VERAPAMIL HCI

موارد مصرف‌: وراپاميل‌ در درمان‌ آنژين‌،آريتمي‌، كنترل‌ زيادي‌ فشارخون‌ وبه‌عنوان‌ درمان‌ كمكي‌ كارديوميوپاتي‌هيپرتروفيك‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: بيش‌ از 90 درصد دارو ازراه‌ خوراكي‌ جذب‌ مي‌شود. به‌ دليل‌متابوليسم‌ عبور اول‌ از كبد، فراهمي‌ زيستي‌آن‌ 35 ـ 20 درصد است‌. پيوند اين‌ دارو باپروتئين‌ حدود 90 درصد است‌ نيمه‌ عمر اين‌دارو از راه‌ خوراكي‌ پس‌ از مصرف‌ مقدارواحد 7/4 ـ 2/8 ساعت‌ و براي‌ مقاديرتكراري‌ 12 ـ 4/5 ساعت‌ است‌. نيمه‌ عمروراپاميل‌ در تزريق‌ وريدي‌ دو مرحله‌اي‌است‌ كه‌ در مرحله‌ كوتاهتر حدود 4 دقيقه‌ ودر مرحله‌ طولاني‌تر 5 ـ 2 ساعت‌ است‌. اثروراپاميل‌ از راه‌ خوراكي‌ پس‌ از 2 ساعت‌ واثر ضد آريتمي‌ آن‌ از راه‌ وريدي‌ طي‌ 15 ـ 1دقيقه‌ شروع‌ مي‌شود. اثر هموديناميك‌ دارونيز از راه‌ وريدي‌ پس‌ از 5 ـ 3 دقيقه‌ شروع‌مي‌شود. زمان‌ لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌ اوج‌غلظت‌ از راه‌ خوراكي‌ 2 ـ 1 ساعت‌ است‌.زمان‌ لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌ اوج‌ اثر از راه‌خوراكي‌ 90 ـ 30 دقيقه‌ و از راه‌ تزريقي‌ 5 ـ 3دقيقه‌ پس‌ از خاتمه‌ تزريق‌ است‌. طول‌ اثردارو از راه‌ خوراكي‌ 10 ـ 8 ساعت‌ و طول‌ اثرضد آريتمي‌ و هموديناميك‌ به‌ ترتيب‌ حدود 2ساعت‌ و 20 ـ 10 دقيقه‌ پس‌ از تزريق‌ وريدي‌است‌. وراپاميل‌ از راه‌ كليه‌ به‌ ميزان‌ 70درصد به‌صورت‌ متابوليت‌ طي‌ 5 روز دفع‌مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در كمي‌فشارخون‌، برادي‌ كاردي‌، انسداد درجه‌ دوو سه‌ دهليزي‌ ـ بطني‌، سندرم‌ سينوس‌بيمار، شوك‌ كارديوژنيك‌، انسدادسينوسي‌ ـ دهليزي‌، سابقه‌ نارسايي‌ قلب‌ ياعيب‌ شديد كار بطن‌ چپ‌، سندرم‌ w-p-wهمراه‌ با فلوتر يا فيبريلاسيون‌ دهليزي‌ وپورفيري‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در موارد زير اين‌ دارو بايد بااحتياط مصرف‌ شود:

انسداد درجه‌ يك‌ دهليزي‌ ـ بطني‌، مرحله‌حاد انفاركتوس‌ عضله‌ قلب‌ (در صورت‌بروز برادي‌ كاردي‌، كاهش‌ فشارخون‌،نارسايي‌ بطن‌ چپ‌ مصرف‌ دارو بايد قطع‌شود)، مصرف‌ همزمان‌ با داروهاي‌مسدود كننده‌ گيرنده‌هاي‌ بتا ـ آدرنرژيك‌.

2 ـ مقدار مصرف‌ وراپاميل‌ در بيماران‌مبتلا به‌ عيب‌ كار كبد بايد كاهش‌ داده‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: يبوست‌، تهوع‌، استفراغ‌،برافروختگي‌، سردرد، سرگيجه‌، كسالت‌،خيز مچ‌ پا و بندرت‌ عيب‌ برگشت‌پذير كاركبد، واكنش‌هاي‌ آلرژيك‌، ژينكوماستي‌ وهيپرپلازي‌ لثه‌ با مصرف‌ اين‌ دارو گزارش‌شده‌ است‌. پس‌ از تزريق‌ وريدي‌، كاهش‌فشارخون‌، برادي‌ كاردي‌، انسداد قلبي‌ وآسيستول‌ نيز مشاهده‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: خطر بروز برادي‌كاردي‌، انسداد دهليزي‌ ـ بطني‌ و ضعف‌عضله‌ قلب‌ ناشي‌ از مصرف‌ آميودارون‌ بامصرف‌ همزمان‌ وراپاميل‌ افزايش‌ مي‌يابد.افزايش‌ خطر بروز ضعف‌ عضله‌ قلب‌ وآسيستول‌ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با ديسوپيراميد وجود دارد. افزايش‌غلظت‌ پلاسمايي‌ كينيدين‌ (و كاهش‌ شديدفشارخون‌) و ديگوكسين‌ (انسداد دهليزي‌ ـبطني‌ و برادي‌ كاردي‌) در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ وراپاميل‌ ممكن‌ است‌ بروز كند. اثركاربامازپين‌ و تئوفيلين‌ با مصرف‌ همزمان‌با وراپاميل‌، افزايش‌ مي‌يابد. اثر وراپاميل‌ درمصرف‌ همزمان‌ با فنوباربيتال‌ و فني‌ توئين‌كاهش‌ مي‌يابد. آسيستول‌، كاهش‌ شديدفشارخون‌ و نارسايي‌ قلبي‌ در صورت‌مصرف‌ توام‌ با داروهاي‌ مسدود كننده‌گيرنده‌هاي‌ بتا ـ آدرنرژيك‌ بروز مي‌نمايد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مصرف‌ اين‌ داروحتي‌ در صورت‌ احساس‌ بهبودي‌ بايدادامه‌ يابد.

2 ـ اين‌ دارو افزايش‌ فشارخون‌ را درمان‌نمي‌كند، بلكه‌ آن‌ را كنترل‌ مي‌نمايد. از اينرومصرف‌ اين‌ دارو ممكن‌ است‌ تا آخر عمرضروري‌ باشد.

3 ـ كاهش‌ دفعات‌ بروز درد قفسه‌ سينه‌ممكن‌ است‌ بيمار را تشويق‌ به‌ فعاليت‌ بيش‌از حد كند. بنابراين‌، در مورد ميزان‌تمرينات‌ بدني‌ بايد با پزشك‌ مشورت‌ شود.

4 ـ از مصرف‌ ساير داروها، بخصوص‌داروهاي‌ مقلد سمپاتيك‌ كه‌ نياز به‌ نسخه‌ندارند، بايد خودداري‌ شود.

5 ـ نبض‌ بيمار بايد كنترل‌ شود و درصورتي‌ كه‌ كمتر از 50 بار در دقيقه‌ باشد،مراجعه‌ به‌ پزشك‌ ضروري‌ است‌.

 

مقدار مصرف‌:

خوراكي‌

بزرگسالان‌: ابتدا 120 ـ 80 ميلي‌گرم‌ 3 باردر روز مصرف‌ مي‌شود كه‌ اين‌ مقدار رامي‌توان‌ بر حسب‌ نياز و تحمل‌ بيمار هر

3 روز يا هر هفته‌ افزايش‌ داد. مقدارمصرف‌ تام‌ اين‌ دارو در روز 480 ـ 240ميلي‌گرم‌ و بيشينه‌ مقدار مصرف‌ تا 480ميلي‌گرم‌ در مقادير منقسم‌ است‌. (دردرمان‌ كارديوميوپاتي‌ هيپرتروفيك‌ تا

720 mg/day). در بيماران‌ سالخورده‌، ابتدا40 ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز مصرف‌ مي‌شودو سپس‌ مقدار مصرف‌ بر اساس‌ نياز وتحمل‌ بيمار، تنظيم‌ مي‌شود.

كودكان‌: مقدار مصرف‌، mg/kg/day 8 ـ 4مي‌باشد كه‌ در مقادير منقسم‌ مصرف‌مي‌شود.

تزريقي‌

بزرگسالان‌: ابتدا مقدار mg/kg 10 ـ 5 به‌آهستگي‌ در مدت‌ بيش‌ از 2 دقيقه‌ تزريق‌وريدي‌ مي‌شود. تزريق‌ وريدي‌ بايد باپي‌گيري‌ مداوم‌ الكتروكارديوگرام‌ وفشارخون‌ همراه‌ باشد. در صورت‌ عدم‌بروز پاسخ‌ كافي‌، مي‌توان‌ 30 دقيقه‌ پس‌ ازخاتمه‌ تزريق‌ مقدار اوليه‌، مصرف‌ دارو راتكرار نمود. در بيماران‌ سالخورده‌، تزريق‌بايد در مدت‌ بيش‌ از 3 دقيقه‌ صورت‌ گيرد.

كودكان‌: در شيرخواران‌ تا سن‌ يكسال‌،ابتدا mg/kg 0/2 ـ 0/1 (مقدار واحد معمول‌2 ـ 0/75 ميلي‌گرم‌) تجويز مي‌شود. دركودكان‌ 15 ـ 1 سال‌ ابتدا mg/kg 0/3 ـ 0/1(مقدار واحد معمول‌ 5 ـ 2 ميلي‌گرم‌) تزريق‌مي‌شود كه‌ اين‌ مقدار نبايد از مقدار تام‌ 5ميلي‌گرم‌ تجاوز كند. مقادير مصرف‌تكراري‌ اين‌ دارو (30 دقيقه‌ پس‌ از خاتمه‌تزريق‌ مقدار اوليه‌) نبايد از 10 ميلي‌گرم‌تجاوز كند.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 40 mg

Injection : 5 mg / 2 ml

 

CLOFIBRATE

موارد مصرف‌: كلوفيبرات‌ در درمان‌ زيادي‌چربي‌ خون‌ در بيماراني‌ كه‌ به‌ درمان‌ بارژيم‌ غذايي‌ يا ساير روشها پاسخ‌ كافي‌نداده‌اند، مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: كلوفيبرات‌ ممكن‌ است‌ ازطريق‌ مهار بيوسنتز كلسترول‌، افزايش‌دفع‌ استرولهاي‌ خنثي‌، افزايش‌ كاتابوليسم‌ليپوپروتئين‌هاي‌ با دانسيته‌ كم‌ و يا افزايش‌كليرانس‌ تري‌ گليسريدها (VLDL) از گردش‌خون‌، اثر خود را اعمال‌ كند.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از روده‌ به‌طوركامل‌ و به‌ آهستگي‌ جذب‌ مي‌شود. پيوندكلوفيبرات‌ به‌ پروتئين‌ بسيار زياد است‌ (96درصد). اين‌ دارو در كبد و مجراي‌ گوارش‌متابوليزه‌ مي‌شود. نيمه‌ عمر دارو بامصرف‌ مقدار واحد 25 ـ 6 ساعت‌ مي‌باشد.غلظت‌ پلاسمايي‌ VLDL طي‌ 5 ـ 2 روز بعد ازمصرف‌ دارو كاهش‌ مي‌يابد. زمان‌ لازم‌براي‌ رسيدن‌ به‌ اوج‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ 6 ـ 2ساعت‌ و زمان‌ لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌ اوج‌ اثر3 هفته‌ است‌. غلظت‌ VLDL طي‌ 3 هفته‌ پس‌از قطع‌ درمان‌ به‌ مقدار قبل‌ از درمان‌ بازمي‌گردد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در عيب‌ شديدكار كليه‌ يا كبد، كاهش‌ آلبومين‌ خون‌،سيروز اوليه‌ كبد، بيماري‌ كيسه‌ صفرا وسندرم‌ نفروتيك‌ نبايد مصرف‌ شود.

هشدارها: اين‌ دارو در بيماران‌ مبتلا به‌ عيب‌كار كليه‌ بايد با احتياط مصرف‌ شود، زيراافزايش‌ پيشرونده‌ غلظت‌ سرمي‌ كرتينين‌ممكن‌ است‌ منجر به‌ بروز عوارض‌ جانبي‌،به‌ويژه‌ ميوپاتي‌ و رابدوميوليز شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ گوارشي‌ (از قبيل‌تهوع‌، بي‌اشتهايي‌، درد معده‌)، خارش‌،كهير، كاهش‌ توانايي‌ جنسي‌، سردرد،سرگيجه‌، كسالت‌، ريزش‌ مو، مسموميت‌بافت‌ عضلاني‌ (همراه‌ با مياستني‌ يا دردعضلاني‌) و سنگهاي‌ صفراوي‌ با مصرف‌اين‌ دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌داروهاي‌ ضد انعقاد خوراكي‌ با كلوفيبرات‌ممكن‌ است‌ به‌طور قابل‌ توجهي‌ اثر ضدانعقادي‌ اين‌ داروها را افزايش‌ دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ در طول‌ درمان‌، بايداز رژيم‌ غذايي‌ تجويز شده‌ از سوي‌پزشك‌، استفاده‌ نمود.

2 ـ در طول‌ مصرف‌ دارو، بيمار بايد تحت‌نظارت‌ دقيق‌ پزشك‌ باشد.

3 ـ قبل‌ از قطع‌ مصرف‌ دارو، بايد با پزشك‌مشورت‌ شود، زيرا ممكن‌ است‌ غلظت‌چربي‌ در خون‌ به‌ ميزان‌ قابل‌ توجهي‌افزايش‌ يابد.

 

مقدار مصرف‌: به‌عنوان‌ پايين‌ آورنده‌ چربي‌خون‌ در بزرگسالان‌، g/day 2 ـ 1/5 در 4 ـ 2مقدار منقسم‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule : 500 mg

 

CLONIDINE HCI

موارد مصرف‌: كلونيدين‌ براي‌ كنترل‌ زيادي‌فشارخون‌، پيشگيري‌ از بروز حملات‌ميگرن‌، به‌عنوان‌ داروي‌ كمكي‌ در درمان‌قاعدگي‌ دردناك‌ و گر گرفتگي‌ ناشي‌ ازيائسگي‌ و براي‌ رفع‌ سريع‌ عوارض‌ ناشي‌از سندرم‌ قطع‌ مصرف‌ مواد مخدر شبه‌ترياك‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: تصور مي‌شود كه‌ اثركلونيدين‌ در پايين‌ آوردن‌ فشارخون‌ ناشي‌از تحريك‌ گيرنده‌هاي‌ آلفا ـ 2 آدرنرژيك‌مركزي‌ باشد كه‌ منجر به‌ كاهش‌ جريان‌خروجي‌ سمپاتيك‌ به‌ سمت‌ قلب‌، كليه‌ها وبستر عروق‌ محيطي‌ مي‌شود. نتيجه‌ آن‌كاهش‌ مقاومت‌ عروق‌ محيطي‌، كاهش‌فشارخون‌ سيستوليك‌ و دياستوليك‌ وكاهش‌ سرعت‌ ضربان‌ قلب‌ است‌.

 

فارماكوكينتيك‌: كلونيدين‌ از راه‌ خوراكي‌بخوبي‌ جذب‌ مي‌شود. پيوند اين‌ دارو به‌پروتئين‌ كم‌ تا متوسط است‌ (40 ـ 20درصد). متابوليسم‌ اين‌ دارو كبدي‌ است‌.نيمه‌ عمر كلونيدين‌ در افراد با كليه‌ سالم‌حدود 16 ـ 12 ساعت‌ مي‌باشد. زمان‌ شروع‌اثر كاهش‌ فشارخون‌ 60 ـ 30 دقيقه‌ پس‌ ازمصرف‌ خوراكي‌ است‌. اوج‌ اثر دارو پس‌ از

4 ـ 2 ساعت‌ ظاهر مي‌شود. طول‌ اثر دارو ازراه‌ خوراكي‌ تا 8 ساعت‌ (36 ـ 24 ساعت‌ دربعضي‌ از بيماران‌) مي‌باشد. 60 ـ 40 درصددارو از راه‌ كليه‌ طي‌ 24 ساعت‌ به‌صورت‌تغيير نيافته‌ دفع‌ مي‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ به‌ منظور جلوگيري‌ از بروزبحران‌ زيادي‌ فشارخون‌، مصرف‌ اين‌ داروبايد بتدريج‌ قطع‌ شود.

2 ـ اين‌ دارو در موارد زير بايد با احتياطمصرف‌ شود:

سندرم‌ رينود يا ساير بيماريهاي‌ انسدادي‌عروق‌ محيطي‌، سابقه‌ افسردگي‌ وپورفيري‌ (در اين‌ مورد عدم‌ مصرف‌ داروترجيح‌ داده‌ مي‌شود).

3 ـ در صورت‌ وجود عيب‌ كار كليه‌، كاهش‌مقدار مصرف‌ دارو ممكن‌ است‌ ضروري‌باشد.

4 ـ اگر براي‌ جراحي‌ نياز به‌ قطع‌ درمان‌باشد، توصيه‌ مي‌شود كه‌ آخرين‌ مقدارمصرف‌ حداكثر 6 ـ 4 ساعت‌ قبل‌ از جراحي‌مصرف‌ شود و طي‌ جراحي‌ از داروهاي‌تزريقي‌ پايين‌ آورنده‌ فشارخون‌ استفاده‌شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌، تسكين‌،افسردگي‌، احتباس‌ مايعات‌، برادي‌ كاردي‌،پديده‌ رينود، سردرد، سر گيجه‌، احساس‌سرخوشي‌، بيقراري‌ شبانه‌، تهوع‌، يبوست‌و بندرت‌ كاهش‌ توانايي‌ جنسي‌ با مصرف‌اين‌ دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: داروهاي‌ ضدافسردگي‌سه‌ حلقه‌اي‌ ممكن‌ است‌ اثرات‌ كاهنده‌فشارخون‌ كلونيدين‌ را كاهش‌ دهند. درصورت‌ مصرف‌ هم‌ زمان‌ كلونيدين‌ بامسدود كننده‌هاي‌ گيرنده‌هاي‌ بتا ـآدرنرژيك‌، قطع‌ مصرف‌ كلونيدين‌ ممكن‌است‌ موجب‌ بحران‌ زيادي‌ فشارخون‌شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مصرف‌ اين‌ داروحتي‌ در صورت‌ احساس‌ بهبودي‌ بايدادامه‌ يابد.

2 ـ اين‌ دارو، افزايش‌ فشارخون‌ را درمان‌نمي‌كند، بلكه‌ آن‌ را كنترل‌ مي‌نمايد. از اينرومصرف‌ دارو ممكن‌ است‌ تا آخر عمرضروري‌ باشد.

3 ـ مراجعه‌ به‌ پزشك‌، قبل‌ از قطع‌ مصرف‌دارو ضروري‌ است‌، زيرا ممكن‌ است‌كاهش‌ تدريجي‌ مقدار مصرف‌ براي‌جلوگيري‌ از بروز زيادي‌ واجهشي‌فشارخون‌ لازم‌ باشد.

4 ـ به‌ علت‌ احتمال‌ بروز خواب‌ آلودگي‌، ازرانندگي‌ و كاركردن‌ با وسايلي‌ كه‌ نياز به‌هوشياري‌ دارد، خودداري‌ شود.

5 ـ از مصرف‌ ساير داروها، بخصوص‌داروهاي‌ مقلد سمپاتيك‌ كه‌ نياز به‌ نسخه‌ندارند، بايد خودداري‌ شود.

6 ـ توصيه‌ مي‌شود به‌ منظور اطمينان‌ ازكنترل‌ فشارخون‌ در طول‌ شب‌ و كاهش‌حالت‌ خواب‌ آلودگي‌ در روز، آخرين‌ مقدارمصرف‌ روزانه‌ دارو هنگام‌ خواب‌ مصرف‌شود.

 

مقدار مصرف‌: به‌عنوان‌ پايين‌ آورنده‌فشارخون‌ در بزرگسالان‌، ابتدا 0/1ميلي‌گرم‌ 2 بار در روز است‌ كه‌ مي‌توان‌براي‌ كنترل‌ فشارخون‌ در صورت‌ نياز هر4 ـ 2 روز 0/2 ـ 0/1 ميلي‌گرم‌ در روز به‌مقدار مصرف‌ اضافه‌ نمود. مقدارنگهدارنده‌ 0/2 ـ 0/1 ميلي‌گرم‌ 4 ـ 2 بار درروز است‌.

به‌ منظور كاهش‌ فوري‌ زيادي‌ فشارخون‌(ولي‌ نه‌ در موارد اضطراري‌)، مقدارحمله‌اي‌ 0/2 ميلي‌گرم‌ مصرف‌ شود وسپس‌ 0/1 ميلي‌گرم‌ هر يك‌ ساعت‌ تا زماني‌كه‌ فشارخون‌ دياستولي‌ كنترل‌ گردد، يامقدار مصرف‌ تام‌ به‌ 0/8 ميلي‌گرم‌ برسد،مصرف‌ مي‌گردد. سپس‌ بيمار با مقدارنگهدارنده‌ دارو بايد كنترل‌ شود.

به‌عنوان‌ پيشگيري‌ از بروز سردردهاي‌عروقي‌ در بزرگسالان‌، ابتدا 0/025ميلي‌گرم‌ 4 ـ 2 بار در روز مصرف‌ مي‌شودكه‌ اين‌ مقدار مي‌تواند تا حداكثر 0/05ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز افزايش‌ يابد.

در درمان‌ قاعدگي‌ دردناك‌ مقدار 0/025ميلي‌گرم‌ 2 بار در روز به‌ مدت‌ 14 روز قبل‌از قاعدگي‌ و طي‌ آن‌ مصرف‌ مي‌شود.به‌عنوان‌ داروي‌ كمكي‌ در درمان‌ سندرم‌يائسگي‌، مقدار 0/075 ـ 0/025 ميلي‌گرم‌ 2بار در روز مصرف‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tabelt : 0.2 mg

 

DIAZOXIDE (Parenteral)

موارد مصرف‌: ديازوكسايد تزريقي‌ براي‌درمان‌ سريع‌ زيادي‌ شديد فشار خون‌ناشي‌ از بيماري‌ كليوي‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: ديازوكسايد باعث‌ گشاد شدن‌شريانچه‌ها شده‌ و مقاومت‌ محيطي‌ راكاهش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: پيوند ديازوكسايد به‌آلبومين‌ بسيار زياد است‌ (بيش‌ از 90درصد). متابوليسم‌ اين‌ دارو كبدي‌ است‌.نيمه‌ عمر دارو در افراد سالم‌، 36 ـ 21ساعت‌ و در بيماران‌ مبتلا به‌ بي‌ادراري‌

53 ـ 20 ساعت‌ است‌. اثر دارو يك‌ دقيقه‌ پس‌از تزريق‌ وريدي‌ شروع‌ مي‌شود. زمان‌لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌ اوج‌ اثر، 5 ـ 2 دقيقه‌ وطول‌ اثر دارو، 12 ـ 2 ساعت‌ است‌.ديازوكسايد از راه‌ كليه‌ دفع‌ مي‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در صورت‌ وجودبيماري‌ ايسكميك‌ قلب‌ و يا عيب‌ كار كليه‌بايد با احتياط فراوان‌ مصرف‌ شود.

2 ـ تزريق‌ عضلاني‌، داخل‌ حفره‌اي‌ يا زيرجلدي‌ اين‌ دارو توصيه‌ نمي‌شود، زيراممكن‌ است‌ در محل‌ تزريق‌ درد ايجاد كند.

3 ـ بيمار بايد طي‌ تزريق‌ ديازوكسايد وهمچنين‌ 30 ـ 15 دقيقه‌ پس‌ از تزريق‌ به‌حالت‌ خوابيده‌ باقي‌ بماند.

 

عوارض‌ جانبي‌: تاكي‌ كاردي‌، افزايش‌ قندخون‌، احتباس‌ آب‌ و سديم‌ با مصرف‌ اين‌دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌داروهاي‌ پايين‌ آورنده‌ فشارخون‌ وداروهاي‌ بيهوشي‌ با ديازوكسايد ممكن‌است‌ منجر به‌ بروز اثرات‌ اضافي‌ آورنده‌فشارخون‌ گردد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ براي‌ جلوگيري‌ ازنشت‌ دارو به‌ بافتهاي‌ اطراف‌ رگ‌، هنگام‌تزريق‌ وريدي‌ بايد دقت‌ كامل‌ بعمل‌ آيد،چون‌ ممكن‌ است‌ منجر به‌ سلوليت‌ و دردشود. در صورت‌ نشت‌ دارو به‌ بافتهاي‌اطراف‌ رگ‌، درمان‌ با كمپرس‌ سرد توصيه‌مي‌شود.

2 ـ به‌ منظور جلوگيري‌ از بروز آريتمي‌قلبي‌، توصيه‌ مي‌شود ديازوكسايد فقط به‌داخل‌ وريد محيطي‌ تزريق‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: به‌عنوان‌ كاهنده‌ فشارخون‌ تا150 ميلي‌گرم‌ يا mg/kg 3 ـ 1 تزريق‌ وريدي‌مي‌شود كه‌ در صورت‌ لزوم‌، براي‌دستيابي‌ به‌ نتيجه‌ مطلوب‌ هر 15 ـ 5 دقيقه‌مي‌توان‌ آن‌ را تكرار كرد. بيشينه‌ مقدارمصرف‌ در بزرگسالان‌ تا g/day 1/2 است‌.

كودكان‌: به‌عنوان‌ كاهنده‌ فشارخون‌،

3 mg/kg ـ 1 تزريق‌ وريدي‌ مي‌شود كه‌ درصورت‌ لزوم‌ براي‌ دستيابي‌ به‌ نتيجه‌مطلوب‌ هر 15 ـ 5 دقيقه‌ مي‌توان‌ آن‌ را تكراركرد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection : 300 mg / 20 ml

 

DIGOXIN

موارد مصرف‌: ديگوكسين‌ در درمان‌نارسايي‌ قلب‌ و آريتمي‌ فوق‌ بطني‌ (به‌ويژه‌فيبريلاسيون‌ دهليزي‌) مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: ديگوكسين‌ نيروي‌ انقباضي‌قلب‌ را افزايش‌ داده‌ و هدايت‌ الكتريكي‌ آن‌ راكاهش‌ مي‌دهد. تصور مي‌شود افزايش‌سرعت‌ و نيروي‌ انقباضي‌ عضله‌ قلب‌ ناشي‌از مهار حركت‌ يونهاي‌ سديم‌ و پتاسيم‌ ازغشاء سلولي‌ عضله‌ قلب‌ باشد. در نتيجه‌جريان‌ ورودي‌ كلسيم‌ و آزاد شدن‌ يونهاي‌كلسيم‌ آزاد در سلولهاي‌ ميوكارد افزايش‌يافته‌ كه‌ به‌ نوبه‌ خود بر فعاليت‌ انقباضي‌فيبرهاي‌ ميوكارد افزوده‌ مي‌شود. اين‌دارو سرعت‌ هدايت‌ قلبي‌ را كاهش‌ داده‌ ودوره‌ تحريك‌ ناپذيري‌ گره‌ دهليزي‌ ـ بطني‌را افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: فراهمي‌ زيستي‌ قرص‌ديگوكسين‌ 80 ـ 60 درصد، الگزير ومحلول‌ تزريقي‌ آن‌ 85 ـ 70 درصد است‌.پيوند ديگوكسين‌ به‌ پروتئين‌ كم‌ مي‌باشد(25 ـ 20 درصد). متابوليسم‌ اين‌ دارو به‌ميزان‌ كم‌ در كبد صورت‌ مي‌گيرد. نيمه‌ عمردارو 48 ـ 36 ساعت‌ است‌ كه‌ در صورت‌ابتلاء به‌ بي‌ادراري‌، 6 ـ 4 روز خواهد بود.اثر دارو از راه‌ خوراكي‌ پس‌ از 2 ـ 0/5ساعت‌ و از راه‌ تزريقي‌ پس‌ از 30 ـ 5 دقيقه‌شروع‌ مي‌شود. زمان‌ لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌اوج‌ اثر از راه‌ تزريقي‌ 4 ـ 1 ساعت‌ و از راه‌خوراكي‌ 6 ـ 2 ساعت‌ است‌. طول‌ اثر دارو ازراه‌ تزريقي‌ و خوراكي‌ 6 روز است‌. دفع‌ديگوكسين‌ كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در بلوك‌ كامل‌و متناوب‌ قلب‌، بلوك‌ درجه‌ دوم‌ دهليزي‌بطني‌، آريتمي‌ فوق‌ بطني‌ ناشي‌ از سندرم‌w-p-w، كارديوميوپاتي‌ انسدادي‌هيپرتروفيك‌ (مگر در موارد فيبريلاسيون‌دهليزي‌ همراه‌ با نارسايي‌ قلب‌ كه‌ بايد بااحتياط مصرف‌ شود) و وجود علائم‌مسموميت‌ ناشي‌ از مصرف‌ قبلي‌ هر يك‌ ازفرآورده‌هاي‌ حاوي‌ اين‌ دارو، نبايدمصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در موارد زير بايد بااحتياط فراوان‌ مصرف‌ شود:

سكته‌ اخير، سندرم‌ سينوسي‌ بيمار، كم‌كاري‌ تيروئيد، عيب‌ كار كليه‌، كمي‌ كلسيم‌ وپتاسيم‌ و منيزيم‌ خون‌، زيادي‌ كلسيم‌وپتاسيم‌ خون‌، گلومرولونفريت‌،حساسيت‌ مفرط سينوس‌ كاروتيد، بيماري‌شديد ريه‌ يا ميكزدم‌، تنگي‌ زيرآئورتي‌هيپرتروفيك‌ با علت‌ نامشخص‌.

2 ـ در بيماران‌ سالخورده‌ و بيماراني‌ كه‌ ازدستگاه‌ ضربان‌ ساز مصنوعي‌ استفاده‌مي‌كنند، تنظيم‌ دقيق‌ مقدار مصرف‌ داروضروري‌ است‌، زيرا ممكن‌ است‌ دچارمسموميت‌ شوند.

 

عوارض‌ جانبي‌: بي‌اشتهايي‌، تهوع‌، استفراغ‌،اسهال‌، درد شكم‌ اغلب‌ با مصرف‌ مقاديرزياد دارو مشاهده‌ است‌. اختلالات‌ بينايي‌،سردرد، كسالت‌، خواب‌ آلودگي‌، اغتشاش‌فكر، توهم‌، هذيان‌، آريتمي‌ و بلوك‌ قلبي‌ بامصرف‌ اين‌ دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌كينيدين‌ و آميودارون‌ با ديگوكسين‌ ممكن‌است‌ موجب‌ افزايش‌ قابل‌ توجه‌ غلظت‌سرمي‌ ديگوكسين‌ شود. مصرف‌ همزمان‌آمفوتريسين‌ B با ديگوكسين‌ ممكن‌ است‌احتمال‌ بروز مسموميت‌ با گليكوزيدهاي‌قلبي‌ ناشي‌ از كاهش‌ پتاسيم‌ خون‌ راافزايش‌ دهد. كينين‌، كلروكين‌ و هيدروكسي‌كلروكين‌ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ باديگوكسين‌، ممكن‌ است‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ديگوكسين‌ را افزايش‌ دهند. ديلتيازم‌،وراپاميل‌ و احتمالا نيفديپين‌ در صورت‌مصرف‌ همزمان‌ با ديگوكسين‌، ممكن‌ است‌غلظت‌ پلاسمايي‌ ديگوكسين‌ را افزايش‌دهند. خطر بروز بلوك‌ دهليزي‌ ـ بطني‌ وبرادي‌ كاردي‌ با مصرف‌ همزمان‌ باوراپاميل‌ افزايش‌ مي‌يابد. در صورت‌مصرف‌ همزمان‌ استازولاميد، مدرهاي‌لوپ‌ و تيازيدي‌ با ديگوكسين‌، خطر بروزمسموميت‌ با ديگوكسين‌ ناشي‌ از كاهش‌پتاسيم‌ خون‌ افزايش‌ مي‌يابد. اثرديگوكسين‌ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ بااسپيرونولاكتون‌ افزايش‌ مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ دوره‌ درمان‌ بايدكامل‌ شود و دارو هر روز در وقت‌ معين‌مصرف‌ شود.

2 ـ اگر يك‌ نوبت‌ مصرف‌ دارو فراموش‌شود، چنانچه‌ پس‌ از 12 ساعت‌ بياد آورده‌شود، بهيچ‌ وجه‌ آن‌ نوبت‌ نبايد مصرف‌شود و مقادير مصرف‌ بعدي‌ نيز دو برابرنگردد. اگر به‌ مدت‌ دو روز يا بيشترمصرف‌ دارو فراموش‌ شود، بايد به‌ پزشك‌مراجعه‌ شود.

3 ـ در صورت‌ بروز هر گونه‌ نشانه‌مسموميت‌ از جمله‌ تهوع‌، استفراغ‌، اسهال‌،كاهش‌ اشتها يا آهسته‌ شدن‌ شديد نبض‌،بايد به‌ پزشك‌ مراجعه‌ شود.

4 ـ از مصرف‌ ساير داروها بدون‌ دستورپزشك‌ بايد خودداري‌ شود.

5 ـ مقدار مصرف‌ ديگوكسين‌ بايد براساس‌ نياز هر بيمار تعيين‌ گردد. اين‌ مقداربايد بر اساس‌ وزن‌ بدن‌ بدون‌ چربي‌محاسبه‌ شود، زيرا اين‌ دارو در بافت‌چربي‌ وارد نمي‌شود.

6 ـ تزريق‌ وريدي‌ دارو بر تزريق‌ عضلاني‌آن‌ ارجحيت‌ دارد. تزريق‌ وريدي‌ بايد طي‌حداقل‌ 5 دقيقه‌ صورت‌ گيرد. تزريق‌عضلاني‌ تنها در صورتي‌ كه‌ امكان‌ مصرف‌دارو از راه‌ خوراكي‌ يا وريدي‌ وجودنداشته‌ باشد، انجام‌ مي‌شود.

7 ـ در صورت‌ تغيير شكل‌ تزريقي‌ به‌ شكل‌خوراكي‌ دارو، تنظيم‌ مقدار مصرف‌ ممكن‌است‌ ضروري‌ باشد.

 

مقدار مصرف‌: در بزرگسالان‌، مقدارمصرف‌ دارو بر اساس‌ جدول‌ زير تعيين‌مي‌شود:

 

مورد مصرف‌خوراكي‌تزريقي‌

 

ديژيتاليزه‌كردن‌1/25 ـ 0/75 ميلي‌گرم‌ هر 8 ـ 6 ساعت‌ابتدا 0/6 ـ 0/4 ميلي‌گرم‌ وريدي‌،

سريع‌و سپس‌ برحسب‌ نياز و تحمل‌ بيمار

مقادير اضافي‌ 0/3 ـ 0/1 ميلي‌گرم‌

هر 8 ـ 4 ساعت‌

ديژيتاليزه‌ كردن‌mg/day 0/5 ـ 0/125 به‌ مدت‌ 7 روز

آهسته‌

مقدار نگهدارنده‌mg/day 0/5 ـ 0/5 mg/day0/125 ـ 0/125 در مقادير منقسم‌ يا واحد

 

در كودكان‌، مقدار مصرف‌ دارو بر اساس‌ جدول‌ زير تعيين‌ مي‌شود:

 

مورد مصرف‌خوراكي‌تزريقي‌ (1)

ديژيتاليزه‌نوزادن‌ نارس‌ و طبيعي‌ تا سن‌ يك‌نوزادان‌ نارس‌ mg/kg 0/025 ـ 0/015

كردن‌يك‌ ماه‌، mg/kg 0/035 ـ 0/02

شيرخواران‌ با سن‌ يك‌ ماه‌ تانوزادان‌ طبيعي‌ mg/kg 0/03 ـ 0/02

2 سال‌، mg/kg 0/06 ـ 0/035

كودكان‌ با سن‌ 5 ـ 2 سال‌،شيرخواران‌ با سن‌ يك‌ ماه‌ تا

mg/kg 0/04 ـ 20/03 سال‌، mg/kg 0/05 ـ 0/03

كودكان‌ با سن‌ 10 ـ 5 سال‌،كودكان‌ با سن‌ 5 ـ 2 سال‌،

mg/kg 0/035 ـ mg/kg0/02 0/035 ـ 0/025

كودكان‌ با سن‌ 10 سال‌ و بزرگتر،كودكان‌ با سن‌ 10 ـ 5 سال‌،

1/25 ـ 0/075 ميلي‌گرم‌ در 2 مقدار0/03 mg/kg ـ 0/015

منقسم‌ يا بيشتر هر 8 ـ 6 ساعت‌ براي‌كودكان‌ با 10 سال‌ و بزرگتر،

ديژيتاليزه‌ كردن‌ سريع‌ وmg/kg 0/012 ـ 0/008

mg/kg 0/5 ـ 0/125 به‌ مدت‌ 7 روز

ديژيتاليزه‌ كردن‌ آهسته‌

مقداريك‌ سوم‌ الي‌ يك‌ پنجم‌ مقدار مصرف‌در نوزادان‌ نارس‌ 30 ـ 20 درصد مقدار

نگهدارنده‌تام‌ مورد نياز براي‌ ديژيتاليزه‌مصرف‌ تام‌ در 3 ـ 2 مقدار منقسم‌ مساوي‌

كردن‌ يكبار در روزدر روز

در نوزادان‌ طبيعي‌ و كودكان‌ تا سن‌ 10 سال‌،

35 ـ 25 درصد مقدار مصرف‌ تام‌

در 3 ـ 2 مقدار منقسم‌ مساوي‌ در روز

در كودكان‌ با سن‌ 10 سال‌ و بزرگتر

35 ـ 25 درصد مقدار مصرف‌ تام‌ يكبار در روز

 

(1) ـ براي‌ ديژيتاليزه‌ كردن‌، مقادير مصرف‌ تام‌، در 3 يا چند مقدار منقسم‌ (كه‌ مقدار اول‌ آن‌ تقريبŠ نصف‌ مقدار مصرف‌ تام‌مي‌باشد) با فواصل‌ 8 ـ 4 ساعت‌ تزريق‌ وريدي‌ مي‌شود.

اشكال‌ دارويي‌:

Oral Drop : 0.5 mg/ml

Elixir : 0.05 mg/ml

Tablet: 0.25 mg

Injection : 0.5 mg/2 ml