق‌داخل‌ عضلاني‌ و به‌ميزان‌ 20ـ10 ميلي‌گرم‌،هر 4 هفته‌ يكبار، براساس‌ نياز بيمار،به‌منظور جانشين‌ درماني‌ تجويز مي‌گردد.در سرطان‌ پيشرفته‌ و غيرقابل‌ جراحي‌پروستات‌ به‌ميزان‌ 30 ميلي‌گرم‌ هر 2ـ1هفته‌ كه‌ برحسب‌ نياز بيمار تنظيم‌ مي‌شودمصرف‌ مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 10 mg/ml

Tablet: 1 mg, 2 mg

 

ETHINYLESTRADIOL

موارد مصرف‌: اتينيل‌ استراديول‌ به‌عنوان‌جانشين‌ درماني‌ هورموني‌ در حالات‌كم‌كاري‌ غدد تناسلي‌ يا دوران‌ يائسگي‌براي‌ كاهش‌ علائم‌ وازوموتور و نيز درنئوپلاسم‌هاي‌ پيشرفته‌ و غيرقابل‌ جراحي‌پستان‌ يا پروستات‌ به‌كار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو بااتصال‌به‌گيرنده‌هاي‌ داخل‌ سلولي‌ استروژن‌ميزان‌ ساخت‌ RNA و پروتئين‌هاي‌ مختلف‌را در بافتهاي‌ هدف‌ افزايش‌ مي‌دهد. اين‌پروتئين‌ها در بروز آثار فارماكولوژيكي‌استروژنها نقش‌ عمده‌اي‌ دارند.

 

فارماكوكينتيك‌: اتينيل‌ استراديول‌ از راه‌خوراكي‌ تحت‌ تاثير متابوليسم‌ عبور اول‌كبدي‌ قرار گرفته‌ و به‌ميزان‌ 50 ـ40 درصدجذب‌ مي‌گردد. نيمه‌ عمر آن‌ 27ـ13 ساعت‌مي‌باشد. در كبد به‌متابوليت‌هاي‌ غيرفعال‌تبديل‌ مي‌شود و از ادرار و صفرا دفع‌مي‌گردند.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در صورت‌احتمال‌ يا وجود سرطان‌ پستان‌ (به‌جزموارد انتخابي‌ براي‌ درمان‌ متاستاز)، درنئوپلازيهاي‌ وابسته‌ به‌استروژن‌ يا احتمال‌آن‌، احتمال‌ يا وجود آبستني‌، خونريزي‌ناشناخته‌ و غيرمعمول‌ دستگاه‌ تناسلي‌،ترومبوفلبيت‌ فعال‌، اختلالات‌ترومبوآمبوليك‌ و بيماريهاي‌ حاد كبدي‌نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ مصرف‌ طولاني‌ مدت‌ اين‌دارو به‌تنهائي‌، خطر بروز سرطان‌ آندومتررا افزايش‌ مي‌دهد.

2 ـ اتينيل‌ استراديول‌ ممكن‌ است‌ اندازه‌فيبروئيدهاي‌ رحمي‌ را افزايش‌ داده‌ و ياآندومتريوز را تشديد نمايد.

3 ـ در بيماريهاي‌ نظير ميگرن‌، زيادي‌فشار خون‌، آسم‌، صرع‌، ترومبوفلبيت‌مزمن‌ يا سابقه‌ آن‌، زيادي‌ چربي‌ خون‌،بيماري‌ مثانه‌، وجود ندول‌ يا بيماري‌فيبروكيستيك‌ پستان‌ بااحتياط تجويزگردد.

4 ـ در بيماراني‌ كه‌ قبلا به‌سرطان‌ آندومترمبتلا بوده‌ و تحت‌ درمان‌ قرار داشته‌اند،بااحتياط زياد به‌كار رود.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ گوارشي‌ نظيرتهوع‌ و استفراغ‌ شايع‌ مي‌باشد، به‌علاوه‌سفتي‌ و بزرگ‌ شدن‌ پستان‌، شبه‌ سندرم‌قبل‌ از قاعدگي‌، احتباس‌ مايعات‌، تغيير دراعمال‌ كبد، يرقان‌ ناشي‌ از توقف‌ صفرا وعوارض‌ پوستي‌ نظير بثورات‌ جلدي‌ وكلوآسما، افسردگي‌، سردرد به‌ويژه‌ درهنگام‌ فعاليت‌ شديد، افزايش‌ تحرك‌ بافتي‌،افزايش‌ غلظت‌ فاكتورهاي‌ انعقادي‌، خطربروز ترومبوآمبوليسم‌ و افزايش‌ ياتشديدفشار خون‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: داروهايي‌ نظيرريفامپين‌، گريزوفولوين‌ و داروهاي‌ ضدصرع‌ نظير كاربامازيين‌، فنوباربيتال‌ و فني‌تويين‌ با القاء آنزيم‌هاي‌ كبدي‌ متابوليسم‌اتينيل‌ استراديول‌ را تشديد مي‌نمايند. اين‌دارو از طريق‌ افزايش‌ فعاليت‌ فاكتورهاي‌انعقادي‌ با اثر داروهاي‌ ضدانعقاد نظيروارفارين‌، مقابله‌ مي‌نمايند. اثر كاهنده‌فشارخون‌ مسددهاي‌ گيرنده‌ بتاآدرنرژيك‌ يا مهاركننده‌هاي‌ آنزيم‌تبديل‌كننده‌ آنژيوتانسين‌ و احتمالا سايرداروهاي‌ ضدفشارخون‌ به‌وسيله‌ اين‌ داروكاهش‌ مي‌يابد. غلظت‌ پلاسمايي‌سيكلوسپورين‌ بامصرف‌ اين‌ دارو افزايش‌مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ اين‌ دارو بسته‌شدن‌اپي‌فيز را در كودكان‌ تسريع‌ مي‌نمايد لذا دركسانيكه‌ رشد آنها هنوز كامل‌ نشده‌بااحتياط به‌كار رود.

2 ـ در طول‌ درمان‌، هيپرپلازي‌ و التهاب‌ لثه‌ممكن‌ است‌ بروز نمايد.

3 ـ در صورت‌ بروز اختلال‌ تنفسي‌، اختلال‌در تكلم‌ يا جهت‌يابي‌، درد در سينه‌ يا كتف‌،كاهش‌ قدرت‌ بينايي‌ يا سردرد شديد و نيزوجود توده‌ در پستان‌، زردشدن‌ چشم‌ها ياپوست‌ سريعŠ به‌پزشك‌ مراجعه‌ شود.

4 ـ بهتر است‌ همراه‌ يا بلافاصله‌ بعد از غذامصرف‌ گردد تا عوارض‌ گوارشي‌به‌حداقل‌ كاهش‌ يابد.

5 ـ در صورت‌ مصرف‌ طولاني‌ مدت‌ دارو،معاينات‌ پستان‌، بيوپسي‌ آندومتر و نيزتست‌هاي‌ عملكرد كبد مرتبŠ انجام‌ شود.

 

مقدار مصرف‌: در صورت‌ نياز به‌جانشين‌درماني‌ هورموني‌ اتينيل‌ استراديول‌به‌ميزان‌ mcg/day 20ـ10 به‌كار مي‌رود.همچنين‌ در درمان‌ سرطانهاي‌ پستان‌ ياپروستات‌ (پيشرفته‌ و غيرقابل‌ جراحي‌)به‌ترتيب‌ به‌ميزان‌ 1 ميلي‌گرم‌ سه‌ بار درروز و 3ـ 1/5 ميلي‌گرم‌ يك‌ بار در روزمصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 0.05 mg, 0.5 mg

 

FLUDROCORTISONE ACETATE

موارد مصرف‌: اين‌ دارو يك‌مينرالوكورتيكوئيد است‌ كه‌ در درمان‌نارسايي‌ غده‌ فوق‌ كليه‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: آدرنوكورتيكوئيدها باعبوراز غشاء سلولي‌ با گيرنده‌هاي‌ اختصاصي‌كمپلكس‌ تشكيل‌ داده‌ و باتحريك‌ رونويسي‌mRNA باعث‌ ساخت‌ پروتئين‌ها مي‌شوندكه‌ مسئول‌ بروز اثرات‌ فيزيولوژيك‌ آنهااست‌.

 

فارماكوكينتيك‌: متابوليسم‌ دارو كبدي‌ وكليوي‌ است‌ و به‌صورت‌ متابوليت‌ از طريق‌كليه‌ دفع‌ مي‌شود. نيمه‌ عمر دارو 30 دقيقه‌و طول‌ اثر آن‌ كوتاه‌ مدت‌ است‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: سرگيجه‌، سردرد شديد،زيادي‌ فشارخون‌، تورم‌ پاها و ضعف‌غيرعادي‌ از عوارض‌ جانبي‌ دارو هستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ داروبا آمفوتريسين‌ B يا استازولاميد ممكن‌است‌ باعث‌ كمي‌ شديد پتاسيم‌ خون‌ گردد.مصرف‌ همزمان‌ با ديگوكسين‌ ممكن‌ است‌باعث‌ بروز آريتمي‌ قلبي‌ شود مصرف‌همزمان‌ فلودروكورتيزون‌ با داروهاي‌ مدريا مكمل‌ها پتاسيم‌ ممكن‌ است‌ باعث‌تغييرات‌ شديد پتاسيم‌ خون‌ شود.

 

مقدار مصرف‌: در درمان‌ نارسايي‌ غده‌ فوق‌كليه‌ مقدار mg/day 0/1 همراه‌ باگلوكوكورتيكوئيد مصرف‌ مي‌شود. درصورت‌ بروز زيادي‌ فشارخون‌ مقدارمصرف‌ بايد mg/day 0/05 كاهش‌ يابد. درسندرم‌ آدرنوژنيتال‌ mg/day 0/2 ـ 0/1 ودر درمان‌ كمي‌ ايديوپاتيك‌ فشارخون‌ درحالت‌ ايستاده‌ mg/day 0/2 ـ 0/05 مصرف‌مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 0.1 mg

 

FOSFESTROL

موارد مصرف‌: فسفسترول‌ يك‌ استروژن‌است‌ كه‌ در درمان‌ جانشيني‌ استروژن‌هادر مواردي‌ مانند واژينيت‌، كم‌كاري‌تخمدان‌، نارسائي‌ اوليه‌ تخمدان‌ و دردرمان‌ كارسينوم‌ متاستاز يافته‌ پستان‌ وپروستات‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: استروژن‌ها بااتصال‌به‌گيرنده‌هاي‌ اختصاصي‌ باعث‌

ساخت‌ پروتئين‌هايي‌ مي‌شوند كه‌ مسئول‌بروز اثرات‌ اين‌ داروها است‌.

استروژن‌ها باكاهش‌ آزادشدن‌ LHRHميزان‌ هورمون‌هاي‌  FSHو LH را كاهش‌مي‌دهند.

 

فارماكوكينتيك‌: متابوليسم‌ اين‌ دارو كبدي‌است‌ و به‌طور عمده‌ از طريق‌ كليه‌ دفع‌مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ ابتلاءبه‌سرطان‌ پستان‌ (متاستاز نيافته‌)، يرقان‌انسدادي‌، نئوپلاسم‌هاي‌ وابسته‌ به‌استروژن‌، بيماري‌هاي‌ ترومبوآمبوليك‌ وخونريزي‌ باعلت‌ نامشخص‌ دستگاه‌تناسلي‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ مصرف‌ استروژن‌ها درمردان‌ ممكن‌ است‌ باعث‌ ايجاد كارسينوم‌پستان‌ شود.

2 ـ به‌علت‌ اثر استروژن‌ها در بسته‌شدن‌اپي‌فيز مصرف‌ اين‌ دارو در كودكان‌ نابالغ‌بايد بااحتياط فراوان‌ صورت‌ گيرد.

در صورت‌ وجود آندومتريوز، بيماري‌كيسه‌ صفرا، زيادي‌ كلسيم‌ خون‌، پورفيري‌يا فيبروئيد بايد بااحتياط مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: اختلال‌ در قاعدگي‌ واختلالات‌ گوارشي‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌استروژن‌ها با داروهاي‌ ضدانعقادخوراكي‌ ممكن‌ است‌ باعث‌ كاهش‌ اثرات‌ اين‌داروها گردد. مصرف‌ همزمان‌ با داروهاي‌سمي‌ براي‌ كبد باعث‌ تشديد آسيب‌ كبدي‌مي‌شود. مصرف‌ همزمان‌ استروژن‌ها بافنوباربيتال‌، كاربامازپين‌، فني‌توئين‌ باعث‌كاهش‌ اثرات‌ استروژن‌ها مي‌شود. مصرف‌استروژن‌ با داروهاي‌ ضدافسردگي‌ سه‌حلقه‌اي‌ باعث‌ افزايش‌ غلظت‌ سرمي‌ اين‌داروها مي‌شود. استروژن‌ها اثرات‌ پائين‌آورنده‌ فشارخون‌ داروهاي‌ ضدفشارخون‌ را كاهش‌ مي‌دهند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ درمان‌ با استروژن‌هارا بايد باكمترين‌ مقدار مصرف‌ شروع‌

كرد.

2 ـ به‌جز موارد خاص‌ (مانند درمان‌سرطان‌) درمان‌ با استروژن‌ها بايدبه‌صورت‌ مصرف‌ دوره‌اي‌ (مانند 3 هفته‌مصرف‌ دارو و يك‌ هفته‌ عدم‌ مصرف‌)صورت‌ پذيرد.

3 ـ درمان‌ با استروژن‌ها ممكن‌ است‌موجب‌ تهوع‌ به‌خصوص‌ هنگام‌ صبح‌گردد. معمولا مصرف‌ غذاهاي‌ جامد تاحدي‌ اين‌ حالت‌ را تسكين‌ مي‌دهد.

 

مقدار مصرف‌:

خوراكي‌: در درمان‌ كارسينوم‌ پروستات‌

50 ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز تجويز مي‌شود.مقدار مصرف‌ را مي‌توان‌ به‌تدريج‌ تا

200 ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز افزايش‌

داد.

تزريقي‌: در درمان‌ كارسينوم‌ پروستات‌mg/day 50 انفوزيون‌ وريدي‌ مي‌شود. درصورت‌ نياز مي‌توان‌ مقدار مصرف‌ را به‌g/day 1 افزايش‌ داد. به‌عنوان‌ مقدارنگهدارنده‌ 500mg/day ـ 250 انفوزيون‌وريدي‌ مي‌شود.

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 250 mg/5 ml

Tablet: 100 mg