موارد
مصرف: ديسوپيراميد در پيشگيري ودرمان آريتميهاي بطني، بهويژه پس
ازانفاركتوس قلبي و همچنين آريتمي فوقبطني مصرف
ميشود.
مكانيسم اثر: ديسوپيراميد پاسخ دهي عضلهقلب و
سرعت هدايت الكتروفيزيولوژيك آنرا (به استثناي سرعت هدايت گره دهليزي
ـبطني و هيس ـ پوركنژ) نضعيف ميكند.دپولاريزاسيون دياستوليك در بافتهايي
كهخودكاري زيادي دارند، كند شده و دورهتحريك ناپذيري موثر دهليز و بطن
افزايشمييابد. با وجود اين، هدايت در مسيرهايفرعي طولاني ميگردد.
ديسوپيراميد اثراينوتروپيك منفي دارد.
فارماكوكينتيك: جذب ديسوپيراميد سريع
وتقريب كامل است. متابوليسم دارو كبدياست و متابوليت اصلي آن
داراي اثر ضدآريتمي و ضد موسكاريني ميباشد. نيمهعمر دارو در افراد سالم 7
ساعت و دربيماران مبتلا به عيب كار كليه، 18 ـ 8ساعت است. زمان لازم براي
رسيدن بهاوج غلظت، 30 دقيقه تا 3 ساعت است.
با
مصرف 300 ميليگرم از دارو، اثردرماني طي 30 دقيقه تا 3/5 ساعت شروعميشود.
طول اثر دارو پس از مصرف 300ميليگرم دارو 8/5 ـ 1/5 ساعت است. دفعدارو
تقريب 80 درصد كليوي
است.
موارد
منع مصرف: اين دارو در بيمارانمبتلا به انسداد درجه دوم يا سوم قلب
ونارسايي عملكرد گره سينوسي (مگر درمواردي كه از ضربان ساز مصنوعياستفاده
ميشود)، شوك كارديوژنيك ونارسايي جبران نشده قلب نبايد
مصرفشود.
هشدارها: اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط
فراوان مصرف شود:
گلوكوم، نارسايي قلب، بزرگ شدن پروستات،عيب كار
كبد و كليه، سالخوردگان، مياستنيگرا، كمي پتاسيم خون، ديابت،
كارديوميوپاتيو اختلالات در هدايت قلبي.
عوارض جانبي: تحريك مجراي گوارشي،ضعف عضله
قلب، كمي فشار خون، انسداددهليزي ـ بطني، اثرات ضد موسكاريني(مانند خشكي
دهان، تاري ديد، احتباسادرار)، پسيكوز، يرقان انسدادي و كمي قندخون با مصرف
اين دارو گزارش شده است.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان سايرداروهاي
ضدآريتمي، بهويژه ديلتيازم،پروكائين آميد، ليدوكائين، پروپرانولول وساير
داروهاي مسدودكننده گيرندههاي بتا ـآدرنرژيك و وراپاميل با ديسوپيراميد بايد
بااحتياط صورت گيرد، زيرا ممكن است منجربهطولاني شدن بيش از حد هدايت
الكتريكي قلبهمراه با كاهش برون ده قلبي شود.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ دوره درمان بايدكامل شود و هيچيك از نوبتهاي مصرفنبايد
فراموش شود.
2 ـ
در صورتي كه يك نوبت مصرف داروفراموش شود، به محض بيادآوردن، آننوبت
بايد مصرف شود، ولي اگر كمتر از 4ساعت تا نوبت بعدي باقيمانده باشد، ازمصرف
آن خودداري كرده و مقدارمصرف بعدي نيز نبايد دو برابر
شود.
3 ـ
قبل از قطع مصرف دارو، بايد با پزشكمشورت شود، زيرا با قطع ناگهاني
مصرفدارو، عوارض جانبي قلبي ممكن استبروز نمايند.
4 ـ
به علت احتمال بروز سرگيجه يا منگييا از حال رفتن، بهويژه هنگام
برخاستنناگهاني از حالت نشسته يا خوابيده، هنگامرانندگي يا كار با آلاتي
كه نياز به هوشياريدارند، بايد احتياط شود.
5 ـ
به علت كاهش احتمالي تعريق و عدمتحمل گرما، هنگام فعاليت بدني يا در
هوايگرم بايد احتياط شود.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: بهعنوان ضد آريتمي، مقدارحملهاي
براي كنترل سريع آريتمي بطني،300 ميليگرم و مقدار نگهدارنده 150ميليگرم
هر 6 ساعت ميباشد. مقدارمصرف برحسب نياز و تحمل بيمار تنظيمميگردد. بيشينه
مقدار مصرف دارو دربزرگسالان تا 800 mg/day است.
كودكان: بهعنوان ضد آريتمي هر 6 ساعت،در كودكان
تا سن يكسال mg/kg 30
ـ 10،كودكان 4 ـ 1 سال
mg/kg 20 ـ 10، كودكان12 ـ 4 سال mg/kg 15 ـ 10 و كودكان
18 ـ
14 سال mg/kg 15 ـ 6 مصرف ميشود.
اشكال دارويي:
Capsule
: 100 mg
Captopril Amiloride-H
Enalapril Chlorthalidone
Furosemide Ethacrynic Acid
Mannitol Hydrochlorothiazide
Triamterene-H Spironolactone
ث
داروهاي مدر با توجه به محل اثرشان بهدستههاي
مختلف زير تقسيم ميشوند.
1 ـ
داروهاي مدر موثر بر قوس هنله: اينداروها باز جذب سديم و آب در قسمت
بالارونده قوس هنله را مهار ميكنند. اينداروها ميزان رساندن مايعات توبولي
والكتروليتها به ناحيه ديستال و ترشح يونپتاسيم و هيدروژن را افزايش
ميدهند. درحاليكه كم شدن حجم پلاسما سبب افزايشتوليد آلدوسترون ميشود.
اين دو اثر، بازجذب سديم را در لولههاي ديستال تسريعنموده و سبب افزايش
دفع پتاسيم و يونهيدروژن در لولههاي ديستال ميشود. باكاهش حجم مايع
خارج سلولي و پلاسما وبرون ده قلبي فشارخون را پايين ميآورند.سپس برون
ده قلبي به حالت طبيعيبرميگردد و مقاومت عروق محيطي
كاهشمييابد.
2 ـ
مدرهاي احتباس كننده پتاسيم:اسپيرونولاكتون، آميلورايد و تريامترنبهعنوان
مدر و بالابرنده پتاسيم خون، درجذب مجدد سديم در لولههاي جمع كنندهكليه
دخالت كرده و دفع سديم و آب واحتباس پتاسيم را تسريع ميكنند. اينداروها
بهعنوان پايين آورنده فشارخون،ابتدا با كاهش حجم پلاسما و مايع خارجسلولي
(و در نتيجه كاهش برون ده قلبي) وسپس با كاهش مقاومت عروق محيطي(پس از
بازگشت حجم مايع خارج سلولي وبرون ده قلبي به ميزان طبيعي)، اثر خود
رااعمال مينمايند. آميلورايد و تريامترن بهتنهايي داروهاي مدر ضعيفي هستند و
ازآنجا كه اين داروها سبب احتباس پتاسيمميشوند، ميتوانند بهعنوان تامين
كنندهپتاسيم همراه با داروهاي مدر تيازيديمصرف شوند.
3 ـ
مدرهاي تيازيدي: داروهاي مدرتيازيدي بهعنوان كاهنده فشارخون، ابتدابا كاهش
حجم پلاسما و مايع خارجيسلولي (و در نتيجه كاهش برون ده قلبي) وسپس با
كاهش مقاومت عروق محيطي(پس از بازگشت حجم مايع خارج سلولي وبرون ده
قلبي به ميزان طبيعي) اثر خود رااعمال ميكنند. اين داروها با مهار باز
جذبسديم در ابتداي لولههاي ديستال كليه،موجب افزايش دفع ادراري سديم و
آبميشوند. اين داروها همچنين سببافزايش سرعت انتقال مايعات لولهاي
والكتروليتها به بخشهاي ديستال و ترشحيونهاي هيدروژن و پتاسيم ميشوند.
درحاليكه كاهش حجم پلاسما، ترشحآلدوسترون را افزايش ميدهد. مجموع ايندو
اثر سبب تسريع باز جذب سديم درلولههاي ديستال شده و موجب افزايشدفع
ادراري پتاسيم و هيدروژن ميشود.اثر آنتي ديورتيك اين داروها ناشي از
دفعسديم و آب به مقدار كم و در نتيجه افزايشباز جذب مايع حاصل از
فيلتراسيونگلومرولي در لولههاي پروكسيمال كليه وكاهش انتقال كلرور سديم و
آب به لولههايديستال است.
4 ـ
مهاركنندههاي آنزيم مبدلآنژيوتانسيون: بهنظر ميرسد كه اثر اينداروها ناشي
از مهار رقابتي فعاليت آنزيممبدل آنژيوتانسين I باشد كه منجر بهكاهش سرعت تبديل آنژيوتانسين
I به II(كه يك تنگ كننده عروق است) ميگردد.اين امر به
نوبه خود سبب افزايش مجددفعاليت رنين پلاسما از طريق برداشتنفيدبك منفي بر
آزادسازي رنين و نيزكاهش مستقيم ترشح آلدوسترونميشود. داروهاي مهار كننده
آنزيم مبدلآنژيوتانسين مقاومت عروق محيطي را نيزكاهش ميدهند. كاهش مقاومت
عروقمحيطي، فشار گوهاي مويرگهاي ريوي ومقاومت عروق ريوي و نيز بهبود برون
دهقلب از آثار مهم اين داروها هستند.
5 ـ
مدرهاي اسموتيك: اين داروهااسمولاريته پلاسما را بالا ميبرند و باعثافزايش
جريان آب از بافتها به پلاسماميشوند.
موارد
مصرف: اين تركيب دارويي بهعنوانداروي كمكي در كنترل حالات خيزدار(مانند
نارسايي احتقاني قلب، سيروزكبدي، سندرم نفروتيك، خيز ناشي ازكورتيكوستروئيد
و استروژن و خيز باعلت نامشخص)، در درمان زياديفشارخون (بهويژه در مواردي
كه نياز بهيك مدر نگهدارنده پتاسيم باشد) و همچنيندر درمان كمي پتاسيم
خون ناشي ازمصرف داروهاي مدر در افراد مبتلا بهافزايش فشارخون (در صورتي
كه سايرتدابير مفيد نبوده يا كافي نباشند) مصرفميشود.
فارماكوكينتيك: جذب آميلورايد از مجرايگوارش كامل
نيست (20 ـ 15 درصد).پيوند آميلورايد به پروتئين بسيار كمميباشد و متابوليزه
نميشود. نيمه عمرآميلورايد 9 ـ 6 ساعت و زمان لازم برايشروع اثر دارو
بهعنوان مدر، كمتر از 2ساعت است. زمان لازم براي رسيدن بهاوج غلظت
آميلورايد، 4 ـ 3 ساعت و زمانلازم براي رسيدن به اوج اثر پس ازمصرف مقدار
واحد، 10 ـ 6 ساعتميباشد. طول اثر مدر آميلورايد با مصرفمقدار واحد دارو، 24
ساعت است. 50 ـ 20درصد آميلورايد از كليه و 40 درصد نيز ازراه مدفوع دفع
ميشود.
موارد
منع مصرف: اين دارو در نارساييكليه و افزايش پتاسيم خون نبايد
مصرفشود.
هشدارها: 1 ـ در موارد زير اين دارو بايد بااحتياط
فراوان مصرف شود:
بيادراري يا عيب كار كليه، افراد مبتلا بهديابت
و بيماري كليوي يا عيب كار كبد.
2 ـ
بيماراني كه شديد بدحال هستند ياحجم ادرار آنها نسبت كم است، بيشتر درمعرض خطر
زيادي پتاسيم خون هستند.
عوارض جانبي: اختلالات گوارشي، خشكيدهان،
بثورات جلدي، اغتشاش شعور،كاهش فشارخون در حالت ايستاده،افزايش كلسيم خون
و كاهش سديم خون بامصرف آميلورايد گزارش شده است.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان ايندارو با
داروهاي مهار كننده آنزيم مبدلآنژيوتانسين ممكن است منجر به افزايشپتاسيم
خون شده و اثر كاهنده فشارخونافزايش يابد. مصرف همزمان اين دارو باليتيم
به علت كاهش كليرانس كليوي ليتيم،ممكن است سبب بروز مسموميت با
ليتيمشود. خطر بالا رفتن پتاسيم خون بامصرف همزمان اين دارو با
مكملهايحاوي پتاسيم و سيكلوسپورين افزايشمييابد. اثرات ضد انعقادي هپارين
درصورت مصرف همزمان با اين دارو ممكناست كاهش يابد.
نكات
قابل توصيه: 1 ـ مصرف اين داروحتي در صورت احساس بهبودي بايدادامه
يابد.
2 ـ
اين دارو زيادي فشارخون را درماننميكند، بلكه آن را كنترل مينمايد. از
اينرو،مصرف آن ممكن است تا آخر عمرضروري باشد.
3 ـ
احتمال بروز كمي يا زيادي پتاسيمخون وجود دارد. بنابراين ممكن استپيگيري
ميزان پتاسيم در رژيم غذايي لازمباشد.
4 ـ
از مصرف ساير داروها، بخصوصداروهاي مقلد سمپاتيك كه نياز به نسخهندارند،
بايد خودداري شود.
مقدار
مصرف: بهعنوان مدر و پايين آورندهفشارخون در بزرگسالان 2 ـ 1 قرص درروز
تجويز ميشود.
اشكال دارويي:
Tablet :
Amiloride HCI 5 mg +
Hydrochlorothiazide 50 mg
موارد
مصرف: اين دارو براي كنترل زياديخفيف تا متوسط فشارخون به تنهايي ياهمراه
يك داروي مدر تيازيدي و همچنيندر درمان زيادي شديد فشار خون كه بهساير
تدابير درماني پاسخ نميدهند،مصرف ميشود. كاپتوپريل بهعنوانداروي كمكي در
نارسايي قلب، پس ازسكته قلبي و در آسيب كليوي در بيمارانمبتلا به ديابت
غير وابسته به انسولينمصرف ميشود.
موارد
منع مصرف: اين دارو در بيماريكليوي ـ عروقي و تنگي آئورت نبايدمصرف
شود.
هشدارها: 1 ـ در موارد زير اين دارو بايد بااحتياط
مصرف شود: سابقه آنژيوادمزيادي پتاسيم خون، تنگي شريان كليه،پيوند كليه و
عيب كار كليه.
2 ـ
در بيماراني كه تحت رژيم غذايي شديدكم نمك قرار داشته يا دياليز ميشوند،كاهش
ناگهاني در ميزان آنژيوتانسين II بهعلت مصرف داروهاي مهار كننده ACE،ممكن است سبب
كاهش ناگهاني و شديدفشارخون شود. علاوه بر اين خطرنارسايي كليه ناشي از
مصرف داروهايمهار كننده ACE
در بيماراني كه سديم وحجم
خون آنها كاهش يافته يا در بيمارانيكه مبتلا به نارسايي احتقاني قلب
هستند،افزايش مييابد.
عوارض جانبي: كاهش فشارخون،سرگيجه، سردرد، تهوع
(و گاهگاهياستفراغ)، كرامپ عضلاني، خشكي مداومدهان، سرفه، تغييرات صدا و
حس چشايي،التهاب مخاط دهان، سوء هاضمه، دردشكم، عيب كار كليه، افزايش
پتاسيم خون،آنژيوادم، كهير، بثورات جلدي و حساسيتمفرط و اختلالات خوني با
مصرف ايندارو گزارش شده است.
تداخلهاي دارويي: مصرف همزمان ايندارو با
داروهاي بيهوش كننده، اثر كاهندهفشار خون را افزايش ميدهد. مصرفهمزمان
اين دارو با داروهاي ضد التهابغير استروئيدي ممكن است اثر پايينآورنده
فشارخون كاپتوپريل را كاهشداده و خطر نارسايي كليه افزايش يابد. درصورت
مصرف همزمان اين دارو باسيكلوسپورين، خطر بروز زيادي پتاسيمخون افزايش
مييابد. در صورت مصرفهمزمان كاپتوپريل با داروهاي مدرنگهدارنده پتاسيم و
مكملهاي پتاسيم،احتمال بروز زيادي پتاسيم خون وجوددارد. همچنين داروهاي
مدر ممكن استسبب افزايش اثر كاهنده فشارخون،كاپتوپريل شوند. در صورت
مصرفهمزمان ليتيم با كاپتوپريل، دفع ليتيمكاهش يافته و غلظت آن در پلاسما
افزايشمييابد.
نكات
قابل توصيه: 1 - مصرف اين داروحتي در صورت احساس بهبودي بايدادامه
يابد.
2 ـ
اين دارو افزايش فشارخون را درماننميكند، بلكه آن را كنترل مينمايد. از
اينرومصرف آن ممكن است تا آخر عمرضروري باشد.
3 ـ
از مصرف ساير داروها، بخصوصداروهاي مقلد سمپاتيك كه نياز به نسخهندارند،
بايد خودداري شود.
4 ـ
طي مصرف اين دارو، رعايت رژيمغذايي و محدوديت مصرف سديم
اهميتدارد.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان: بهعنوان پايين آورندهفشارخون، ابتدا
مقدار 12/5 ميليگرم 2 يا3 بار در روز مصرف ميشود كه درصورت نياز، پس از يك
يا دو هفته مقدارمصرف را ميتوان به 25 ميليگرم 2 يا 3بار در روز افزايش
داد. در اختلال عملكردبطن چپ پس از سكته قلبي، ابتدا مقدارواحد 6/25
ميليگرم و سپس 12/5ميليگرم 3 بار در روز مصرف ميشود كهبتدريج طي چند روز
تا ميزان 25 ميليگرم3 بار در روز افزايش مييابد. مقدارنگهدارنده 50 ميليگرم
3 بار در روز است.در آسيب كليوي در بيماران ديابتي،
25
ميليگرم 3 بار در روز مصرفميشود.
در
نارسايي احتقاني قلب، ابتدا 12/5ميليگرم 2 يا 3 بار در روز مصرفميشود. سپس
مقدار مصرف در صورتنياز، هر روز تا ميزان 50 ميليگرم 2 يا 3بار در روز افزايش
مييابد. مقدارنگهدارنده 100 ـ 25 ميليگرم 2 يا 3 بار درروز است. براي
بيماراني كه به علت درمانقبلي با داروهاي مدر، سديم و آب بدن آنهاكاهش
يافته، بيماراني كه درمان باداروهاي مدر را ادامه ميدهند يا بيمارانيكه
نارسايي كليوي دارند، مقدار اوليه
12/5
ـ 6/25 ميليگرم 2 يا 3 بار در روزاست. اين بيماران براي مراقبت از كاهشبيش
از حد فشار خون، حداقل يك ساعتپس از مصرف مقدار اوليه بايد تحت نظرباشند.
بيشينه مقدار مصرف دربزرگسالان mg/day 150 است.
كودكان: مقدار اوليه mg/kg 0/3 سه بار درروز است كه بر حسب نياز هر 24 ـ 8ساعت
به مقدار mg/kg 0/3
افزايش مييابد.در نوزادان،
ابتدا mg/kg 0/01 دو يا سه باردر روز مصرف ميشود كه سپس
برحسب نياز و تحمل بيمار تنظيم ميشود.براي بيماراني كه به علت درمان
قبلي باداروهاي مدر، سديم و آب بدن آنها كاهشيافته، بيماراني كه درمان با
داروهاي مدررا ادامه ميدهند يا بيماراني كه نارساييكليوي دارند، مقدار
اوليه mg/kg 0/15 سهبار در روز خواهد
بود.
اشكال دارويي:
Tablet :
25 mg, 50 mg