14

 

 

 

GENITOURINARY DRUGS

 

ALLOPURINOL

AMMONIUM CHLORIDE

FINASTERIDE

METHYLERGONOVINE

OXYBUTYNIN

OXYTOCIN

PHENAZOPYRIDINE

RITODRINE

TRIPLE SULFA

 

 

 

ALLOPURINOL

موارد مصرف‌: آلوپورينول‌ براي‌ پيشگيري‌از نقرس‌ و سنگهاي‌ كليوي‌ با منشا اسيداوريك‌ تجويز مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو بامهار آنزيم‌ گزانتين‌اكسيداز توليد اسيداوريك‌ را كاهش‌مي‌دهد. باكاهش‌ غلظت‌ سرمي‌ و ادراري‌اسيد اوريك‌، رسوب‌ اورات‌ كاهش‌ مي‌يابدو از بروز يا پيشرفت‌ آرتريت‌ نقرسي‌ ونفروپاتي‌ ناشي‌ از اسيد اوريك‌ جلوگيري‌مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: از راه‌ خوراكي‌ 80 درصددارو جذب‌ مي‌شود. آلوپورينول‌ شبيه‌اسيد اوريك‌ توسط آنزيم‌ گزانتين‌ اكسيدازمتابوليزه‌ مي‌شود كه‌ متابوليت‌ آن‌>آلوزانتين‌< خود مهاركننده‌ آنزيم‌ بوده‌داراي‌ نيمه‌ عمري‌ طولاني‌ است‌. حدود 70درصد دارو در اولين‌ عبور از كبدبه‌متابوليت‌ فعال‌ آن‌ تبديل‌ مي‌شود. نيمه‌عمر آلوپورينول‌ 3ـ1 ساعت‌ و نيمه‌ عمرمتابوليت‌ آن‌ به‌طور متوسط حدود 15ساعت‌ است‌. دفع‌ آلوپورينول‌ كليوي‌

است‌.

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو براي‌ درمان‌حمله‌ نقرسي‌ و زيادي‌ بدون‌ علامت‌ اسيداوريك‌ خون‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ درمان‌ با آلوپورينول‌ هنگامي‌شروع‌ شود كه‌ حمله‌ حاد نقرسي‌ خاتمه‌يافته‌ است‌.

2 ـ در نارسايي‌ كبد و كليه‌ بااحتياطمصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: بثورات‌ جلدي‌، اختلالات‌گوارشي‌، ندرتŠ سرگيجه‌، سردرد،خواب‌آلودگي‌، اختلال‌ چشايي‌، زيادي‌فشار خون‌، ريزش‌ مو، سميت‌ كبدي‌،پارستزي‌ و نوروپاتي‌، علائم‌ شبه‌ سندرم‌استيون‌ ـ جانسون‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: در مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با كاپتوپريل‌، خطر مسموميت‌ باكاپتوپريل‌ به‌خصوص‌ در صورت‌نارسايي‌ كليوي‌، افزايش‌ مي‌يابد. اثروارفارين‌ و نيز غلظت‌ پلاسمايي‌سيكلوسپورين‌ در مصرف‌ همزمان‌ بااين‌دارو، احتمالا افزايش‌ مي‌يابند. مصرف‌همزمان‌ آلوپورينول‌ با آزاتيوپرين‌ ومركاپتوپورين‌، موجب‌ افزايش‌ اثرات‌ وسميت‌ اين‌ دو دارو مي‌گردد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در صورت‌ بروزبثورات‌ جلدي‌، مصرف‌ دارو قطع‌ شود. اگربثورات‌ خفيف‌ بودند مي‌توان‌ بااحتياطمصرف‌ دارو را دوباره‌ شروع‌ كرد ولي‌ اگربامصرف‌ مجدد دارو بثورات‌ جلدي‌ بروزكرد، بلافاصله‌ مصرف‌ دارو قطع‌ شود.

2 ـ به‌دليل‌ طولاني‌ بودن‌ نيمه‌عمر متابوليت‌آلوپورينول‌، مصرف‌ يكبار در روز آن‌كفايت‌ مي‌كند. اما مقادير مصرف‌ بيش‌ ازmg/day 300 بايد به‌صورت‌ منقسم‌مصرف‌ شود.

3 ـ تاحداقل‌ يك‌ ماه‌ پس‌ از تصحيح‌ زيادي‌اسيد اوريك‌ خون‌ بايد كلشي‌سين‌ ياNSAID (به‌غير از اسيد استيل‌ ساليسيليك‌و ساليسيلات‌ها) براي‌ پيشگيري‌ از حملات‌آرتريتي‌ تجويز شود.

4 ـ در طول‌ مصرف‌ اين‌ دارو بايد مايعات‌به‌ميزان‌ كافي‌ (2 ليتر در روز) مصرف‌شود.

5 ـ در بيماران‌ سرطاني‌ در صورتيكه‌مصرف‌ آلوپورينول‌ مورد نياز باشد، بايدقبل‌ از تجويز داروي‌ ضدسرطان‌، مصرف‌آلوپورينول‌ آغاز شود.

6 ـ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌آلوپورينول‌ با مركاپتوپورين‌ ياآزاتيوپرين‌، توصيه‌ مي‌شود كه‌ مقدارمصرف‌ آزاتيوپرين‌ و مركاپتوپورين‌ به‌1/3 تا 1/4 مقدار مصرف‌ معمول‌ كاهش‌داده‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: ابتدا 100 ميلي‌گرم‌ يكبار درروز پس‌ از غذا تجويز مي‌شود. سپس‌ طي‌3ـ1 هفته‌، براساس‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ ياادراري‌ اسيداوريك‌، به‌تدريج‌ تا حدودmg/day 300 افزايش‌ مي‌يابد. مقدارمصرف‌ معمول‌ نگهدارنده‌ 600 ـ 200ميلي‌گرم‌ و در شرايط حاد 900 ـ 700ميلي‌گرم‌ در روز است‌. مقادير بيش‌ از 300ميلي‌ گرم‌ در روز به‌ صورت‌ منقسم‌ تجويزمي‌شود.

كودكان‌: در نئوپلاسم‌ و اختلالات‌ آنزيمي‌،روزانه‌ mg/kg 20 ـ 10 يا 400mg/dayـ 100تجويز مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 100 mg, 300 mg

 

AMMONIUM CHLORIDE

موارد مصرف‌: كلرور آمونيم‌ به‌عنوان‌خلطآور، معمولا در تركيب‌ باسايرداروهاي‌ خلطآور و ضدسرفه‌ مصرف‌مي‌شود. كلرور آمونيم‌ سبب‌ ايجاد ديورزگذرا و اسيدوز خفيف‌ مي‌شود و سبب‌تسريع‌ در دفع‌ داروهاي‌ بازي‌ مي‌گردد. اين‌دارو در درمان‌ آلكالوز متابوليك‌ شديد ونيز حفظ pH اسيدي‌ ادرار در درمان‌بعضي‌ از اختلالات‌ مجراي‌ ادرار مورداستفاده‌ قرار مي‌گيرد. اين‌ دارو به‌منظورافزايش‌ حلاليت‌ يون‌هاي‌ كلسيم‌ و فسفات‌براي‌ كنترل‌ بيماران‌ مبتلا به‌سنگهاي‌فسفاتي‌ مجاري‌ ادراري‌ و همچنين‌ افزايش‌يونيزاسيون‌ كلسيم‌ در تتاني‌ ناشي‌ ازآلكالوز مصرف‌ شده‌ است‌.

 

مكانيسم‌ اثر: كاتيون‌ آمونيم‌ توسط كبدبه‌اوره‌ تبديل‌ شده‌ و يك‌ اتم‌ هيدروژن‌ آزادمي‌گردد كه‌ با يون‌ بي‌كربنات‌، آب‌ و گازكربنيك‌ توليد مي‌نمايد. آنيون‌ كلرور بابازهاي‌ ثابت‌ در مايع‌ خارج‌ سلولي‌ پيوندمي‌يابد. جايگزيني‌ بي‌كربنات‌ باكلرورباعث‌ تغيير نسبت‌ بي‌كربنات‌ به‌اسيدكربنيك‌ شده‌ و اسيدوز ايجاد مي‌كند.همچنين‌ باافزايش‌ دفع‌ الكتروليت‌ها و آب‌خارج‌ سلولي‌، كلرور آمونيم‌ سبب‌ كاهش‌مايع‌ خارج‌ سلولي‌ شده‌ و جابجايي‌ مايعاتي‌را كه‌ سبب‌ خيز شده‌اند، تسريع‌ مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: كلرور آمونيم‌ پس‌ ازمصرف‌ خوراكي‌ به‌سرعت‌ از مجراي‌گوارش‌ جذب‌ مي‌شود و در طول‌ 6ـ3ساعت‌ جذب‌ آن‌ كامل‌ مي‌شود. اين‌ دارو دركبد متابوليزه‌ و به‌اسيد كلريدريك‌ و اوره‌تبديل‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در بيماران‌مبتلا به‌عيب‌ شديد كار كبد يا كليه‌ واسيدوز اوليه‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در بيماران‌ مبتلا به‌بي‌كفايتي‌ ريه‌ يا خيز قلبي‌ بايد بااحتياطمصرف‌ شود.

2 ـ پيگيري‌ وضعيت‌ بيماران‌ از نظر علائم‌ ونشانه‌هاي‌ مسموميت‌ با آمونيم‌ در طول‌مصرف‌ كلرور آمونيم‌، بايد صورت‌ گيرد.

 

عوارض‌ جانبي‌: تحريك‌ مخاط معده‌،ناراحتي‌ معده‌، بي‌اشتهايي‌، تهوع‌، استفراغ‌و تشنگي‌، پس‌ از مصرف‌ خوراكي‌ وبه‌ويژه‌ بامقادير زياد گزارش‌ شده‌ است‌.مقادير بسيار زياد اين‌ دارو ممكن‌ است‌سبب‌ بروز اسيدوز و كمي‌ پتاسيم‌ خون‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: اين‌ دارو بايد پس‌ از غذامصرف‌ شود تا احتمال‌ بروز عوارض‌گوارشي‌ به‌حداقل‌ برسد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: به‌عنوان‌ اسيدي‌كننده‌ ادرار،مدر و درمان‌ آلكالوز، g/day 12ـ4 درمقادير منقسم‌ هر 6ـ4 ساعت‌ مصرف‌مي‌شود. به‌عنوان‌ مدر، دارو بايد 4ـ3 روزمصرف‌ شود، سپس‌ مصرف‌ آن‌ براي‌ چندروز قطع‌ شود و بعد از آن‌ مجددŠ درمان‌به‌همين‌ ترتيب‌ شروع‌ شود.

كودكان‌: به‌عنوان‌ اسيدي‌كننده‌ ادرار،mg/kg/day 75 در چهار مقدار منقسم‌مصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 500 mg

 

FINASTERIDE

موارد مصرف‌: فيناستريد در درمان‌هيپرپلازي‌ خوش‌ خيم‌ پروستات‌، مصرف‌مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: اين‌ دارو آنزيم‌ -5آلفاردوكتاز را كه‌ مسئول‌ تبديل‌تستوسترون‌ به‌ دي‌هيدروتستوسترون‌مي‌باشد، به‌طور اختصاصي‌ مهار مي‌كند.و باعث‌ كاهش‌ اندازه‌ پروستات‌، بهبودسرعت‌ جريان‌ ادرار و رفع‌ علائم‌ انسدادي‌مي‌گردد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از طريق‌ خوراكي‌به‌خوبي‌ جذب‌ مي‌شود. نيمي‌ از دارو دركبد متابوليزه‌ و از طريق‌ مدفوع‌ دفع‌مي‌شود. نيمه‌ عمر دارو حدود 8 ساعت‌است‌ و كمتر از يك‌ درصد دارو از طريق‌ادرار دفع‌ مي‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ وجود بيماري‌انسدادي‌ دستگاه‌ ادراري‌ و سرطان‌پروستات‌ با احتياط مصرف‌ شود.

2 ـ تجويز اين‌ دارو در سرطان‌ پروستات‌،ممكن‌ است‌ موجب‌ كاهش‌ نشانگرهاي‌اختصاصي‌ مثل‌ آنتي‌ژن‌ اختصاصي‌پروستات‌ گردد.

3 ـ به‌دليل‌ انتشار دارو در مايع‌ مني‌، درصورتي‌ كه‌ همسر بيمار باردار باشد يااحتمال‌ بارداري‌ وجود دارد، استفاده‌ ازكاندوم‌ توصيه‌ مي‌گردد.

 

عوارض‌ جانبي‌: ناتواني‌ جنسي‌، كاهش‌ ميل‌جنسي‌ و حجم‌ مايع‌ انزال‌، بزرگ‌ شدن‌ واحساس‌ ناراحتي‌ در پستان‌ها، واكنش‌هاي‌حساسيت‌ مفرط (از جمله‌ تورم‌ لب‌ وبثورات‌ جلدي‌) از عوارض‌ اين‌ دارومي‌باشند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: شش‌ ماه‌ پس‌ از تجويزاين‌ دارو، بايد پاسخ‌ درماني‌ بررسي‌ شود.گاه‌ لازم‌ است‌ براي‌ ظهور اثرات‌ مفيددرماني‌، اين‌ دارو ماهها مصرف‌ شود.

 

مقدار مصرف‌: مقدار مصرف‌ روزانه‌ 5ميلي‌گرم‌ مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 5 mg

 

METHYLERGONOVINE

موارد مصرف‌: متيل‌ ارگونوين‌ به‌منظورپيشگيري‌ و درمان‌ خونريزي‌ پس‌ اززايمان‌ يا سقطجنين‌ به‌كار برده‌ مي‌شود.در درمان‌ سقط ناقص‌ نيز ممكن‌ است‌به‌كار برده‌ شود.

 

مكانيسم‌ اثر: ميتل‌ ارگونوين‌ عضله‌ رحم‌ رامستقيمŠ تحريك‌ مي‌كند. انقباض‌ ديواره‌رحم‌ و اطراف‌ رگهاي‌ خونريزي‌ دهنده‌ درمحل‌ جفت‌ سبب‌ توقف‌ خونريزي‌ مي‌شود.متيل‌ ارگونوين‌ شبيه‌ ديگر آلكالوئيدهاي‌ارگوت‌، باتحريك‌ گيرنده‌هاي‌ سروتونين‌ وآلفا آدرنرژيك‌ سبب‌ انقباض‌ عروق‌سرخرگي‌ مي‌شود. اثرات‌ اكسي‌توسيك‌متيل‌ ارگونوين‌ بيش‌ از اثرات‌ عروقي‌ آن‌مي‌باشد.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ خوراكي‌ دارو سريع‌ وبه‌ميزان‌ 60 درصد و جذب‌ عضلاني‌ دارو 78درصد مي‌باشد. متابوليسم‌ دارو كبدي‌ بوده‌و داراي‌ متابوليسم‌ اولين‌ عبور كبدي‌ بالايي‌مي‌باشد. پس‌ از تجويز خوراكي‌، اثر داروپس‌ از 10ـ 5 دقيقه‌ شروع‌ و به‌مدت‌ 3 ساعت‌ادامه‌ مي‌يابد. در تزريق‌ داخل‌ عضلاني‌ اثرپس‌ از 5 ـ2 دقيقه‌ شروع‌ و براي‌ 3 ساعت‌باقي‌ مي‌ماند. در تزريق‌ داخل‌ وريدي‌، شروع‌اثر فوري‌ و طول‌ اثر 45 دقيقه‌ مي‌باشد.حذف‌ دارو عمدتŠ كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در آنژين‌صدري‌ ناپايدار، انفاركتوس‌ ميوكارد،بيماريهاي‌ قلبي‌ ـ عروقي‌، بيماري‌ سرخرگ‌كرونر، سابقه‌ بيماريهاي‌ عروق‌ مغزي‌ وحملات‌ ايسكميك‌ ناپايدار، اكلامپسي‌، پره‌اكلامپسي‌، سابقه‌ افزايش‌ شديدفشارخون‌، بيماريهاي‌ انسدادي‌ عروق‌محيطي‌ و سندروم‌ رينود نبايد مصرف‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ دارو را قبل‌ از زايمان‌ يا خروج‌جفت‌ نبايد بكار برد.

2 ـ در اختلالات‌ كبدي‌ و كليوي‌، كاهش‌كلسيم‌ خون‌، تنگي‌ دريچه‌ ميترال‌،شانت‌هاي‌ دهليزي‌ ـ بطني‌ و عفونت‌بااحتياط مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: مهمترين‌ عوارض‌ جانبي‌دارو شامل‌ آهسته‌شدن‌ ضربان‌ قلب‌، دردقفسه‌ سينه‌، واكنش‌هاي‌ آلرژيك‌، اسپاسم‌عروق‌ محيطي‌، تهوع‌ و استفراغ‌ (خصوصŠپس‌ از تزريق‌ داخل‌ وريدي‌)، دردمعده‌ ياشكم‌، اسهال‌، سرگيجه‌، تعريق‌ ووزوزگوش‌ مي‌باشند.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: مصرف‌ همزمان‌ بابيهوش‌كننده‌هاي‌ عمومي‌ خصوصŠهالوتان‌ سبب‌ افزايش‌ انقباض‌ عروق‌محيطي‌ مي‌شود. هالوتان‌ باغلظت‌ بالاتر از1 درصد بااثرات‌ اكسي‌توسيك‌ متيل‌ارگونوين‌ تداخل‌ كرده‌ و باعث‌ تشديدخونريزي‌ رحمي‌ مي‌شود. مصرف‌همزمان‌ با بروموكريپتين‌ و ديگرآلكالوئيدهاي‌ ارگوت‌ مي‌تواند سبب‌افزايش‌ فشارخون‌، افزايش‌ احتمال‌ سكته‌مغزي‌، تشنج‌ و انفاركتوس‌ ميوكارد شود.متيل‌ ارگونوين‌ سبب‌ كاهش‌ اثرات‌نيتروگليسرين‌ و ساير داروهاي‌ ضدآنژين‌مي‌شود، و در ضمن‌ اثر داروهاي‌منقبض‌كننده‌ عروق‌ و افزايش‌ دهنده‌ فشارخون‌ (مقلدهاي‌ سمپاتيك‌) را افزايش‌مي‌دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ خطر ارگوتيسم‌ وقانقاريا بامصرف‌ طولاني‌ مدت‌ دارو وجوددارد.

2 ـ از آنجا كه‌ عفونت‌ سبب‌ افزايش‌حساسيت‌ به‌ دارو مي‌شود، بروز هر نوع‌عفونت‌ بايد به‌پزشك‌ اطلاع‌ داده‌ شود.

 

مقدار مصرف‌

خوراكي‌: 0/20/4 ميلي‌گرم‌ 4ـ2 بار در روزكه‌ تا برطرف‌ شدن‌ خطر خونريزي‌ ادامه‌مي‌يابد. معمولا مصرف‌ دارو به‌مدت‌ 48ساعت‌ كافي‌ مي‌باشد ولي‌ در برخي‌ ازبيماران‌ (خصوصŠ در درمان‌ سقط ناقص‌)ممكن‌ است‌ مصرف‌ دارو تا 7 روز ادامه‌يابد.

تزريقي‌: مقدار موردنياز دارو از طريق‌تزريق‌ داخل‌ وريدي‌ يا داخل‌ عضلاني‌ 0/2ميلي‌گرم‌ مي‌باشد كه‌ در صورت‌ لزوم‌ 4ـ2ساعت‌ بعد (تا 5 نوبت‌) قابل‌ تكرار

است‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 0.2 mg/ml

Tablet: 0.25 mg