PROPRANOLOL HCI

موارد مصرف‌: پروپرانولول‌ در درمان‌آنژين‌ صدري‌ مزمن‌، پيشگيري‌ و درمان‌آريتمي‌ قلبي‌، كنترل‌ زيادي‌ فشارخون‌،درمان‌ كارديوميوپاتي‌ هيپرتروفيك‌ وپيشگيري‌ از انفاركتوس‌ مجدد ميوكارد، دردرمان‌ كمكي‌ فئوكروموسيتوم‌ و پيشگيري‌از سردردهاي‌ عروقي‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: حدود 90 درصد دارو ازمجراي‌ گوارش‌ جذب‌ مي‌شود. پيوند داروبا پروتئين‌هاي‌ پلاسما خيلي‌ زياد است‌.متابوليسم‌ دارو كبدي‌ بوده‌ نيمه‌ عمر آن‌

3 ـ 2 ساعت‌ است‌. زمان‌ لازم‌ براي‌ رسيدن‌به‌ اوج‌ اثر 1/5 ـ 1 ساعت‌ است‌. دفع‌ داروكليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در شوك‌ قلبي‌،نارسايي‌ آشكار قلب‌، بلوك‌ درجه‌ دو يا سه‌دهليزي‌ ـ بطني‌، برادي‌ كاردي‌ سينوسي‌ وكاهش‌ فشار خون‌ سيستوليك‌ به‌ كمتر از100 ميلي‌متر جيوه‌ (براي‌ پيشگيري‌ ازانفاركتوس‌ مجدد ميوكارد) نبايد مصرف‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ مصرف‌ اين‌ دارو در مواردزير بايد با احتياط صورت‌ گيرد:

آسم‌ نايژه‌اي‌، آمفيزم‌ يا برونشيت‌ غيرآلرژيك‌، نارسايي‌ احتقاني‌ قلب‌، ديابت‌،پركاري‌ تيروئيد، افسردگي‌ رواني‌ يا سابقه‌ابتلاء به‌ آن‌.

2 ـ مقدار مصرف‌ اين‌ دارو در سالمندان‌بايد بر اساس‌ پاسخ‌ بيمار تعيين‌ شود، زيرااز يك‌ طرف‌ به‌ علت‌ كاهش‌ حساسيت‌ اين‌بيماران‌ به‌ اثر دارو ممكن‌ است‌ افزايش‌مقدار مصرف‌ لازم‌ باشد و از طرف‌ ديگر به‌علت‌ كاهش‌ توانايي‌ متابوليسم‌ و دفع‌داروها، كاهش‌ مقدار مصرف‌ ممكن‌ است‌ضرورت‌ يابد.

3 ـ در بيماران‌ مبتلا به‌ عيب‌ كار كبد،مقادير مصرف‌ اين‌ دارو بايد كاهش‌ يابد.

4 ـ در صورت‌ بروز افسردگي‌ ناشي‌ از اين‌دارو، مصرف‌ آن‌ بايد قطع‌ شود.

5 ـ اگر بعد از يك‌ دوره‌ درمان‌ طولاني‌ بااين‌ دارو قطع‌ مصرف‌ آن‌ ضرورت‌ پيداكند، بايد مصرف‌ اين‌ دارو بتدريج‌ و حداقل‌طي‌ سه‌ روز تا دو هفته‌ قطع‌ شود. در طول‌اين‌ مدت‌، بيمار بايد از فعاليتهاي‌ شديدبدني‌ پرهيز كند تا خطر بروز انفاركتوس‌ميوكارد يا آريتمي‌ به‌ حداقل‌ برسد. اگر پس‌از قطع‌ مصرف‌ دارو، علايم‌ قطع‌ مصرف‌بروز كرد، بايد مصرف‌ دارو را به‌طورموقت‌ از سر گرفت‌ ولي‌ به‌ دنبال‌ بهبودبيمار، آن‌ را با احتياط قطع‌ كرد.

 

عوارض‌ جانبي‌: برادي‌ كاردي‌، نارسايي‌قلب‌، اختلال‌ در هدايت‌ قلب‌، اسپاسم‌برونش‌، انقباض‌ عروق‌ محيطي‌، اختلالات‌گوارشي‌، خستگي‌، اشكال‌ در بخواب‌ رفتن‌،بثورات‌ جلدي‌، اشكال‌ در تنفس‌ يا خس‌خس‌ كردن‌، سردي‌ دستها و پاها، اغتشاش‌شعور بخصوص‌ در سالمندان‌، توهم‌،افسردگي‌ رواني‌، ورم‌ مچ‌ و ساق‌ پا،ضربان‌ آهسته‌ و غير عادي‌ قلب‌، يبوست‌،اضطراب‌ يا نگراني‌، كاهش‌ توانايي‌ جنسي‌،اسهال‌، خواب‌ آلودگي‌ خفيف‌، سردرد،بيحسي‌ يا گزگز كردن‌ انگشتان‌ دست‌ و پا وخستگي‌ يا ضعف‌ غير عادي‌ با مصرف‌ اين‌دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مقدار مصرف‌ انسولين‌و داروهاي‌ خوراكي‌ پايين‌ آورنده‌ قندخون‌، هنگام‌ مصرف‌ همزمان‌ با اين‌ داروبايد تنظيم‌ گردد تا از كاهش‌ بيش‌ از حد قندخون‌ جلوگيري‌ شود. در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ داروهاي‌ مسدودكننده‌ گيرنده‌ بتا ـآدرنرژيك‌ با داروهاي‌ مسدود كننده‌كانالهاي‌ كلسيمي‌ يا كلونيدين‌، اثرات‌ كاهش‌فشارخون‌ ممكن‌ است‌ تشديد شود.مصرف‌ همزمان‌ داروهاي‌ مهار كننده‌مونوآمين‌ اكسيداز با اين‌ دارو، به‌ علت‌امكان‌ افزايش‌ شديد فشار خون‌، توصيه‌نمي‌شود. در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با آمين‌هاي‌ مقلد سمپاتيك‌ كه‌ داراي‌فعاليت‌ بتا ـ آدرنرژيك‌ هستند، ممكن‌ است‌اثرات‌ هر دو دسته‌ دارو كاهش‌ يابند.گزانتين‌ها در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ بااين‌ دارو ممكن‌ است‌ موجب‌ مهار اثرات‌درماني‌ هر دو دسته‌ دارو شوند. همچنين‌،كليرانس‌ تئوفيلين‌ افزايش‌ مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ هيچيك‌ از نوبتهاي‌مصرف‌ اين‌ دارو نبايد فراموش‌ شود،بخصوص‌ اگر روزي‌ يك‌بار مصرف‌مي‌شود.

2 ـ اين‌ دارو، زيادي‌ فشارخون‌ را درمان‌نمي‌كند، بلكه‌ آن‌ را كنترل‌ مي‌نمايد. مصرف‌اين‌ دارو ممكن‌ است‌ تا پايان‌ عمر ضروري‌باشد.

3 ـ مصرف‌ دارو، حتي‌ در صورت‌احساس‌ بهبودي‌، بايد ادامه‌ يابد.

4 ـ اگر يك‌ نوبت‌ مصرف‌ دارو فراموش‌شود، به‌ محض‌ بيادآوردن‌ آن‌ نوبت‌ بايدمصرف‌ شود، ولي‌ اگر تا زمان‌ مصرف‌نوبت‌ بعدي‌ 4 ساعت‌ باقيمانده‌ باشد، ازمصرف‌ آن‌ نوبت‌ بايد خودداري‌ شده‌ ومقدار مصرف‌ بعدي‌ نيز دو برابر نگردد.

5 ـ در بيماران‌ مبتلا به‌ ديابت‌، با مصرف‌ اين‌دارو علايم‌ كمي‌ قند خون‌ ممكن‌ است‌ تخفيف‌يابد يا گاهي‌ غلظت‌ قند خون‌ افزايش‌ يابد.

6 ـ از مصرف‌ ساير داروها، به‌ويژه‌داروهاي‌ مقلد سمپاتيك‌ كه‌ نياز به‌ نسخه‌پزشك‌ ندارند، بايد خودداري‌ گردد.

 

مقدار مصرف‌:

خوراكي‌

بزرگسالان‌: در درمان‌ آنژين‌ صدري‌، مقدار20 ـ 10 ميلي‌گرم‌ 3 يا 4 بار در روز مصرف‌مي‌شود كه‌ اين‌ مقدار در صورت‌ لزوم‌ هر

7 ـ 3 روز بتدريج‌ تا حداكثر 320mg/dayافزايش‌ مي‌يابد. به‌عنوان‌ ضد آريتمي‌،

30 ـ 10 ميلي‌گرم‌ 3 يا 4 بار در روز مصرف‌مي‌شود كه‌ اين‌ مقدار بر اساس‌ نياز و تحمل‌بيمار تنظيم‌ مي‌گردد. به‌عنوان‌ پايين‌ آورنده‌فشارخون‌، مقدار 40 ميلي‌گرم‌ 2 بار در روزمصرف‌ مي‌شود كه‌ اين‌ مقدار بر اساس‌ نيازو تحمل‌ بيمار بتدريج‌ تا حداكثر mg/day 640افزايش‌ مي‌يابد. در پيشگيري‌ از انفاركتوس‌مجدد ميوكارد mg/day 240 ـ 180 در مقاديرمنقسم‌ و در درمان‌ كمكي‌ كارديوميوپاتي‌هيپرتروفيك‌، مقدار 40 ـ 20 ميلي‌گرم‌ 3 يا 4بار در روز مصرف‌ مي‌شود كه‌ اين‌ مقدار براساس‌ نياز و تحمل‌ بيمار تنظيم‌ مي‌گردد. دردرمان‌ كمكي‌ فئوكروموسيتوم‌، مقدار 20ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز تا 40 ميلي‌گرم‌ 3 يا 4بار در روز، سه‌ روز قبل‌ از جراحي‌ مصرف‌مي‌شود. براي‌ پيشگيري‌ از سردردهاي‌عروقي‌ ابتدا، 20 ميلي‌گرم‌ 4 بار در روزمصرف‌ مي‌شود كه‌ اين‌ مقدار بر اساس‌ نيازو تحمل‌ بيمار، بتدريج‌ تا حداكثر240mg/day افزايش‌ مي‌يابد.

كودكان‌: به‌عنوان‌ ضد آريتمي‌ و كاهنده‌فشارخون‌، ابتدا mg/kg/day 1 ـ 0/5 در 4 ـ 2مقدار منقسم‌ مصرف‌ مي‌شود. در صورت‌نياز، مقدار مصرف‌ اين‌ دارو براي‌ كنترل‌زيادي‌ فشارخون‌ و پيشگيري‌ از بروزتاكي‌ كاردي‌ فوق‌ بطني‌ بايد تنظيم‌ شود. به‌عنوان‌ مقدار نگهدارنده‌، mg/kg/day 4 ـ 2در 2 مقدار منقسم‌ مصرف‌ مي‌شود.

تزريقي‌

بزرگسالان‌: به‌عنوان‌ ضد آريتمي‌، 3 ـ 1ميلي‌گرم‌ با سرعت‌ حداكثر mg/min 1تزريق‌ وريدي‌ مي‌شود. در صورت‌ نياز،اين‌ مقدار پس‌ از 4 ساعت‌، تكرار مي‌شود.

كودكان‌: به‌عنوان‌ ضد آريتمي‌،0/1mg/kgـ0/01 (تا حداكثر 1 ميلي‌گرم‌ در هرنوبت‌ مصرف‌) كه‌ هر 8 ـ 6 ساعت‌ در صورت‌نياز تكرار مي‌شود، مصرف‌ مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 10 mg, 40 mg, 80 mg

Injection : 1 mg/ml

 

BRETYLIUM TOSYLATE

موارد مصرف‌: اين‌ دارو در درمان‌آريتمي‌هاي‌ بطني‌ كه‌ به‌ ساير درمانهامقاوم‌ هستند، مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: به‌نظر مي‌رسد كه‌ اين‌ داروسبب‌ فرونشاندن‌ سريع‌ فيبريلاسيون‌بطني‌ مي‌شود كه‌ ناشي‌ از تاثير مستقيم‌ آن‌بر روي‌ غشاء سلول‌ ميوكارد است‌. علاوه‌بر اين‌، تخليه‌ نوراپي‌ نفرين‌ در انتهاي‌اعصاب‌ محيطي‌ آدرنرژيك‌ و سپس‌ انسدادآدرنرژيك‌ و جلوگيري‌ از آزاد شدن‌نوراپي‌ نفرين‌ در پاسخ‌ به‌ تحريك‌ عصب‌سمپاتيك‌ نيز ايجاد مي‌گردد. ظاهرŠجلوگيري‌ بيشتر از آزاد شدن‌ نوراپي‌نفرين‌ به‌ فرو نشاندن‌ تاكي‌ كاردي‌ بطني‌كمك‌ مي‌نمايد.

 

فارماكوكينتيك‌: متابوليسم‌ اين‌ دارو ناچيزاست‌. نيمه‌ عمر دارو 10 ـ 5 ساعت‌ است‌ كه‌در عيب‌ كار كليه‌ به‌ 21/5 ـ 16 ساعت‌مي‌رسد. اثر اين‌ دارو از راه‌ تزريق‌ وريدي‌در فيبريلاسيون‌ بطني‌ پس‌ از 10 ـ 5 دقيقه‌و در تاكي‌ كاردي‌ بطني‌ پس‌ از 120 ـ 20دقيقه‌ شروع‌ مي‌شود. زمان‌ لازم‌ براي‌رسيدن‌ به‌ اوج‌ اثر كنترل‌ ضربانات‌ نارس‌بطني‌ 9 ـ 6 ساعت‌ مي‌باشد. طول‌ اثر دارو24 ـ 6 ساعت‌ و دفع‌ آن‌ كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو درفئوكروموسيتوم‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در موارد زير اين‌ دارو بايد بااحتياط مصرف‌ شود:

تنگي‌ آئورت‌، زيادي‌ فشارخون‌ ريوي‌،كاهش‌ برون‌ ده‌ قلبي‌، عيب‌ كار كليه‌.

2 ـ برتيليوم‌ هميشه‌ قبل‌ از تزريق‌ وريدي‌رقيق‌ مي‌شود، مگر در فيبريلاسيون‌ بطني‌خطرناك‌ كه‌ بايد بدون‌ رقيق‌ شدن‌ و باحداكثر سرعت‌ ممكن‌ تزريق‌ شود.

3 ـ برتيليوم‌ فقط در درمان‌ كوتاه‌ مدت‌به‌كار مي‌رود و بايد پس‌ از 5 ـ 3 روز باكاهش‌ تدريجي‌، مصرف‌ آن‌ قطع‌ شده‌ و درصورت‌ لزوم‌ درمان‌ با داروي‌ ضد آريتمي‌خوراكي‌ ادامه‌ يابد.

 

عوارض‌ جانبي‌: كاهش‌ فشارخون‌، تهوع‌ واستفراغ‌ و نكروز بافت‌ (پس‌ از تزريق‌عضلاني‌) با مصرف‌ دارو گزارش‌ شده‌است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با ساير داروهاي‌ ضد آريتمي‌ سبب‌افزايش‌ ضعف‌ عضله‌ قلب‌ مي‌شود.مصرف‌ همزمان‌ اين‌ دارو با گليكوزيدهاي‌قلبي‌ توصيه‌ نمي‌شود، زيرا تخليه‌ ابتدايي‌نوراپي‌ نفرين‌ ممكن‌ است‌ سبب‌ افزايش‌سميت‌ ديژيتال‌ شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ تجويز عضلاني‌ اين‌دارو بايد به‌ تزريق‌ 5 ميلي‌ ليتر رقيق‌ نشده‌آن‌ در هر محل‌ تزريق‌ محدود شود. براي‌جلوگيري‌ از تخريب‌ بافت‌، توصيه‌ مي‌شودمحل‌ تزريق‌ ماساژ داده‌ شود.

2 ـ معمولا طي‌ چند روز نسبت‌ به‌ اثركاهنده‌ فشار خون‌ اين‌ دارو تحمل‌ ايجادمي‌شود. قبل‌ از ايجاد تحمل‌، بيمار بايد به‌پشت‌ خوابيده‌ و فشارخون‌ وي‌ دقيقŠكنترل‌ شود.

 

مقدار مصرف‌: در بزرگسالان‌ از راه‌ تزريق‌وريدي‌ آهسته‌، ابتدا mg/kg 10 ـ 5 طي‌

10 ـ 8 دقيقه‌ (ترجيحŠ 30 ـ 15 دقيقه‌)

همراه‌ با كنترل‌ فشارخون‌ و پي‌گيري‌الكتروكارديوگرام‌ تجويز مي‌شود. درصورت‌ لزوم‌ اين‌ مقدار پس‌ از 2 ـ 1 ساعت‌(تا مقدار تام‌ mg/kg 30) تكرار مي‌شود.مقدار مصرف‌ وريدي‌ را مي‌توان‌ با استفاده‌از محلول‌ انفوزيون‌ وريدي‌ گلوكز 5 درصديا كلرور سديم‌، به‌ ميزان‌ 10mg/ml رقيق‌نمود. به‌عنوان‌ مقدار نگهدارنده‌، مقدارmg/kg 10 ـ 5 از راه‌ عضلاني‌ يا وريدي‌ (طي‌30 ـ 15 دقيقه‌) هر 8 ـ 6 ساعت‌ يا 2 ـ 1ميلي‌گرم‌ در دقيقه‌ از راه‌ انفوزيون‌ مداوم‌وريدي‌ تجويز مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection : 50 mg/ml

 

CALCIUM CHANNEL

BLOCKING AGENTS

Nifedipine Diltiazem  

Verapamil 

داروهاي‌ مسدود كننده‌ كانالهاي‌ كلسيمي‌از ورود يونهاي‌ كلسيم‌ به‌ داخل‌ سلول‌ ازطريق‌ كانالهاي‌ آهسته‌ غشاءهاي‌ سلولي‌فعال‌ جلوگيري‌ مي‌كنند. اين‌ داروها،سلولهاي‌ عضله‌ قلب‌، سلولهاي‌ موجود درسيستم‌ هدايت‌ الكتريكي‌ قلب‌ و سلول‌هاي‌عضلات‌ صاف‌ عروق‌ را تحت‌ تاثير قرارمي‌دهند و لذا ممكن‌ است‌ قدرت‌ انقباضي‌عضله‌ قلب‌ و تنوس‌ عروق‌ سيستميك‌ وكرونر را كاهش‌ داده‌، تشكيل‌ و انتشارتكانه‌هاي‌ الكتريكي‌ قلب‌ را كند نمايند.

داروهاي‌ مسدودكننده‌ كانالهاي‌ كلسيمي‌ ازنظر محل‌ اثر با هم‌ متفاوت‌ بوده‌ و بنابراين‌اثرات‌ درماني‌ آنها نيز مختلف‌ مي‌باشد.تفاوتهاي‌ مهمي‌ ميان‌ وراپاميل‌ و داروهاي‌مسدودكننده‌ كانالهاي‌ كلسيمي‌ از گروه‌ دي‌هيدروپيريدين‌ (مانند نيفديپين‌) وجود دارد.وراپاميل‌ كه‌ در درمان‌ آنژين‌ صدري‌،افزايش‌ فشارخون‌ و آريتمي‌ مصرف‌مي‌شود، برون‌ ده‌ قلبي‌ را كاهش‌ داده‌،سرعت‌ ضربان‌ قلب‌ و انتقال‌ الكتريكي‌دهليزي‌ ـ بطني‌ (AV) را كند مي‌نمايد. بامقادير مصرف‌ بالا، اين‌ دارو ممكن‌ است‌سبب‌ بروز نارسايي‌ قلبي‌، اختلالات‌ هدايت‌الكتريكي‌ و كاهش‌ فشارخون‌ شود. بنابراين‌نبايد همزمان‌ با داروهاي‌ مسدودكننده‌گيرنده‌هاي‌ بتا ـ آدرنرژيك‌ مصرف‌ شود.

نيفديپين‌ عضلات‌ صاف‌ عروقي‌ را شل‌مي‌كند و شريانهاي‌ محيطي‌ و كرونر راگشاد مي‌نمايد. اين‌ دارو در مقايسه‌ باوراپاميل‌ اثر بيشتري‌ بر عروق‌ دارد و به‌ميزان‌ كمتري‌ بر روي‌ عضله‌ قلب‌ تاثيرمي‌گذارد و فاقد هر گونه‌ اثر ضد آريتمي‌است‌. اين‌ دارو بندرت‌ سبب‌ بروز نارسايي‌قلب‌ مي‌شود، زيرا هر گونه‌ اثر اينوتروپيك‌منفي‌ با كاهش‌ كار بطن‌ جبران‌ مي‌شود.

ديلتيازم‌ در درمان‌ حالات‌ مختلف‌ آنژين‌موثر است‌. اين‌ دارو ممكن‌ است‌ دربيماراني‌ كه‌ داروهاي‌ مسدودكننده‌گيرنده‌هاي‌ بتا آدرنرژيك‌ در آنان‌ منع‌مصرف‌ دارد يا غير موثر مي‌باشند،مصرف‌ شود. ديلتيازم‌ داراي‌ اثراينوتروپيك‌ منفي‌ كمتري‌ در مقايسه‌ باوراپاميل‌ مي‌باشد و ضعف‌ شديد عضله‌قلب‌ نيز بندرت‌ با مصرف‌ اين‌ دارو مشاهده‌مي‌شود.

داروهاي‌ مسدودكننده‌ كانالهاي‌ كلسيم‌،خطر بروز انفاركتوس‌ عضله‌ قلب‌ را دربيماران‌ مبتلا به‌ آنژين‌ غير پايدار كاهش‌نمي‌دهند. مصرف‌ اين‌ داروها بايد براي‌بيماراني‌ كه‌ به‌ درمان‌ با داروهاي‌مسدودكننده‌ گيرنده‌هاي‌ بتا آدرنرژيك‌،نيتراتها، داروهاي‌ ضد پلاكت‌ و ضدانعقادها (اسيد استيل‌ ساليسيليك‌ و هپارين‌تزريقي‌) مقاوم‌ هستند، محدود شود.

 

DILTIAZEM HCI

موارد مصرف‌: ديلتيازم‌ در درمان‌ آنژين‌،زيادي‌ فشارخون‌ و آريتمي‌ مصرف‌مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو بخوبي‌ از مجراي‌گوارش‌ جذب‌ مي‌شود و به‌ دليل‌ متابوليسم‌عبور اول‌ از كبد، فراهمي‌ زيستي‌ آن‌ تقريبŠ40 درصد مي‌باشد. فراهمي‌ زيستي‌ بامصرف‌ طولاني‌ مدت‌ و افزايش‌ مقدارمصرف‌، افزايش‌ مي‌يابد. پيوند اين‌ دارو به‌پروتئين‌هاي‌ پلاسما زياد مي‌باشد. نيمه‌عمر اين‌ دارو پس‌ از مصرف‌ يك‌ مقدارواحد خوراكي‌ 30 ـ 20 دقيقه‌ و براي‌ مقاديرمصرف‌ تكراري‌ و زياد، تقريبŠ 5 تا 8ساعت‌ مي‌باشد. نيمه‌ عمر آن‌ از راه‌ تزريقي‌نيز تقريبŠ 3/4 ساعت‌ است‌. اثر ديلتيازم‌ ازراه‌ تزريقي‌ طي‌ 3 دقيقه‌ (به‌ منظور كاهش‌سرعت‌ ضربان‌ قلب‌ يا تبديل‌ تاكي‌ كاردي‌فوق‌ بطني‌ حمله‌اي‌ به‌ ريتم‌ سينوسي‌) و بامصرف‌ قرصهاي‌ معمولي‌ پس‌ از 60 ـ 30دقيقه‌ شروع‌ مي‌شود. زمان‌ لازم‌ براي‌رسيدن‌ به‌ اوج‌ اثر با مصرف‌ مكرر از راه‌خوراكي‌ حدود 2 هفته‌ و با تزريق‌ سريع‌وريدي‌ 7 ـ 2 دقيقه‌ است‌. طول‌ اثر دارو ازراه‌ خوراكي‌ 8 ـ 4 ساعت‌، از راه‌ تزريق‌سريع‌ وريدي‌ 3 ـ 1 ساعت‌ و از راه‌انفوزيون‌ مداوم‌ وريدي‌ 1 ـ 0/5 ساعت‌است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در برادي‌كاردي‌، نارسايي‌ بطن‌ چپ‌، انسداد درجه‌ 2يا 3 دهليزي‌ بطني‌ (مگر در مواردي‌ كه‌ ازضربان‌ ساز مصنوعي‌ استفاده‌ شده‌ باشد)و سندرم‌ سينوس‌ بيمار نبايد مصرف‌شود.

 

هشدارها: 1 ـ مقدار مصرف‌ ديلتيازم‌ دربيماران‌ مبتلا به‌ عيب‌ كار كليه‌ و كبد بايدكاهش‌ داده‌ شود.

2 ـ در موارد زير، اين‌ دارو بايد با احتياطمصرف‌ شود: نارسايي‌ قلبي‌ و عيب‌ شديدكار بطن‌ چپ‌، برادي‌ كاردي‌ خفيف‌، انسداددرجه‌ يك‌ دهليزي‌ بطني‌ و افزايش‌ فاصله‌PR در الكتروكارديوگرام‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: برادي‌ كاردي‌، انسدادسينوسي‌ ـ دهليزي‌ و دهليزي‌ ـ بطني‌،كاهش‌ فشارخون‌، كسالت‌، سردرد،اختلالات‌ گوارشي‌، برافروختگي‌ واحساس‌ گرما، خيز (ورم‌ مچ‌ پا) از عوارض‌جانبي‌ مهم‌ دارو مي‌باشند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: خطر بروز برادي‌كاردي‌، انسداد دهليزي‌ ـ بطني‌ و ضعف‌عضله‌ قلب‌ ناشي‌ از مصرف‌ آميودارون‌، بامصرف‌ همزمان‌ ديلتيازم‌ افزايش‌ مي‌يابد.اثر كاربامازپين‌ و تئوفيلين‌ با مصرف‌ديلتيازم‌ افزايش‌ مي‌يابد. ديلتيازم‌ سبب‌افزايش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ فني‌ توئين‌ وديگوكسين‌ مي‌شود. مصرف‌ همزمان‌ديلتيازم‌ با داروهاي‌ مسدودكننده‌گيرنده‌هاي‌ بتا ـ آدرنرژيك‌، خطر بروزبرادي‌ كاردي‌ و انسداد دهليزي‌ ـ بطني‌ راافزايش‌ مي‌دهد. اثر ديلتيازم‌ در مصرف‌ بافنوباربيتال‌ و فني‌توئين‌ كاهش‌ مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مصرف‌ اين‌ داروحتي‌ در صورت‌ احساس‌ بهبودي‌ بايدادامه‌ يابد.

2 ـ اين‌ دارو افزايش‌ فشارخون‌ را درمان‌نمي‌كند، بلكه‌ آن‌ را كنترل‌ مي‌نمايد. از اينرومصرف‌ آن‌ ممكن‌ است‌ تا آخر عمرضروري‌ باشد.

3 ـ كاهش‌ دفعات‌ بروز درد قفسه‌ سينه‌ممكن‌ است‌ بيمار را تشويق‌ به‌ فعاليت‌ بيش‌از حد كند. بنابراين‌، در مورد ميزان‌تمرينات‌ بدني‌ بايد با پزشك‌ مشورت‌ شود.

4 ـ از مصرف‌ ساير داروها، بخصوص‌داروهاي‌ مقلد سمپاتيك‌ كه‌ نياز به‌ نسخه‌ندارند، بايد خودداري‌ شود.

5 ـ نبض‌ بيمار بايد كنترل‌ شود و درصورتي‌ كه‌ كمتر از 50 بار در دقيقه‌ باشد،مراجعه‌ به‌ پزشك‌ ضروري‌ است‌.

 

مقدار مصرف‌:

خوراكي‌

مقدار مصرف‌ اين‌ دارو در درمان‌ آنژين‌ ياافزايش‌ فشارخون‌ در بزرگسالان‌، 60ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز (در مورد بيماران‌سالخورده‌، ابتدا 2 بار در روز) است‌ كه‌ درصورت‌ نياز مي‌توان‌ اين‌ مقدار را با فاصله‌هر 1 يا 2 روز بر حسب‌ نياز و تحمل‌ بيمارافزايش‌ داد. بيشينه‌ مقدار مصرف‌360mg/day است‌.

تزريقي‌

از راه‌ تزريق‌ وريدي‌ به‌عنوان‌ ضد آريتمي‌،مقدار mg/kg 0/25 به‌ آهستگي‌ و در مدت‌بيش‌ از 2 دقيقه‌ با پي‌گيري‌ مداوم‌الكتروكارديوگرام‌ و فشارخون‌ تجويزمي‌شود. اگر پاسخ‌ كافي‌ حاصل‌ نشود،مقدار mg/kg 0/35 را مي‌توان‌ 15 دقيقه‌

پس‌ از خاتمه‌ تزريق‌ مقدار اوليه‌ تجويزنمود. بايد توجه‌ داشت‌ كه‌ بعضي‌ ازبيماران‌ به‌ مقدار mg/kg 0/15 پاسخ‌مي‌دهند، اگر چه‌ طول‌ اثر دارو ممكن‌ است‌كمتر باشد.

در انفوزيون‌ مداوم‌ وريدي‌، ابتدا

mg/hr 10 بلافاصله‌ پس‌ از آخرين‌ تزريق‌سريع‌ وريدي‌ تجويز مي‌شود. سرعت‌انفوزيون‌ ممكن‌ است‌ به‌ ميزان‌ mg/hr 5باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 60 mg

For Injection : 100 mg

 

NIFEDIPINE

موارد مصرف‌: نيفديپين‌ در درمان‌ آنژين‌ وكنترل‌ زيادي‌ فشارخون‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: نيفديپين‌ به‌طور كامل‌ وسريع‌ از راه‌ خوراكي‌ جذب‌ مي‌شود و به‌دليل‌ متابوليسم‌ عبور اول‌ از كبد، فراهمي‌زيستي‌ آن‌ 60 تا 75 درصد است‌. فراهمي‌زيستي‌ اين‌ دارو در صورت‌ عيب‌ كار كبدافزايش‌ مي‌يابد. پيوند اين‌ دارو باپروتئين‌هاي‌ پلاسما بسيار زياد است‌

(98 ـ 92 درصد). نيمه‌ عمر اين‌ دارو تقريبŠ 2ساعت‌ است‌. اثر نيفديپين‌ خوراكي‌ 20 دقيقه‌پس‌ از مصرف‌ شروع‌ مي‌شود. زمان‌ لازم‌براي‌ رسيدن‌ به‌ اوج‌ غلظت‌، با مصرف‌كپسول‌ در حدود 60 ـ 30 دقيقه‌ و با مصرف‌قرص‌ 2 ـ 1 ساعت‌ است‌. 80 درصد دارو ازراه‌ كليه‌ به‌صورت‌ متابوليت‌ و 20 درصد آن‌از طريق‌ صفرا و مدفوع‌ دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در شوك‌كارديوژنيك‌، تنگي‌ پيشرفته‌ آئورت‌ وپورفيري‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ مصرف‌ دارو در صورت‌بروز درد ايسكميك‌ يا تشديد درد موجود،بلافاصله‌ پس‌ از شروع‌ درمان‌، بايد قطع‌شود.

2 ـ در موارد زير، اين‌ دارو بايد با احتياطمصرف‌ شود: اندوخته‌ ضعيف‌ قلب‌،نارسايي‌ قلبي‌ يا عيب‌ شديد كار بطن‌ چپ‌،كاهش‌ شديد فشارخون‌ و ديابت‌.

3 ـ در بيماران‌ مبتلا به‌ عيب‌ كار كبد، كاهش‌مقدار مصرف‌ دارو ممكن‌ است‌ ضروري‌باشد.

 

عوارض‌ جانبي‌: سردرد، برافروختگي‌،سرگيجه‌، بيحالي‌، تاكي‌ كاردي‌، تپش‌ سريع‌قلب‌، خيز، بثورات‌ جلدي‌، تهوع‌، تكرر ادرار،درد چشم‌ و هيپرپلازي‌ لثه‌ با مصرف‌ اين‌دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: غلظت‌ پلاسمايي‌كينيدين‌ با مصرف‌ نيفديپين‌ كاهش‌ مي‌يابد.نيفديپين‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ فني‌ توئين‌ راافزايش‌ مي‌دهد. مصرف‌ همزمان‌ نيفديپين‌با داروهاي‌ مسدودكننده‌ گيرنده‌هاي‌ بتا ـآدرنرژيك‌ ممكن‌ است‌ سبب‌ كاهش‌ شديدفشارخون‌ و نارسايي‌ قلب‌ شود. احتمال‌افزايش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ ديگوكسين‌ بامصرف‌ نيفديپين‌ وجود دارد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مصرف‌ اين‌ داروحتي‌ در صورت‌ احساس‌ بهبودي‌ بايدادامه‌ يابد.

2 ـ اين‌ دارو افزايش‌ فشارخون‌ را درمان‌نمي‌كند، بلكه‌ آن‌ را كنترل‌ مي‌نمايد. از اينرورو مصرف‌ آن‌ ممكن‌ است‌ تا آخر عمرضروري‌ باشد.

3 ـ كاهش‌ دفعات‌ بروز درد قفسه‌ سينه‌ممكن‌ است‌ بيمار را تشويق‌ به‌ فعاليت‌ بيش‌از حد كند. بنابراين‌ در مورد ميزان‌ تمرينات‌بدني‌ بايد با پزشك‌ مشورت‌ شود.

4 ـ از مصرف‌ ساير داروها، بخصوص‌داروهاي‌ مقلد سمپاتيك‌ كه‌ نياز به‌ نسخه‌ندارند، بايد خودداري‌ شود.

 

مقدار مصرف‌: مقدار مصرف‌ اين‌ دارو دردرمان‌ آنژين‌ و افزايش‌ فشارخون‌ دربزرگسالان‌، ابتدا 10 ميلي‌گرم‌ 3 بار در روزمي‌باشد كه‌ اين‌ مقدار را مي‌توان‌ بر حسب‌نياز و تحمل‌ بيمار طي‌ 14 ـ 7 روز افزايش‌داد. در مورد بيماران‌ بستري‌ در بيمارستان‌كه‌ تحت‌ مراقبت‌ دقيق‌ مي‌باشند، مي‌توان‌مقدار مصرف‌ دارو را هر 6 ـ 4 ساعت‌ به‌ميزان‌ 10 ميلي‌گرم‌ افزايش‌ داد تا نشانه‌هاي‌بيماري‌ كنترل‌ شود.

بيشينه‌ مقدار مصرف‌ در صورت‌مصرف‌ مقدار واحد تا 30 ميلي‌گرم‌ و مقدارمصرف‌ تام‌ اين‌ دارو تا mg/day 180 است‌.بر اساس‌ شدت‌ و ميزان‌ شيوع‌ نشانه‌هاي‌بيماري‌، مقدار مصرف‌ لازم‌ دارو را مي‌توان‌طي‌ 3 روز تعيين‌ كرد، البته‌ به‌ شرطي‌ كه‌وضعيت‌ بيمار به‌طور مرتب‌ پي‌گيري‌ شود(در شروع‌ 10 ميلي‌گرم‌ 3 بار در روز تجويزمي‌شود و سپس‌ مرحله‌ به‌ مرحله‌ هر بارمقدار مصرف‌ از 10 ميلي‌گرم‌ به‌ 20 ميلي‌گرم‌و سپس‌ به‌ 30 ميلي‌گرم‌ بر اساس‌ نياز وتحمل‌ بيمار افزايش‌ مي‌يابد).

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule / Tablet : 10 mg